СеретидВ аптеках Украины

• Международное название: Comb drug
• Фарм. группа: Адренергические препараты для ингаляционного применения
• ATС-код: R03AK06
• Условие продажи: по рецепту

Серетид ™ Дискус ™
(Seretide ™ Discus ™)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок;
1 доза препарата содержит 50 мкг сальметерола (в виде сальметеролуксинафоату) и 100 мкг флутиказона пропионата (микронизированного) или 50 мкгсальметеролу (в виде сальметерола ксинафоата) и 250 мкг флютиказонупропионату (микронизированного) или 50 мкг сальметерола (в виде сальметеролуксинафоату) и 500 мкг флутиказона пропионата (микронизированного)
вспомогательные вещества: лактоза (содержит молочный протеин).
Форма выпуска. Порошок для ингаляций, дозированный.
Фармакологическая группа. Против астматические средства для ингаляционного применения. Адренергические средства в комбинации с другими против астматическими препаратами. Код АТС R03A К 06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Серетид содержит сальметерол и флутиказона пропионат, которые имеют разные механизмы действия. Сальметерол - это селективный бета-2-агонист длительного (12:00) действия. Он обеспечивает эффективную защиту против индуцированной гистаминомбронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (не менее 12:00), чем рекомендованные дозы традиционных бета-2-агонистов короткого действия.
Флутиказона пропионат при ингаляционном введении имеет вираженуглюкокортикоидну противовоспалительное действие на легкие. Это проявляется уменьшением проявлений симптомов обострения астмы без побочных эффектов, характерных для системных кортикостероидов.
По данным исследования было выявлено, что:
71% пациентов, лечившихся сальметеролом / флютиказолом достигли уровня "хорошего контроля" ** за симптомами астмы по сравнению с 59% пациентов, якиликувались только ГКС ом;
41% пациентов, которые лечились сальметеролом / флютиказолом достигли уровня "полного контроля" при симптомах астмы по сравнению с 28% пациентов, якиликувались только ГКС ом;
уровень обострений был на 29% ниже у пациентов, ликувалисьсальметеролом / флютиказоном сравнению с ингаляционными кортикостероидами безсальметеролу;
при достижении "хорошего контроля" и "полного контроля" при симптомах астмы улучшаются показатели качества жизни. 61% пациентов, которые лечились сальметеролом / флютиказоном, ответили, что болезнь нет или имеет минимальное влияние на их качество жизни согласно специально разработанным опросом относительно показателей качества жизни больных брониальну астмой по сравнению с 8% этих пациентов к лечению.
* "Полный контроль" при симптомах астмы означает отсутствие симптомов, отсутствие применения короткого бета-2-агонистов, уровень легочной функции более или равно 80% прогнозируемого уровня, отсутствие ночных пробуждений, отсутствие обострений, отсутствие побочных эффектов, которые требовали замены лечения.
** "Хороший контроль" при симптомах астмы означает наличие случайных симптомов или периодическое использование короткого бета-2-агонистов или ривеньлегеновои функции менее 80% прогнозируемого плюс отсутствие ночных пробуждений, отсутствие обострений, отсутствие побочных эффектов, которые требовали замены лечения.
Было продемонстрировано улучшение легочной функции, увеличение количества дней свободных от симптомов, уменьшение использования препаратов скорой помощи при применении дозы ингаляционного ГКС в составе Серетидуна 60% меньше, чем при применении ингаляционного ГКС самостоятельно, в то время как поддерживался соответствующий контроль за явлениями запаленняповитроносних путей (по данным бронхиальной биопсии и бронхоальвеолярноголаважу). Такое улучшение поддерживается не менее 12 месяцев.
Фармакокинетика.
Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.
сальметерол
Сальметерол проявляет свое действие местно в бронхах, поэтому его терапевтический эффект не зависит от концентрации в плазме. Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, потому что возникают технические сложности при определении очень низких концентраций в плазме (примерно 200 пг / мл или меньше) после ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном применении ингаляционного сальметерола ксинафоата в системном кровотоке обнаруживается гидроксинафтоева кислота в концентрациях до 100 нг / мл. Эти концентрации примерно в 1000 раз ниже стационарных концентраций, выявляемых во время токсикологических исследований. Вредных эффектов препарата после долговременного регулярного применения (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей не выявлено.
Флютиказонупропионат
Биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата варьирует в пределах 10-30% номинальной дозы, в зависимости от ингаляционного устройства применяется. Системная абсорбция осуществляется главным образом легкими, сначала быстро, потом в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозипроковтуеться с минимальным влиянием в связи с низкой розчиннистюфлютиказону пропионата в воде и пре системным метаболизмом препарата. Таким образом, пероральная биодоступность составляет менее 1%.
Наблюдается линейный рост системного действия при увеличении ингаляционной дозы препарата. Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл / мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения примерно 8:00. Уровень связывания с белками плазмы умеренно высокий (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом путем метаболизма до неактивных сполукза помощью цитохромного фермента CYP3A4. Почечный клиренс флютиказонупропионату очень незначительный (менее 0,2%), из них менее 5% - в виде метаболитов. Следует с осторожностью назначать одновременно ингибиторы CYP3A4 в связи с потенциальным повышением системного влияния флутиказона пропионата.
Показания.
Регулярное лечение обратимых обструктивных заболеваний дыхательных путей, включая астмуу детей и взрослых, в случаях, когда необходимо применение комбинациибронходилататора и ингаляционного ГКС.
Препарат предназначен для лечения:
пациентов, получающих эффективные поддерживающие дозы селективных агонистов β2-адренорецепторивтривалои действия и ингаляционные кортикостероиды;
пациентов, у которых на фоне лечения ингаляционными кортикостероидами наблюдаются симптомы заболевания;
пациентов, регулярно получают бронходилататоры и нуждаются использования ингаляционных кортикостероидов.
Базисная терапия хронических обструктивных заболеваний легких, в том числе хронического бронхита и эмфиземы легких.
Способ применения и дозы.
Серетид Дискус предназначен только для ингаляционного применения.
Пациенты должны осознавать, что Серетид Дискус применяется для профилактики заболевания и поэтому должен применяться регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы.
Пациенты должны регулярно проходить медицинское обследование, им необходимо подбирать оптимальную дозу Серетида, менять ее можно только по назначению врача.
Оборотные обструктивные заболевания дыхательных путей.
Дозу скорректировать до минимально эффективной, которая дает змогуконтролю ваты симптомы. При достижении такого контроля путем застосуванняСеретиду 2 раза в день, можно дальше снижать дозу до минимально эффективной, что принимается 1 раз в день. Количество флутиказона пропионата в выбранной формиСеретиду должна соответствовать тяжести заболевания.
Если симптомы астмы недостаточно контролируются при применении ингаляционных кортикостероидов самостоятельно, такой контроль может улучшиться при замене ингаляционной кортикостероидов на Серетид с терапевтически эквивалентной дозой ГКС. Для пациентов, симптомы астмы которых контролируются в достаточной степени при самостоятельном применении кортикостероидов, замена их на Серетид может позволить уменьшить дозу кортикостероидов при сохранении контроля за симптомами астмы.
Рекомендуемые дозы.
Взрослые и подростки 12 лет и старше:
одна ингаляция (50 мкг сальметерола / 100 мкг флутиказона пропионата) дважды в сутки
или одна ингаляция (50 мкг сальметерола / 250 мкг флутиказона пропионата) дважды в сутки
или одна ингаляция (50 мкг сальметерола / 500 мкг флутиказона пропионата) дважды в сутки.
Взрослые 18 лет и старше: когда взрослом пациенту необходима краткосрочная (до 14 дней) дополнительная терапия ингаляционным ГКС ом, ему можно применять двойную дозу любой формы Серетида, что по профилю безопасности и переносимости будет сопоставима с применением обычной дозиСеретиду 2 раза в сутки.
Дети 4 лет и старше: одна ингаляция (50 мкг сальметерола / 100 мкгфлютиказону пропионата) дважды в сутки.
Нет данных по применению Серетида в возрасте до 4 лет.
Хронические обструктивные заболевания легких.
Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза - одна ингаляция (50 мкгсальметеролу / 500 мкг флутиказона пропионата) дважды в сутки.
Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста и у больных с патологией почек или печени.
Побочное действие.
Поскольку Серетид Дискус включает сальметерол и флутиказона пропионат, можно ожидать побочных реакций тех типов и степеней тяжести, которые характерны для каждого компонента. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов не наблюдаются.
Как и при других видах ингаляционной терапии, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после ингаляции. Цейстан нужно срочно лечить с помощью ингаляционного бронходилататорашвидкои и короткого действия. Препарат Серетид Дискус следует немедленно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Побочные явления, характерные для сальметерол и флутиказона пропионата, приведены ниже.
Сальметерол.
Имеются сообщения о фармакологических побочных эффектов лечения бета-2-агонистов, такие как тремор, субъективное ощущение сердцебиения, головная боль, однако они, конечно, исчезают и уменьшаются при регулярном применении.
Могут наблюдаться, чаще у чувствительных пациентов, аритмии сердца (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковой тахикардии и экстрасистолия).
Имеются сообщения о артралгию и реакциигипер чувствительности, включая сыпь, отек и ангионевротический отек.
Имеются сообщения о раздражении рта и глотки.
Редко сообщалось о мышечные спазмы.
Существуют единичные сообщения о случаях гипергликемии.
флутиказона пропионат
У некоторых пациентов наблюдаются охриплость голоса и кандидоз рта и горла.
Описанные кожные реакции гиперчувствительности.
Есть отдельные сообщения о реакции гиперчувствительности, проявляющихся в виде ангиоэдемы (главным образом, отек лица и ротоглотки), респираторных симптомов (одышка и / или бронхоспазм) и очень редко анафилактических реакций.
Частота проявлений охриплости и кандидоза может быть уменьшена полосканием рта и горла водой после применения препарата. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, не прекращая при этом применение Серетида дискуссий.
Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому (см. "Специальные предостережения"). Существуют единичные сообщения о случаях гипергликемии.
Имеются единичные сообщения о беспокойство, нарушение сна и изменения поведения, включая гиперреактивность и возбуждение (главным образом у детей).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Передозировки.
Данные по передозировке обоих препаратов приводятся ниже.
Признаками и симптомами передозировки сальметерола является тремор, головная боль и тахикардия. Оптимальными антидотами является кардиоселективностью b2-блокаторы, которые следует применять с осторожностью у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение Серетидом необходимо прекратить в результате передозировки b2-агониста, что входит в состав препарата, следует назначить соответствующую заместительную ГКС на терапию.
Ингаляция флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к временному угнетению гипоталамо / гипофизарно / надпочечниковой системы. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней. Однако при применении доз, превышающих рекомендуемые, в течение длительного времени существенное угнетение функции надпочечников возможно. Имеются сообщения об очень редких случаях острых адреналовых кризов, главным образом у детей, которые лечатся выше, чем рекомендовано, дозами препарата в течение длительного времени (несколько месяцев аборокив). К явлениям, которые наблюдались, входила гипогликемия, что супроводжуваласьпогиршенням сознания и / или судорогами. К факторам, которые могут провоцировать острый адреналовый кризисов, принадлежат травмы, хирургические вмешательства, инфекции аборизке снижение дозы ингаляционного флутиказона пропионата.
Поэтому не следует применять Серетид в дозах, превышающих рекомендуемые. Следует регулярно пересматривать режим лечения и снижать дозу до самого низкого уровня, но для эффективного контроля за болезнью.
Особенности применения.
Лечение обратимых обструктивных заболеваний дыхательных путей следует проводить с последовательной программой, состояние пациента необходимо регулярноконролюваты как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.
Скретид Дискус не является препаратом для снятия острых симптомов, при которых требуется применение быстро- и короткодействующих бронходилататоров (например, сальбутамола). Следует посоветовать пациенту всегда иметь при себе препарат для облегчения симптомов.
Увеличение использования бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов астмы свидетельствует об ухудшении контроля над астмой.
Быстрое и прогрессирующее ухудшение контроля над астмой потенциально жизненно опасным, врач должен осмотреть пациента. Возможно, необходимо увеличить дозу кортикостероидов. Пациент нуждается в обследовании врача также в том случае, если назначенная доза Серетида не обеспечивает адекватного контроля над симптомами астмы.
Следует учесть необходимость дополнительного назначения кортикостероидов, а также антибиотиков в случае инфекции.
Учитывая риск возникновения обострения астмы лечения Серетидом нельзя прекращать внезапно, дозу следует снижать постепенно под наблюдением врача. Для больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких прекращения лечения также может привести симптоматическую декомпенсацию и должно проводиться под наблюдением врача.
Как и все ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Серетидслид с осторожностью назначать пациентам с активным или латентным туберкулезом легких.
Необходимо с осторожностью назначать Серетид пациентам с тиреотоксикозом.
Системные эффекты могут возникать при применении любого ингаляционного ГКС, особенно в высоких дозах в течение длительного времени; эти явления гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов (см. Передозировка). Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому. Поэтому важно титровать дозу ингаляционного ГКС до минимальной дозы, что позволяет эффективно контролировать симптомы.
Следует всегда иметь в виду возможность нарушения функции надпочечников в экстремальных и других стрессовых ситуациях, которые могут потребовать применения кортикостероидов.
Рекомендуется регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционный ГКС в течение длительного времени.
Некоторые лица могут демонстрировать большую чувствительность к воздействию ингаляционных кортикостероидов, чем большинство пациентов.
Учитывая возможность нарушения функции надпочечников, следует с особой осторожностью переводить пациентов с пероральной стероидной терапии на лечение ингаляционным флутиказона пропионата, регулярно контролируя при этом функцию коры надпочечников. После назначения ингаляционного флютиказонупропионату прекращения системной терапии должен быть постепенным. Пациенты должны ать при себе специальную карту, указывающую на необходимость дополнительного введения стероидов в стрессовых случаях.
Существуют единичные сообщения о повышении уровня глюкозы в крови и это необходимо учитывать при назначении Серетида больным сахарным диабетом.
По данным исследований по изучению лекарственного взаимодействия на здоровых добровольцах было показано, что ританавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А 4) может значительно увеличивать концентрациюфлютиказону пропионата в плазме, что приведет к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. По данным пост маркетинговогозастосування препарата, сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионата и ританавиром, что вызывало системное влияние кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного застосуванняфлютиказону пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов.

Вагитнисть и лактация.