Лориста табл. п/плен. оболочкой 100 мг № 30

287,00 ₴
В наличии
SKU
88905

Інструкція 
Склад
діюча речовина: losartan;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 12,5 мг або 25 мг, або 50 мг, або 100 мг лозартану калію;

допоміжні речовини: целактоза (містить лактози моногідрат та целюлозу порошкоподібну), крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, пропіленгліколь, титану діоксид (E 171), барвник хіноліновий жовтий (Е 104) – лише для таблеток по 12,5 мг та 25 мг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 12,5 мг: жовті овальні, дещо двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

таблетки по 25 мг: жовті, овальні, дещо двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку;

таблетки по 50 мг: білі, круглі, дещо двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями та рискою з одного боку;

таблетки по 100 мг: білі, овальні, дещо двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Прості препарати антагоністів рецепторів ангіотензину II.

Код АТС
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи

C09 Засоби для зниження артеріального тиску (Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему)

C09C Прості препарати антагоністів ангіотензину II

C09CA Прості препарати антагоністів ангіотензину II

C09CA01 Лозартан
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. лозартан - синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину ii (типу at1) для перорального застосування. ангіотензин ii - потужний вазоконстриктор - є активним гормоном ренін-ангіотензинової системи та одним з найважливіших факторів патофізіології аг. ангіотензин ii зв'язується з рецептором at1, який міститься в багатьох тканинах (наприклад у гладких м'язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і вивільнення альдостерону. ангіотензин ii також стимулює проліферацію гладком'язових клітин.

Лозартан селективно зв'язується з рецептором AT 1. В умовах in vitro і in vivo лозартан та його фармакологічно активний метаболіт - карбоксильна кислота (Е-3174) - блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину II, незалежно від джерела або шляху синтезу.

Лозартан не зв'язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали, важливі для серцево-судинної регуляції. Лозартан не пригнічує АПФ (киназу II) - фермент, який сприяє розпаду брадикініну. Внаслідок цього не відбувається посилення побічних ефектів, опосередкованих брадикініном.

При застосуванні лозартану усунення негативного зворотного реакції ангіотензину II на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну в плазмі крові (АРП). Таке підвищення АРП призводить до зростання концентрації ангіотензину II в плазмі крові. Хоча відбувається таке зростання, антигіпертензивна активність і супресія концентрації альдостерону в плазмі крові зберігаються, що свідчить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину II. Після відміни лікування лозартаном АРП і показники рівнів ангіотензину II протягом 3 днів повертаються до початкових значень.

Як лозартан, так і його основний метаболіт мають більш високу спорідненість до AT 1 рецепторів, ніж до AT 2 рецепторів. Активний метаболіт в 10-40 разів активніше, ніж лозартан.

Фармакокінетика. Абсорция. Після перорального прийому лозартан добре всмоктується і піддається метаболізму першого проходження з формуванням активного метаболіту карбоксильної кислоти та неактивних метаболітів. Системна біодоступність таблеток лозартану становить приблизно 33%. Середні C max лозартану і його активного метаболіту досягаються відповідно через 1 і 3-4 ч.

Розподіл. Більше 99% лозартану та його активного метаболіту зв'язуються з білками плазми крові, перш за все з альбуміном. Обсяг розподілу лозартану становить 34 л.

Біотрансформація. Близько 14% лозартану при в / в введенні або пероральному застосуванні перетворюється в активний метаболіт. Після в / в і перорального застосування лозартану калію, міченого 14 С, радіоактивність в циркулюючої плазмі крові, як правило, характеризується лозартаном і його метаболітом. Мінімальна конверсія лозартану до його активного метаболіту спостерігалася приблизно в 1% випадків. Крім активного метаболіту утворюються і неактивні метаболіти.

Виведення. Плазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить 600 і 50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану і його активного метаболіту становить приблизно 74 і 26 мл/хв відповідно. Коли лозартан застосовують перорально, близько 4% дози виділяється в незміненому вигляді з сечею і близько 6% дози - із сечею у вигляді активного метаболіту. Фармакокінетичнівластивості лозартану і його активного метаболіту лінійні при пероральних дозах лозартану калію до 200 мг.

Після перорального застосування концентрації в плазмі крові лозартану і його активного метаболіту зменшуються поліекспоненційно з кінцевим Т ½ близько 2 і 6-9 годин відповідно. При дозі 100 мг, що застосовується 1 раз на добу, лозартан і його активний метаболіт не накопичуються в плазмі крові в значній кількості.

Лозартан і його метаболіти виводяться як з жовчю, так і з сечею. Після перорального застосування 14 С-міченого лозартану близько 35/43% радіоактивно міченого препарату виявлено в сечі та 58/50% - в калі.

Психічні порушення: невідомо - депресія.

Лабораторні показники: невідомо - гіпонатріємія.

Діти. Профіль побічних реакцій у дітей подібний до профілю у дорослих пацієнтів. Дані про побічні реакції у дітей обмежені.
Особливі вказівки
Ангіоневротичний набряк. можливе виникнення ангіоневротичного набряку. слід часто контролювати стан пацієнтів з набряком (набряк обличчя, губ, горла і / або мови) в анамнезі.

Артеріальна гіпотензія і водно-електролітний дисбаланс. Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після застосування першої дози препарату або після підвищення дози, може виникати у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові або дефіцитом натрію, спричиненими застосуванням сильних діуретиків, дієтичним обмеженням споживання солі, діареєю або блюванням. Такі стани потребують корекції перед початком лікування Лорісти або зниження початкової дози препарату. Такі ж рекомендації стосуються дітей від 6 років.

Електролітний дисбаланс. Електролітний дисбаланс часто відзначається у пацієнтів з порушенням функції нирок (з цукровим діабетом або без нього), що слід брати до уваги. У клінічному дослідженні за участю хворих на цукровий діабет II типу і з нефропатією частота виникнення гіперкаліємії була вище при лікуванні лозартаном у порівнянні з групою плацебо. Тому слід регулярно контролювати концентрацію калію в плазмі крові та показники кліренсу креатиніну, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю і кліренсом креатиніну 30-50 мл/хв.

Чи не рекомендовано одночасне застосування лозартану і калійзберігаючихдіуретиків, добавок, що містять калій, замінників солі, що містять калій.

Порушення функції печінки. Грунтуючись на фармакокінетичних даних, що вказують на істотне підвищення концентрації лозартану в плазмі крові хворих на цироз печінки, слід розглянути питання про зниження дози для пацієнтів з наявністю в анамнезі порушень функції печінки. Немає досвіду терапевтичного застосування лозартану у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки, тому лозартан не можна приймати таким пацієнтам.

Лозартан не рекомендований для застосування у дітей з порушеннями функції печінки.

Порушення функції нирок. Повідомлялося про виникнення змін функції нирок, включаючи ниркову недостатність, які пов'язували з придушенням ренінангіотензинової системи (особливо у пацієнтів із залежністю функції нирок від системи ренін-ангіотензин-альдостерон, тобто пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або з уже існуючими порушеннями функції нирок) .

Препарати, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, можуть викликати підвищення рівня сечовини та креатиніну сироватки крові у хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Ці зміни у функції нирок можуть бути оборотними після припинення терапії. Лозартан слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.

Застосування у дітей з порушеннями функції нирок. Лозартан не рекомендований для застосування у дітей зі швидкістю клубочкової фільтрації 30 мл/хв / 1,73 м 2, оскільки немає відповідних даних щодо застосування.

Протягом періоду застосування лозартану слід регулярно контролювати функцію нирок, оскільки можливе її погіршення. Особливо це стосується ситуацій, коли лозартан застосовують при наявності інших патологічних станів (гарячка, дегідратація), які можуть впливати на функцію нирок.

Одночасне застосування лозартану і інгібіторів АПФ погіршує функцію нирок, тому така комбінація не рекомендується.

Трансплантація нирки. Немає досвіду щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів, яким недавно проведена трансплантація нирки.

Первинний гіперальдостеронізм. У пацієнтів з первинним гиперальдостеронизмом, як правило, не спостерігається ефекту при застосуванні антигіпертензивних препаратів, що діють шляхом пригнічення ренін-ангіотензинової системи. Тому Лоріста не рекомендована для цієї групи пацієнтів.

Захворювання коронарних артерій та цереброваскулярні захворювання. Як і при застосуванні інших антигіпертензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічними захворюваннями коронарних артерій і цереброваскулярні захворювання може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

Серцева недостатність. Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, у пацієнтів з серцевою недостатністю з порушенням функції нирок або без нього існує ризик розвитку тяжкої гіпотензії і (часто гострого) порушення функції нирок. Немає достатнього терапевтичного досвіду застосування лозартану у хворих з серцевою недостатністю і супутнім тяжким порушенням функції нирок, тяжкою серцевою недостатністю (клас IV за класифікацією NYHA), а також серцевою недостатністю і симптоматичною, небезпечною для життя, аритмією. Тому лозартан слід застосовувати з обережністю у такої групи пацієнтів. Слід з обережністю одночасно застосовувати комбінацію лозартану з блокаторами β-адренорецепторів.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і при застосуванні інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам із стенозом аортального або мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.

Вагітність. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРА II) не слід починати під час вагітності. За винятком випадків, коли продовження терапії АРА II вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію з встановленим профілем безпеки щодо застосування в період вагітності. Якщо діагностовано вагітність, лікування АРА II слід негайно припинити та, якщо необхідно, слід почати альтернативне лікування.

Інші попередження і застереження. Як встановлено щодо інгібіторів АПФ, лозартан та інші антагоністи ангіотензину менш ефективні в зниженні артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших пацієнтів, можливо, через низьку активність реніну в цій групі пацієнтів з АГ.

Особлива інформація про деякі допоміжні речовини. Лоріста містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). При одночасному застосуванні аліскірен і антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів АПФ підвищується ризик гіпотензії, гіперкаліємії і зміни функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. У зв'язку з подвійною блокадою РААС одночасне застосування аліскірен і антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів АПФ не рекомендується (див. Взаємодія з іншими лікарськими). У разі крайньої необхідності подвійної блокади РААС слід ретельно контролювати функцію нирок, рівень електролітів в крові та артеріальний тиск. Не слід одночасно застосовувати антагоністи рецепторів ангіотензину II і інгібітори АПФ у пацієнтів з цукровим діабетом.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Препарат протипоказано застосовувати у вагітних або жінок, які планують вагітність. Якщо під час лікування підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних. Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом I триместру вагітності не переконливі, проте невелике зростання ризику не виключений. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику застосування АРА II, подібні ризики можуть існувати та для цього класу препаратів. За винятком випадків, коли продовження терапії АРА II вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію з встановленим профілем безпеки щодо застосування в період вагітності. Якщо діагностовано вагітність, лікування АРА II слід негайно припинити та, якщо необхідно, слід почати альтернативне лікування.

Відомо, що застосування АРА II протягом II і III триместру вагітності викликає появу фетотоксичні явищ (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) та проявів неонатальної токсичності (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо протягом II триместру вагітності застосовувалися АРА II, рекомендується провести УЗД для перевірки функції нирок і стану кісток черепа.

Стан новонароджених, матері яких застосовували АРА II, слід часто перевіряти щодо розвитку артеріальної гіпотензії.

Період годування груддю. Оскільки немає інформації щодо застосування лозартану в період годування грудьми, не рекомендується призначати препарат в цей період. Бажано альтернативне лікування препаратами з краще вивченим профілем безпеки щодо застосування в період годування грудьми, особливо новонароджених або недоношених дітей.

Діти. Лозартан не рекомендується для застосування у дітей до 6 років, оскільки в цій групі пацієнтів дані є обмеженими.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не проводилося дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Однак слід пам'ятати про можливість розвитку таких побічних реакцій, як запаморочення і сонливість, особливо на початку лікування і при збільшенні дози препарату.
Взаємодії
Інші антигіпертензивні препарати можуть посилювати гіпотензивний ефект лозартану. до інших препаратів, які можуть викликати гіпотензію, відносяться трициклічніантидепресанти, антипсихотичні засоби, баклофен, аміфостин. основним або побічним ефектом одночасного застосування цих препаратів з гіпотензивними засобами може бути підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії.

Лозартан метаболізується переважно за участю системи цитохрому P450 (CYP) 2C9 з утворенням активного метаболіту карбоксильної кислоти. У клінічних дослідженнях було встановлено, що флуконазол (інгібітор CYP 2C9) знижує експозицію активного метаболіту приблизно на 50%. Встановлено, що одночасне застосування лозартану і рифампіцину (індуктора ферментів метаболізму) призводить до зниження на 40% концентрації активного метаболіту в плазмі крові.

Клінічне значення цього ефекту невідомо. Немає відмінностей в експозиції при одночасному застосуванні лозартану і флувастатину (слабкого інгібітора CYP 2C9).

Так само, як і при застосуванні інших препаратів, які блокують ангіотензин II або його ефекти, одночасне застосування препаратів, що затримують калій в організмі (наприклад калійзберігаючихдіуретиків: спиронолактона, триамтерена, амилорида) або підвищують рівень калію (наприклад, гепарин), або добавок, що містять калій, або замінників солі з калієм, може привести до підвищення рівня калію в сироватці крові. Одночасне застосування таких засобів не рекомендується.

Про оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та виникненні токсичних проявів повідомлялося при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. Також дуже рідко повідомлялося про такі прояви при застосуванні АРА II. Одночасне лікування препаратами літію і лозартаном слід проводити з обережністю. Якщо застосування такої комбінації вважається необхідним, рекомендується перевіряти рівень літію в сироватці крові протягом комбінованого лікування.

При одночасному застосуванні АРА II і нестероїдних протизапальних засобів (наприклад селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилової кислоти в дозах, що мають протизапальну дію, неселективних НПЗП) може послаблюватися антигіпертензивний ефект. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину II або діуретиків з НПЗП може призводити до підвищення ризику порушень функції нирок, включаючи можливий розвиток гострої ниркової недостатності, а також підвищенню рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з існуючим порушенням функції нирок. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід проводити відповідну дегідратацію, також слід розглянути питання моніторингу функції нирок після початку одночасного застосування препаратів і періодично в процесі лікування.

Дослідження показали, що в результаті подвійного блокади РААС при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскірен підвищується ризик побічних реакцій, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія і зміни функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність у порівнянні із застосуванням одного агента РААС (див. Побічна дія , ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).
Передозування
Симптоми. існують обмежені дані про передозування лозартаном. в залежності від ступеня інтоксикації можуть з'являтися такі симптоми, як артеріальна гіпотензія, тахікардія, можлива брадикардія.

Лікування. Лікувальні заходи залежать від тривалості часу, що пройшов після прийому препарату, характеру і тяжкості симптомів. Пріоритетною мірою повинна бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після пероральної передозування показано застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Рекомендованими заходами є стимуляція блювання та промивання шлунка. Пізніше слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму і коригувати їх при необхідності. Лозартан та активні метаболіти не видаляються при гемодіалізі.
Умови зберігання
При температурі до 30 °C.

Характеристики
Производитель KRKA
Страна производителя Словения
Напишите свой собственный отзыв
Отзыв для:Лориста табл. п/плен. оболочкой 100 мг № 30