РеквипВ аптеках Украины

  • Международное название: Ropinirole
  • Фарм. группа: Допаминергические средства
  • ATС-код: N04BC04
  • Условие продажи: по рецепту

Реквип
(Requip ™)
Общая характеристика:
Международное название: ропинирол; 4- [2- (dipropilamino) ethyl] -1,3-dihydro-2H-indol-2-one, monohydrochloride;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, п'ятикутнои формы. Таблетки с различными дозами отличаются по цвету: 0,25 мг - белые,
1,0 мг - зеленые, 2,0 мг - розовые, 5,0 мг - голубые;
1 таблетка содержит ропинирола 0,25 мг, 1,0 мг, 2,0 мг или 5,0 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелозанатрию, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилм этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (1,0 мг, 2,0 мг), железа оксид красный
(2,0 мг), индигокармин алюминий (1,0 мг, 5,0 мг), полисорбат 80 (0,25 мг, 5,0 мг).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Противопаркинсонический средство, агонист допамина. Код АТСN04BC04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ропинирол - мощный, а не ерголиновийдофаминовий агонист.
Паркинсонизм характеризуется значительной дофаминовоюнедостатнистю в нигростриальний системе. Ропинирол Поммье ягшуе эту недостаточность, стимулируя дофаминовые рецепторы стриатума. Ропинерол действует на гипоталамус и гипофиз, замедляя секрецию пролактина.
Фармакокинетика. Абсорбция ропинирола при пероральном применении быстрая и достаточно полная. Биодоступность ропинирола равна примерно 50% и средний пик концентрации препарата достигается в среднем за период 1,5 часа после приема. Наблюдается широкая индивидуальная вариабельность в фармакокинетике, но в целом существует пропорциональное увеличение в системном распределении (смаху и AUC) при увеличенной дозе, в терапевтических пределах. Благодаря высокой липофильности ропинирол имеет великийоб' объем распределения (ок. 8 л / кг) и полностью выводится из системной циркуляции со средним периодом полу-вывода около 6:00. Зв' Связывание препарата с белками плазмы низкое (10-40%). Ропинирол спершуметаболизуеться и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Активность основного метаболита в 100 раз меньше, чем в ропинирола.
Измененные клиренсаропиниролу вследствие однократного и повторного приема приемов наблюдалось. Ожидается, что для препаратов, которые назначаются с частотой примерно каждый период полувыведения, наблюдается в среднем двух-кратное превышение постоянной концентрации ропинирола в плазме при рекомендуемом режиме приема 3 раза в день по сравнению с режимом для однократного применения.
Показания.
лечение паркинсонизма
Ропинирол имеет эффективное действие при ранней терапии больных, потребуютьдофаминергичнои терапии.
По данным сравнительных исследований эффективность ропинирола была выше эффективность бромокриптин. Когда эти два препарата назначались в сочетании зселегилином, разницы между ними не отмечалось.
Назначение ропинирола позволяет отложить необходимость начала лечения L-допой и таким образом задержать развитие дискинезий.
Как дополнительная терапия ропинирол увеличивает эффективность L-допы, включая контроль за колебаниями "включения-выключения" и эффектов "окончание дозы" бе связанных с хронической терапией L-допой, и позволяет снижать ежедневную дозу L-допы.
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы по эффективности и толерантностью. Если у больных при приеме любых доз возникает повышенная сонливость, дозы должны быть снижены. При возникновении каких-либо других побочных эффектов, дозы тоже должны быть снижены, с возможностью их дальнейшего повышения.
Ропинирол необходимо принимать три раза в день, желательно во время еды для предотвращения негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Терапевтический эффект может ожидаться в пределах дозы от 3 до 9 мг / сут. Если удовлетворительное контроль за симптомы не достигнут или не поддерживается, доза ропинирола и должна увеличиваться (максимально 24 мг / сут) до тех пор, пока необходимый терапевтический эффект не будет достигнут. [Средняя доза ропинирола, которая обеспечивает терапевтический эффект, по данным п'пятилетнего клинического исследования равнялась 16,5 мг / сут.] Клинические исследования с применением доз, превышающих 24 мг / сут, не проводились.
Когда ропинирол назначается в качестве дополнительной терапии к L-допы, доза L-допы может быть постепенно уменьшена в среднем примерно на 20%.
Когда лечение переводится с другой дофаминового агониста наропинирол, перед тем как назначить ропинирол, следует прекратить применение этого препарата в соответствии с рекомендациями, приведенными в инструкции производителя этого препарата.
Как и другие дофаминовые агонисты, прием ропинирола имеет припинятисьпоступово, уменьшая количество ежедневных доз в течение одной недели.
У больных паркинсонизмом с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-50 мл / мин.) Не наблюдается изменены клиренсаропиниролу, что указывает на то, что для этой группы больных нет необходимости в коррекции дозы.
Применение Ропинирол для лечения больных с тяжелой почечной (клиренскреатини на - <30-50 мл / мин.) Или печеночной недостаточностью исследовалось. Назначение ропинирола таким больным не рекомендуется.
Побочное действие.
Наиболее частыми побочными эффектами, которые были отмечены при раннем терапии больных, по данным клинических исследований, были: тошнота, сонливость, отек ног, боль в животе, рвота, обморок, диспепсия и галлюцинации.
Аналогично частыми побочными действиями при дополнительной терапии по данным клинических исследованиях были: дискинезия, тошнота, галлюцинации и спутанность сознания.
Частота случаев постуральной гипотенезии, зазвичайпов' связанной с началом лечения дофаминовыми агонистами, заметно отличалась от таковой при назначении плацебо, по данным клинических дослидженньропиниролу. Однако отмечалось снижение систолического кровью пьяного давления.
Применение дофаминовых агонистов, таких как бромокриптинта перголид, которые имеют эрголинового химическую структуру бе связано с побочными эффектами, такими как ретроперитонеальные фиброз, еритромегалия тареакции со стороны легких. Ропинирол имеет новую неерголинову химическую структуру и сообщения о таких случаях, по данным клинических исследований, отсутствуют.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ропинирола и другим компонентам препарата.
Передозировки.
Считается, что симптомы передозировки ропинирола могут быть свя связанные с его дофаминергической активностью. Эти симптомы могут быть уменьшены соответствующим применением дофаминовых антагонистов, таких как нейролептики или метоклопрамид.
Особенности применения.
Ропинирол с осторожностью назначать больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Больные большинство психических расстройств должны лечиться дофаминовимиагонистамы только тогда, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
Беременность и лактация
Ропинирол не должен применяться во время беременности.
Ропинирол не должен применяться для лечения матерей, кормящих грудью, поскольку он тормозит лактацию.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Данные о впливропиниролу на способность управлять транспортом и работать с механизмами отсутствуют. Однако больные должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости и головокружения в начале лечения. Больные должны быть проинформированы о единичных случаях внезапного засыпания, возникающие без предварительных признаков или появления дневной сонливости, и предупреждены о риске для нихто окружающих людей в случае, если это случится за рулем автомобиля или при управлении механизмами. Если у больных З'является значительная дневная сонливость или случаи засыпания во время работы, такие больные не должны управлять автомобилем и избегать других потенциально опасных видов деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Нейролептики и другие дофаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид абометоклопрамид, могут ослаблять эффективность ропинирола и поэтому применение этих препаратов с ропиниролом следует избегать.
Фармакокинетического взаимодействия между рассоле нероли и L-допой или домперидоном, что требует коррекции дозы того или иного из препаратов, не отмечено. Установлена ??также взаимодействие между ропиниролом и другими препаратами, которые традиционно применяются для лечения болезни Паркинсона.
По данным клинических исследований, у больных, принимавших одночаснодигоксин, взаимодействий, которые вызвали необходимость в корректировке дозировки, не было отмечено.
Ропинирол метаболизируется через цитохром Р450 ферментуCYP1А 2. Поэтому для больных, которые уже получают ропинирол доза ропинирола может быть скорректирована, когда назначаются или прекращают прием препаратов, которые являются ингибиторами этого фермента, например ципрофлоксацин.
При одновременном предназначены ропинирола и теофиллина, что является субстратом дляCYP1A2, не отмечали изменений фармакокинетики каждого из этих препаратов, таким образом не ожидается изменений фармакокинетики рассоле нероли при применении с другими препаратами, которые являются субстратами для CYP1A2.
Увеличение концентрации ропинирола в плазме крови наблюдалось у больных, которые лечились высокими дозами эстрогенов. У больных, получающих гормональную замищу тельную терапию (ГЗТ), лечение ропиниролом может начинаться по обычной схеме. Однако, если ГЗТ прерывается или назначается под часликуваня ропиниролом, требуется коррекция дозы.
Информация о совместимости ропиниролом и алкоголем отсутствует. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, больные должны быть защищены от употребления ропинирола со спиртными напитками.
Условия хранения.
Хранить при температуре 25 ° С или ниже, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

  • Рапинерол Показания: Лечение болезни Паркинсона в качестве монотерапии на ранних стадиях заболевания с целью отсрочки терапии препаратами леводопы; в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль колебания («включения-выключения») и эффекта «конца дозы» на фоне хронической терапии леводопы, а также с целью снижения суточной дозы леводопы.
    Рапинерол в аптеках
  • Ропинирол Болезнь Паркинсона начальное лечение как моно терапия, чтобы отложить начало применения леводопы. В комбинации с терапией леводопы, когда эффект леводопы снижается или становится непоследовательным, а также при возникновении колебаний в терапевтическом эффекте (синдрома "исчерпания дозы" или "on-off" синдрома). Симптоматическое лечение умеренной и тяжелой формы идиопатического синдрома беспокойных ног.
    Ропинирол в аптеках