- Международное название: Comb drug
- Фарм. группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеал...
- ATС-код: A02BD08
- Условие продажи: по рецепту
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
П І Л О К Т
(PYLOKT)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: капсули лансопразолу із твердого желатину, з білою кришечкою і білим корпусом, що містять гранули білого кольору; таблетки тинідазолу білого кольору, овальної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою; таблетки кларитроміцину жовтого кольору, овальної форми, вкриті плівковою оболонкою;
склад: 1 капсула лансопразолу містить лансопразолу 30 мг;
допоміжні речовини: гранули цукру, цукроза, маніт, натрію дигідро фосфат дигідрат, магнію карбонат легкий, полісорбат 80, кальцію кармелоза, повідон, вода очищена;
покриття: гіпромелоза Е 05, гіпромелози фталат, титану діоксид, спирт цетиловий;
1 таблетка тинідазолу містить тинідазолу 500 мг;
допоміжні речовини: ядро: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат;
плівкове покриття: гіпромелоза, тальк очищений, титану діоксид, полі етиленгліколь 6000;
1 таблетка кларитроміцину містить кларитроміцину 250 мг;
допоміжні речовини: ядро: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, тальк очищений, магнію стеарат;
плівкове покриття: гіпромелоза, тальк очищений, титану діоксид, полі етиленгліколь 6000, барвник Quinoline Yellow Lake.
Форма випуску. Комбіупаковка: капсули; таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Комбінації для ерадикації Helicobacter pylori. Код АТС А 02В D08**. Лансопразол, кларитроміцин і тинідазол.
Фармакологічні властивості.
Комбінація препаратів для лікування хронічного гастриту, пептичної виразки шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori.
Фармакодинаміка. Лансопразол – похідне бензимідазолу, проти виразковий засіб, специфічний інгібітор Н+-К+-АТФази (" протонного насосу"). Діє в кінцевій фазі шлункової секреції, пригнічує продукцію хлористоводневої кислоти в шлунку незалежно від природи збудника. Пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію, стимулює захисні механізми організму проти Н. pylori. Антитіла до Н. pylori, що секретує слизова оболонка шлунка, швидко руйнуються під впливом протеолітичних ферментів шлункового соку. Під дією лансопразолу змінюється рН шлунка в лужний бік. зменшується протеолітична активність вмісту, подовжується період на півжиття продукованих слизовою оболонкою шлунка антитіл до Н. pylori, збільшується їх концентрація. Зростає активність нейтрофілів. Антигелікобактерний ефект пояснюється не тільки пригніченням секреції в шлунку, а також зменшенням активності уреази і однієї з АТФаз бактерій. Лансопразол сприяє загоєнню пептичних виразок.
Кларитроміцин – антибіотик групи макролідів пригнічує синтез білка в мікробній клітині. Кларитроміцин взаємодіє з 5OS-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій.
Кларитроміцин високоактивний відносно широкого спектра аеробних, анаеробних, грам позитивних і грам негативних бактерій, в тому числі і Н. pylori.
Тинідазол – синтетичний антибактеріальний протипротозойний засіб групи нітроімідазолу. Механізм дії зумовлений порушенням синтезу ДНК, що призводить до втрати спіральної структури ДНК за рахунок пригнічення РНК-залежного синтезу білка анаеробних бактерій та найпростіших. Тинідазол активний відносно більшості облігатних анаеробів (у тому числі тих,
що утворюють спори), найпростіших і Н. pylori.
Застосування Пілокту є виправданим.
Лансопразол діє синергічно з антибактеріальними препаратами. Зменшення об'єму секреції в шлунку підвищує концентрацію протимікробних засобів. Зменшення кислотності в шлунку під впливом лансопразолу збільшує активність антибіотиків.
Таким чином, лансопразол у комбінації з кларитроміцином і тинідазолом забезпечує швидке усунення симптомів захворювання і загоєння виразки.
Фармакокінетика. Лансопразол швидко всмоктується при пероральному застосуванні. Зв'язується з білками плазми на 97-99,4 %. Максимальний рівень концентрації в сироватці досягається протягом 1,5-2 годин, початок дії - через 30-40 хвилин. Анти секреторний ефект триває більше 24 годин. Лансопразол активно метаболізується при першому проходженні і виводиться з організму з жовчю та сечею. Період напів виведення препарату становить 1,3-1,7 години. Виведення уповільнюється у хворих з печінковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку (старше 69 років).
Кларитроміцин швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 55 %. Їжа не впливає на ступінь адсорбції кларитроміцину. Кларитроміцин при пероральному прийомі метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, який має таку ж або на 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікро організму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина. Після введення 250 мг максимальні концентрації в сироватці крові кларитроміцину і його активного метаболіту протягом 2 годин становлять 0,6 мкг/мл і 0,7мкг/мл відповідно. Кларитроміцин і його метаболіт широко розподіляються в тканинах і біологічних рідинах організму. Концентрація кларитроміцину в тканинах і біологічних рідинах перевищує таку в сироватці. Зв'язування з білками плазми становить 42-70 %. Кларитроміцин метаболізується в печінці, виводиться із сечею. Період напів виведення становить 3-4 години. Близько 20 % кларитроміцину екскретується в незміненому вигляді, 15 % – у вигляді 14-гідроксикларитрорміцину.
Одночасне введення кларитроміцину і лансопразолу сприятливо впливає на фармакокінетику обох засобів.
Після перорального прийому тинідазол швидко і повністю всмоктується. Біодоступність становить 100 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 години. З білками зв'язується близько 12 %, вміст активного тинідазолу становить 88 %. Терапевтична концентрація тинідазолу визначається в різних тканинах організму. Період напів виведення – 12-14 годин. Виводиться головним чином із сечею, в тому числі 20-25 % - в незміненому стані, 12 % - у вигляді метаболітів. Незначна кількість тинідазолу виводиться з калом.
Показання для застосування. Хронічний гастрит, пептична виразка шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Н. pylori у випадках з відомою чутливістю до тинідазолу.
Спосіб застосування та дози. Кожний стрип розрахований на 1 добу лікування і містить добову дозу – 2 капсули лансопразолу, 2 таблетки кларитроміцину і 2 таблетки тинідазолу. Кожна коробка містить 7 стрипів, що забезпечує лікування протягом тижня.
Пілокт застосовують внутрішньо. Призначають для " потрійної терапії": по 1 капсулі (30 мг) лансопразолу 2 рази на добу разом з 1 таблеткою тинідазолу (500 мг) 2 рази на добу і кларитроміцином (250 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері. Додатково 2 рази на добу 250 мг кларитроміцину вранці та ввечері. Тривалість лікування - 7 днів.
У подальшому, залежно від перебігу захворювання і клінічної ситуації, можна переходити на підтримуючу терапію лансопразолом по 30 мг 1 раз на добу, вранці, протягом 2-4 тижнів.
Побічна дія. Пілокт добре переноситься. Побічна дія виражена незначною мірою. Можливі нудота, блювання, відчуття дискомфорту в шлунку, зміна смакових відчуттів, анорексія, запор, діарея, метеоризм, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, алергічні прояви, шкірний висип, холестатична жовтуха, неспокій, безсоння.
Тинідазол може спричинювати тимчасову лейкопенію, тромбоцит опенію, анемію, кашель, риніт, фарингіт, фото сенсибілізацію.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 18 років), захворювання крові, ЦНС (органічні).
Передозування. Диспепсія, алергічні прояви. Посилення симптомів побічної дії. Для лікування передозування застосовують промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматичну терапію.
Особливості застосування. Капсулу лансопразолу не розжовувати і не розламувати. На початку і після закінчення лікування необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень шлунка, тому що Пілокт може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.
При застосуванні Пілокту через наявність у ньому тинідазолу не слід вживати алкоголь (можливі дисульфірамоподібні реакції). Присутність тинідазолу в препараті може спричинювати забарвлення сечі в темний колір. З обережністю застосовувати при нирковій і печінковій недостатності, в похилому віці.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лансопразол, що міститься в Пілокті, може спричинювати індукцію ферментів цитохрому Р450. Це може гальмувати дію діазепаму, фенітоїну, пропранололу, варфарину, преднізолону. Антацидні засоби, що містять алюмінію гідроксид, магнію гідроксид, слід приймати через 2 години після прийому Пілокту.
Одночасне застосування кларитроміцину з теофіліном, терфенадином, цизапридом, пімозидом і карбаземапіном підвищує вміст останніх у крові. Кларитроміцин підсилює дію дигоксину.
Тинідазол, що знаходиться в складі Пілокту, при одночасному застосуванні може підвищувати концентрацію варфарину. Лансопразол гальмує всмоктування ампіциліну, кетоконазолу, солей заліза, ціанокобаламіну. Не рекомендується призначати разом з етіонамідом.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Комбіупаковка № 42: 2 капсули лансопразолу, 2 таблетки тинідазолу, 2 таблетки кларитроміцину в стрипі; 7 стрипів у картонній коробці.
Виробник. Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.
Адреса.
504, Делфі, Хіранандані Гарденс,
Повай, Мумбаї, 400 076, Індія.
