Стелара шприц 90 мг 1мл №1

Фармакологическое действие препарата Стелара Stelara

Устекинумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело IgIk, которое специфично связывается с общей единицей белка р40 ИЛ-12 и ИЛ-23 человека. Ингибирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23 человека, предотвращая связывание р40 с рецептором ИЛ-12Rβ1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Не связывается с ИЛ-12 или ИЛ-23, которые уже связаны с рецепторами ИЛ-12Rβ1 на поверхности клеток. Таким образом, маловероятно, что устекинумаб будет способствовать опосредованной комплементом или антителами цитотоксичности в отношении клеток, экспрессирующих рецепторы к ИЛ-12 и/или ИЛ-23.

ИЛ-12 и ИЛ-23 представляют собой гетеродимерные цитокины, секретируемые активированными антигенпредставляющими клетками, например, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 стимулирует клетки-естественные киллеры (NK) и дифференцировку CD4+ Т-клеток до фенотипа Т-хелпера-1 (Th1), а также стимулирует выработку интерферона гамма. ИЛ-23 индуцирует путь Т-хелперов-17 (Th17) и способствует выработке ИЛ-17А, ИЛ-21 и ИЛ-22.

У пациентов с псориазом определя.тся повышенные уровни ИЛ-12 и ИЛ-23 в коже и крови. Концентрация ИЛ12/23р40 в сыворотке крови является фактом дифференциации пациентов с псориатическим артритом, что подтверждает участие ИЛ-12 и ИЛ-23 в патогенезе псориатических воспалительных заболеваний. Полиморфизм генов, кодирующих ИЛ-23А, ИЛ-23R и ИЛ-12B, определяет предрасположенность к таким заболеваниям. Кроме того, высокий уровень экспрессии ИЛ-12 и ИЛ-23 обнаруживается в пораженной псориазом коже, а опосредованная ИЛ-12 индукция интерферона гамма коррелирует с активностью псориатического процесса. Чувствительные к ИЛ-23 Т-клетки были обнаружены в энтезах у мышей со смоделированным воспалительным артритом, где ИЛ-23 вызывал воспаление энтезов. Кроме того, имеются доклинические данные, свидетельствующие об участии ИЛ-23 и нисходящих путей в процессах эрозии и разрушения костной ткани посредством повышения экспрессии рецепторного активатора лиганда ядерного фактора kB (RANKL), который активирует остеокласты.

Показания активных веществ препарата Стелара

Для п/к введения

Взрослые и дети от 12 до 18 лет: бляшечный псориаз средней или тяжелой степени при отсутствии эффекта от лечения или при наличии противопоказаний, или при непереносимости других методов системной терапии или фототерапии.

Взрослые: активный псориатический артрит (в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом); болезнь Крона; язвенный колит.

Для в/в инфузий

Взрослые: болезнь Крона умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания к применению

Клинически значимая повышенная чувствительность к устекинумабу; инфекционные заболевания в острой фазе (в т.ч. туберкулез), злокачественные новообразования, беременность, период грудного вскармливания; для п/к введения: - детский возраст до 12 лет (по показанию бляшечный псориаз), до 18 лет (по показаниям псориатический артрит, болезнь Крона, язвенный колит); для в/в инфузий - детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Хронические или рецидивирующие паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии; злокачественные опухоли в анамнезе; пожилой возраст.

Способ применения и дозы препарата Стелара Stelara

Вводят п/к и в/в в виде инфузий в соответствующих лекарственных формах.

При п/к введени разовая доза составляет 45-90 мг, в зависимости от массы тела пациента. Для детей старше 12 лет массой тела менее 60 кг разовая доза составляет 0.75 мг/кг.

При введении в виде в/в инфузии разовая доза составляет 260-520 мг, в зависимости от массы тела пациента.

Схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.