РамитренВ аптеках Украины

• Международное название: Ramipril
• Фарм. группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
• ATС-код: C09AA05
• Условие продажи: Нет в продаже

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАМІТРЕН

(RAMITREN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ramipril, (2S, 3aS, 6aS) –1[N-[(S)-1-етоксикарбоніл-3-феніл пропіл] L-аланіл] пергідроциклопенту [b]пірол-2-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: капсули 1,25 мг: тверді желатинові капсули розміром “4”, ковпачок капсули - жовтого кольору, корпус капсули - білого кольору, капсули містять білий або майже білий гранульований порошок;

капсули 2,5 мг: тверді желатинові капсули розміром “4”, ковпачок капсули - оранжевого кольору, корпус капсули - білого кольору, капсули містять білий або майже білий гранульований порошок;

капсули 5 мг: тверді желатинові капсули розміром “4”, ковпачок капсули- темно-червоного кольору, корпус капсули - білого кольору, капсули містять білий або майже білий гранульований порошок;

склад: 1 капсула містить раміприлу 1,25 мг, або 2,5 мг, або 5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний преже латинізований.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на ренін-ангіотензивну систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С 09А А.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Раміприл - антигіпертензивний засіб, інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту. В основі фармакологічної дії раміприлу лежить конкурентна блокадаінгібування активності ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), яке приводить до сниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, останній єпотужним судинозвужувальним засобом. Зменшення концентрації ангіотензину IIприводить до вторинного збільшення активності реніну плазми за рахунок зворотного зв’язку та прямого зниження секреції альдостерону. Раміприл також блокує дію АПФ, пов’язану з розпадом брадикініну. Раміприл зменшує загальний периферичний судинний опір (пост навантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах та опір у легеневих судинах, збільшує хвилинний об’єм серця та толерантність до фізичних навантажень. Препарат суттєво не впливає на нирковийкровотік і швидкість клуб очкової фільтрації. Раміприл має кардіопротекторнудію. Препарат сприяє зворотному розвитку гіпертрофії міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію.

Фармакокінетика. Після одноразового прийому раміприлу внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається через 1 - 2 год, досягає максимуму через 3 - 6 год та продовжується протягом 24 год. Раптова відміна не призводить до швидкого підйому артеріального тиску. Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування, але уповільнює абсорбцію активної речовини. Первинний метаболізмраміприлу відбувається в печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту – раміприлату. Активність раміприлату приблизно в 6 разів більша за активність раміприлу. Зв’язування з білками плазми становить для раміприлу 73%, для раміприлату – 56%. При щоденному одноразовому прийомі препарату в дозі 5 мг рівноважні концентрації раміприлу досягаються на 4-й день. Близько 60% препарату виводиться із сечею, залишкова кількість – з калом. При недостатності функції нирок відбувається зниження екскреції раміприлу та раміприлатупропорційно зниженню кліренсу креатині ну. У хворих з вираженими порушеннями функції печінки сповільнюється метаболізм раміприлу.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність. Діабетична нефропатія.

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія. Початкова рекомендована доза раміприлу становить 2,5 мг 1 раз надобу. З урахуванням кліничного ефекту можливо збільшення дози раміприлу з 2 - 3тижневими інтервалами. Максимальна добова доза раміприлу становить 10 мг, підтримуюча – 2,5 - 5 мг.

Хронічна серцева недостатність. Рекомендована початкова доза - 1,25 мг раміприлу надобу. Залежно від реакції пацієнта доза може бути збільшена протягом 1 -2-тижневого інтервалу. Максимальна добова доза становить 10 мг, підтримуюча –2,5 - 5 мг. Якщо добова доза становить 2,5 мг раміприлу та більше, то приймати препарат можна 1 або 2 рази на день.

Лікування пацієнтів, що перенесли інфаркт міокарда (з 3-го по 10-й день після інфаркту міокарда). Рекомендована початкова доза раміприлу становить 1,25 - 2,5 мг 2рази на добу. При зниженні переносимості препарату протягом перших 2 днів рекомендується приймати по 1,25 мг 1 раз на день. Підтримуюча доза – 2,5 - 5 мг 2 рази на добу.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну <= 30 мл/хв), хворих на цукровий діабет, а також пацієнтів старше 65 років початкова добова доза не повинна перевищувати 1,25 мг раміприлу, максимальна – 5 мг.

Побіч надія.

Збоку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатичнийколапс, тахікардія, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда.

Збоку сечовидільної системи: розвиток або посилення ниркової недостатності, протеїнурія.

Збоку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, головний біль, слабкість, парестезії; при застосуванні великих доз – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості.

Збоку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху і зору, шум у вухах.

Збоку травної системи: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, абдомінальний біль, блювання, диспепсія, запор, анорексія, стоматит, глосит.

Збоку дихальної системи: сухий кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, ринорея, задишка, фарингіт, дисфонія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, фото сенсибілізація, ангіо невротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдромСтівенса-Джонсона, токсичний епідерамльний некроліз, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, підвищення титрів антинулеарного фактора, еозинофілі я.

Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.

Збоку органів кровотворення: зниження вмісту гемоглобіну і гематокриту, підвищення ШОЕ; нейтропенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз.

Інші: судоми, імпотенція, алопеція, гіпертермія, збільшення лімфатичних вузлів та/абоангіна.

Протипоказання.Гіпер чутливість (набрякКвінке в анамнезі, пов’язаний з попередньою терапією інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк Квінке); системний червоний вовчак, склеродермія (підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцит озу); пригнічення кістково мозкового кровотворення; гіперкаліємія; двобічний стеноз ниркових артерій, стеноз ниркової артерії єдиної нирки, пересадження нирки; ниркова недостатність; гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальноїгіпотензії, ниркової недостатності), печінкова недостатність, первиннийгіперальдостеронізм; вагітність, період лактації; діти до 15 років.

Передозування.Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, шок, порушення балансу електролітів, гостра ниркова недостатність.

Лікування: у легких випадках – промивання шлунка, введення адсорбентів і натрію сульфату протягом 30 хв після прийому препарату.

При артеріальній гіпотензії – внутрішньо венне введення фізіологічного розчину, симпатоміметиків, ангіотензину ІІ.

При брадикардії – атропін, при неефективності – застосування пейсмекера. Гемодіаліз- неефективний.

Особливості застосування. Після прийому першої дози, а також при збільшенні дозування сечогінного засобу та/абораміприлу хворі повинні знаходитися протягом 8 год під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку неконтрольованої гіпотензивної реакції.

Ухворих із серцевою недостатністю прийом препарату може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, що супроводжується олігурією або азотемією ізрідка – розвитком гострої ниркової недостатності.

Нижньою межею систолічного артеріального тиску для терапії у ранні терміни інфаркту міокарда вважається 100 мм рт. ст.

Хворіна злоякісну артеріальну гіпертензію або із супутньою тяжкою серцевою недостатністю повинні починати лікування в умовах стаціонару.

Перед початком і під час терапії інгібіторами АПФ необхідний підрахунок загальної кількості лейкоцитів і визначення лейкоцитарної форми (до 1 разу на місяць уперші 3 - 6 місяців лікування у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії – при порушенні функції нирок, колагенозах або у тих, хто отримує високі дози, атакож при перших ознаках розвитку інфекції). При підтвердженні нейтропенії (кількість нейтрофілів менше 2 000/мкл) терапію інгібіторами АПФ слід припиняти.

Доі під час лікування необхідний моніторинг артеріального тиску, функції нирок, вмісту К+ у плазмі, контроль вмісту гемоглобіну у периферичній крові, вмісту К+, креатині ну, сечовини, контроль концентрації електролітів і печінкових ферментів у крові.

Необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають намало сольовий або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку артеріальноїгіпотензії). У хворих із зниженим об’ємом циркулюючої крові (внаслідок терапіїдіуретиками), при обмеженні вживання солі, при проведенні діалізу, при проносіі блюванні можливий розвиток симптоматичної гіпотензії.

Транзиторнагіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного виникнення вираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат.

Не рекомендується застосування діалізних мембран AN69 разом з інгібіторами АПФ (через можливість розвитку у пацієнтів анафілактоїдних реакцій). Якщо ванамнезі є вказівки щодо розвитку ангіо невротичного набряку, не пов’язаного зприйомом інгібіторів АПФ, тоді у цих хворих існує підвищений ризик його розвитку при прийомі препарату.

Безпеката ефективність застосування у педіатричній практиці не відомі.

Підчас лікування слід утримуватися від керування авто транспортом і видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливо запаморочення, особливо після початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретики. Слід дотримуватись обережності при виконанні фізичних вправ або під час спекоту через ризик дегідратації і артеріальної гіпотензії внаслідок зменшення об’ємурідини в організмі.

Не рекомендується вживати алкогольні напої під час лікування препаратом.

Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга/анестезіолога про застосування препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивні, сечогінні, опіоїдні аналгетики, засоби для наркозу підсилюють гіпотензивну дію. Не стероїдні протизапальні засоби (особливоіндометацин), кухонна сіль послаблюють ефект. Індометацин та інші не стероїдніпротизапальні засоби можуть протидіяти антигіпертензивній дії шляхом пригнічення синтезу простагландинів у нирках та/або внаслідок затримки натрію ірідини. За цими хворими слід ретельно спостерігати.

Циклоспорин, калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен), молоко, препарати калію, калієві домішки, замінники солі підвищують ризик розвиткугіперкаліємії.

Засоби, що спричинюють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвиткунейтропенії та/або агранулоцит озу з летальним кінцем.

При одночасному прийомі з препаратами літію підвищується їх концентрації в крові.

Посилюєгіпоглікемічний ефект похідних сульфанілсечовини, інсуліну.

Підвищує ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом.

Посилюєпригнічу вальну дію етанолу на центральну нервову систему.

Естрогени послаблюють гіпотензивний ефект (затримують рідину).

Умовита термін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.