ОвестинВ аптеках Украины

  • Международное название: Estriol
  • Фарм. группа: Эстрогены
  • ATС-код: G03CA04
  • Условие продажи: по рецепту
Овестин в аптеках

ОВЕСТИН®
супп. вагинал. 0,5 мг, № 15      

Эстриол    0,5 мг
Прочие ингредиенты: витепсол S 58.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Препарат содержит натуральный женский половой гормон эстриол. В пред- и постменопаузальный (как при естественной, так и при обусловленной хирургическим вмешательством менопаузе) период его можно применять при патологических симптомах, обусловленных недостатком эстрогенов. Эстриол особенно эффективен при лечении урогенитальных нарушений. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища Овестин восстанавливает нормальный влагалищный эпителий, таким образом способствуя нормализации микрофлоры и, следовательно, рН-среды. В результате этого повышается устойчивость клеток эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным агентам. В отличие от других эстрогенов, эстриол является краткодействующим, поскольку он не задерживается в ядерных структурах эпителиоцитов. Однократный прием препарата в суточной дозе не вызывает пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнительной прогестагенной терапии, поскольку постменопаузальные кровотечения не возникают.
Фармакокинетика. После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальный уровень концентрации неконъюгированного эстриола в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Введение эстриола во влагалище обеспечивает его оптимальную доступность в месте действия. Эстриол всасывается в кровь, что проявляется быстрым увеличением концентрации неконъюгированного эстриола в плазме. Пик концентрации эстриола в плазме крови достигается через 1–2 ч после введения. После введения во влагалище 0,5 мг эстриола его максимальная концентрация составляет приблизительно 100 пг/мг, минимальная — около 25 пг/мг и средняя концентрация — приблизительно 70 пг/мг. После 3 недель ежедневного введения во влагалище 0,5 мг эстриола средняя концентрация уменьшается до 40 пг/мг.
Эстриол почти полностью (90%) связывается с альбуминами плазмы крови; в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола состоит главным образом в конъюгации и деконъюгации в процессе кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. Только незначительная часть (около 2%) эстриола выводится с калом, преимущественно в неконъюгированном виде. Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1–2 ч после введения.

ПОКАЗАНИЯ: атрофические изменения слизистой оболочки влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленные дефицитом эстрогенов, в том числе диспареуния, сухость, зуд во влагалище; профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия); умеренно выраженное недержание мочи; пред- и послеоперационная терапия у женщин в период менопаузы; при хирургических вмешательствах чрезвлагалищным доступом; в форме таблеток применяют при климактерических расстройствах (приливы, потливость), бесплодии, обусловленном цервикальным фактором; препарат также применяют с диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия.

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат одинаково эффективен при применении таблеток внутрь и интравагинально (в форме суппозиториев или крема). Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая жидкостью. Свечи вводят 1 раз в сутки интравагинально. Крем Овестин следует вводить во влагалище перед сном с помощью калиброванного аппликатора. 1 доза (аппликатор, заполненный к кольцевой пометке) содержит 0,5 г крема Овестин, что отвечает 0,5 мг эстриола.
При атрофических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих путей таблетки назначают внутрь по 4–8 мг/сут в первые 4 нед с постепенным снижением дозы до поддерживающей (1–2 мг/сут) с учетом выраженности симптомов заболевания. В ряде случаев при недержании мочи препарат применяют в более высоких поддерживающих дозах.
Суппозитории — вводят 1 раз в сутки на протяжении первых 4 нед лечения. Затем переходят на поддерживающую дозу — 2 введения в неделю. Крем — 1 доза аппликатора каждый день на протяжении первых недель с последующим постепенным снижением в соответствии с уменьшением выраженности симптомов до достижения поддерживающей дозы (1 доза аппликатора 2 раза в неделю). Продолжительность лечения зависит от достигнутого клинического эффекта.
Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальный период при проведении оперативного вмешательства с использованием влагалищного доступа — 1 суппозиторий ежедневно в течение 2 нед перед операцией и 1 суппозиторий 2 раза в неделю в течение 2 нед после операции. Таблетки — 4–8 мг в сутки на протяжении 2 нед перед операцией; 1–2 мг в сутки на протяжении 2 нед после операции. Крем — 1 доза аппликатора каждый день на протяжении 2 нед до операции; 1 доза аппликатора 2 раза в неделю на протяжении 2 нед после операции.
При климактерических расстройствах — таблетки 4–8 мг/сут в течение первых недель с последующим снижением до минимальной эффективной поддерживающей дозы.
При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором, обычно применяют таблетки по 1–2 мг/сут 6–15-й день менструального цикла. В некоторых случаях для достижения необходимого эффекта доза может варьироваться от 1 мг до 8 мг/сут, постепенно повышая дозу с каждым менструальным циклом до нормализации состава цервикальной слизи.
С диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия — 1 суппозиторий через день в течение 1 нед перед взятием следующего мазка. Крем — 1 доза аппликатора через день на протяжении 7 дней перед взятием следующего мазка.
Если женщина пропустила прием очередной дозы и опоздание составляет не более 12 ч, необходимо немедленно пропущенную дозу принять. Если опоздание составляет больше 12 ч, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Диагностированный, перенесенный или подозреваемый рак молочной железы.
Диагностированная эстрогензависимая злокачественная опухоль или подозрение на нее (большей частью это касается рака эндометрия).
Вагинальное кровотечение невыясненной этиологии.
Невылеченная гиперплазия эндометрия.
Предыдущий идиопатический или подтвержденный диагноз венозной тромбоэмболии (глубокий тромбоз вен, легочная эмболия).
Активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда).
Заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
Порфирия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Принимая во внимание мониторинг литературы и надзора за безопасностью применения препарата, были выявлены такие отрицательные реакции:
Класс системы органов    Побочные реакции*
Общие нарушения и состояния в месте введения препарата    Раздражение и зуд в месте введения препарата
Нарушение репродуктивной системы и молочных желез    Дискомфорт в груди и боль

Эти побочные реакции, как правило, кратковременные, но также могут свидетельствовать о назначении весьма высокой дозы препарата.
О других отрицательных реакциях сообщалось в связи с лечением эстроген-прогестогеном. Из-за недостаточного количества данных неизвестно, отличается ли в этом Овестин.
• Эстрогензависимая доброкачественная и злокачественная опухоль, например, рак эндометрия и рак молочной железы (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ).
• Венозная тромбоэмболия, т.е. глубокий венозный тромбоз ноги или таза и тромбоз легких, чаще встречаются у лиц, которые используют ЗГТ, чем среди тех, кто ее не использует. Из-за отсутствия данных не известно, отличается ли Овестин в этом отношении от других препаратов ЗГТ. Чтобы получить дополнительную информацию, см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ.
• Инфаркт миокарда и сердечный приступ.
• Заболевания желчного пузыря.
• Кожные и подкожные воспаления: хлоазма, полиморфная эритема, узелковая эритема, сосудистая пурпура.
• Возможная деменция.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в случае пропуска очередного введения препарата, следует ввести его сразу же, как только выявлен факт пропуска. Однако, если этот факт был выявлен только в день введения следующей дозы препарата, следует продолжить его прием по обычной схеме, не считая пропуск. Нельзя вводить двойную дозу препарата в один день.
В случае начала или продолжения лечения постменопаузных симптомов должна использоваться наименьшая эффективная доза в течение коротких промежутков времени.
У женщин, которым не проводится ЗГТ, или у женщин, которые перешли с продолжительного комбинированного применения гормонозамещающих препаратов, лечение Овестином может начинаться в любой день. Женщины, которые перешли с циклического режима применения ЗГТ, должны начать лечение Овестином через неделю после завершения цикла.
Надлежащие меры предосторожности при применении
Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо применять в случае возникновения симптомов, которые отрицательно влияют на качество жизни. Во всех случаях для точного определения риска и преимуществ необходимо проходить обследование по меньшей мере раз в год и продолжать ЗГТ лишь до тех пор, пока преимущества от лечения превысят риск.
Медицинский осмот р/с ледующее наблюдение врача
• Перед началом или повторным курсом ЗГТ необходимо ознакомиться с полной личной и семейной медицинской историей. Во время медицинского осмотра (учитывая осмотр таза и молочных желез) следует принять во внимание анамнез пациентки и учитывать противопоказания и предостережения при применении препарата. На протяжении курса лечения рекомендуется проводить медицинские обследования пациентки, частота и характер которых зависят от индивидуальных особенностей. Женщины должны быть проинформированы о том, о каких изменениях в их молочных железах они должны информировать врача. Рекомендуется проводить обследование, а также маммографию соответственно распространенной на данное время практике рентгеноскопии, которая используется с учетом нужд конкретной пациентки.
Режим, который требует наблюдения
• Если одно из перечисленных ниже состояний существует или возникло раньше и/или обострялось в период беременности или в процессе предыдущего гормонального лечения, необходимо постоянно проводить наблюдение за пациенткой. Необходимо помнить, что перечисленные ниже заболевания могут в некоторых частных случаях возникать снова или обостряться в процессе лечения Овестином, в частности:
лейомиома (фиброма матки) или эндометриоз;
тромбоэмболические заболевания в анамнезе или наличие факторов риска (см. ниже);
фактор риска образования эстрогензависимых опухолей, то есть I-я степень наследственности для рака молочной железы;
повышенное АД;
болезни печени (гепатоаденома);
сахарный диабет с вовлечением или без вовлечения в опухоль сосудов;
желчнокаменная болезнь;
мигрень или сильная головная боль;
системная красная волчанка;
гиперплазия эндометрия в анамнезе;
эпилепсия;
астма;
отосклероз.
Основания для немедленного прекращения лечения :
Необходимо прекратить лечение в случае выявления отрицательных симптомов или в таких случаях :
Желтуха или ухудшение функции печени.
Значительное повышение артериального давления.
Новый приступ головной боли с признаками мигрени.
Беременность.
Овестин не назначается во время беременности и в период кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: В клинической практике не зарегистрированы случаи взаимодействия Овестина с другими лекарственными средствами. Не учитывая ограниченности данных, взаимодействие между Овестином и другими препаратами возможно. Такое взаимодействие было рассмотрено при использовании комбинированных пероральных контрацептивов, которое также может иметь отношение к Овестину.
Метаболизм эстрогенов может быть ускорен одновременным применением веществ, известных как стимуляторы ферментов, которые метаболизируют лечебные средства, а именно: ферменты цитохрома Р450, такие как антиконвульсивные препараты (например гидантоин, барбитураты, карбамазепин), антибактериальные средства (например, гризеофульвин, рифампицин), средства против ретровирусов невирапина и эфавиренца), а также средства, которые содержат зверобой (Hypericum Perforatum).
Ритонавир и нелфинавир, известные также как сильные ингибиторы, наоборот, свидетельствуют о стимулирующих свойствах во время применения вместе со стероидными гормонами.
Ускорение метаболизма эстрогенов клинически может вызвать снижение эффективности Овестина, а также вызвать изменения в характеристике маточного кровотечения.
Вероятно, эстриол может усиливать фармакологическое действие некоторых кортикостероидов, сукцинилхолина, теофиллинов и тролеандомицина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при острой передозировке могут возникать тошнота, рвота, у женщин — кровянистые выделения из влагалища. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте; крем и суппозитории — при температуре 2–25 °C; таблетки — при температуре 2–30 °C.

  • Эстрокад Показания: Гормональная заместительная терапия для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, вызванной эстрогенной недостаточностью (диспареуния, сухость влагалища, зуд, частое мочеиспускание, легкая степень недержания мочи) пред-и после операционное лечение женщин в постменопаузальный период при операциях влагалищным доступом; как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.
    Эстрокад в аптеках
  • Эстриол Показания: Гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенов недостаточностью. Пред-и после операционная терапия женщин в постменопаузальный период, при хирургических вмешательствах при вагинальном доступе. Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.
    Эстриол в аптеках