Индопрес таблетки п/о 2,5 мг контурн. ячейк. уп. № 30

Інструкція
Склад
діюча речовина: індапамід; 1 таблетка містить 2,5 мг індапаміду, у перерахуванні на безводну 100 % речовину; допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, кальцію стеарат; плівкоутворююче покриття: гідроксипропілцелюлоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 3000, триацетин.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видні два шари різної структури.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Сульфонаміди, прості. Індапамід.

Код АТС
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи

C03 Сечогінні засоби

C03B Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю

C03BA Сульфаміди, прості препарати

C03BA11 Індапамід
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. сульфаніламідний діуретик, похідне інолонов (містить індольне кільце в структурі молекули) з антигіпертензивної активністю. перевага гіпотензивної або діуретичного ефекту виявляється залежно від дози препарату. в дозі 2,5 мг/добу индапамид викликає виражений пролонгований антигіпертензивний і слабкий діуретичний ефект. підвищення добової дози не впливає на антигіпертензивну дію, в той час як діуретичний ефект зростає. судинний механізм дії препарату пояснюють зменшенням скорочення судинної стінки у відповідь на підвищення рівня катехоламінів завдяки гальмуючому впливу на трансмембранний струм іонів Са 2+ і стимуляції синтезу простагландину е2. діуретичну дію пов'язано з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору і води в проксимальних і дистальних канальцях, а також в області висхідного відділу петлі Генле. индапамид має винятковий фармакологічний профіль: не проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр, препарат не викликає центральних ефектів; антигіпертензивнудію не змінюється і добре зберігається при порушенні функції нирок; индапамид не робить негативного впливу на метаболізм ліпідів і вуглеводний обмін; фармакокінетика препарату допускає його застосування 1 раз на добу. вплив індапаміду виявляється тільки при початково підвищеному пекло. досягнення максимального терапевтичного ефекту відзначається при тривалому систематичному прийомі препарату.

Фармакокінетика. Індапамід швидко всмоктується в травному тракті. З max препарату в плазмі крові досягається через 1,5-2 години після прийому. T ½ становить 14-18 год. Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить 70-80%. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 12 годин після одноразового прийому. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Рівномірно розподіляється у всіх органах і тканинах, крім ЦНС. У гладких м'язах судинної стінки зв'язується з еластином. Біотрансформація ідапаміда здійснюється в печінці. Із сечею виводиться близько 70% препарату у вигляді метаболітів і 5-7% - у незміненому вигляді. Елімінація через шлунково-кишкового тракту в межах 20-23%. Стійкий терапевтичний ефект розвивається тільки після 8-12 тижнів систематичного застосування препарату.
Показання
Аг.
Застосування
Застосовують всередину. Індопрес призначають в дозі 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу (вранці) до їжі. дія препарату розвивається поступово. підвищення дози препарату недоцільно, оскільки в більш високих дозах вираженість антигіпертензивної дії суттєво не збільшується, а діуретичний ефект підвищується. при недостатньому ефекті рекомендують комбіновану терапію з іншими антигіпертензивними засобами. комбіновану терапію з діуретиками, які можуть спричинити гіпокаліємію, не рекомендують.

Тривалість лікування встановлюється залежно від перебігу захворювання та ефективності терапії.

Чи не доведено розвиток рикошетне АГ після припинення лікування індапамідом.

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30 мл/хв) лікування препаратом протипоказане. Необхідно враховувати, що в осіб похилого віку цей показник залежить від віку, маси тіла, статі.
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, інших сульфонамідів або їх похідних, печінкова енцефалопатія, тяжкі порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність, гіпокаліємія, період вагітності та годування груддю, дитячий вік.
Побічні ефекти
Зазвичай лікування препаратом Індопрес переноситься добре. більшість клінічних та лабораторних побічних ефектів залежать від дози та ризик їх розвитку може бути значно знижений при застосуванні препарату в мінімальній ефективній дозі.

Наведені нижче побічні ефекти класифіковані за органами та системами та частотою їх виникнення: дуже часто (≥10%); часто (≥1 і 10%); нечасто (≥0,1 і 1%); рідко (≥0,01 і 0,1%); іноді (0,01%).

З боку водно-електролітного балансу: часто - зниження рівня калію та виникнення гіпокаліємії (особливо у пацієнтів з груп ризику); іноді - гіперкальціємія, гіпонатріємія, що може привести до гіповолемії та дегідратації організму з можливим розвитком ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинити компенсаторний метаболічний алкалоз, ступінь цього ефекту незначна. Підвищення рівня сечової кислоти та глюкози в плазмі крові протягом лікування, необхідно ретельно оцінити доцільність застосування препарату у пацієнтів з подагрою та цукровим діабетом.

З боку системи крові: іноді - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.

З боку нервової системи: рідко - запаморочення, відчуття втоми, спазми м'язів, парестезії, головний біль, можливі депресія, сонливість, безсоння, напруга, нервозність, тривожність, дратівливість.

З боку серцево-судинної системи: іноді - аритмія, пальпітація, артеріальна гіпотензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - блювання; рідко - нудота, запор, сухість у роті, біль / спазми в животі, диспепсія, анорексія; іноді - панкреатит.

З боку сечовидільної системи: іноді - порушення функції нирок, включаючи часте сечовипускання, ніктурія, поліурія, ниркову недостатність.

З боку гепатобіліарної системи: іноді - порушення функції печінки, в тому числі підвищення активності печінкових трансаміназ, жовтяниця, гепатит.

У пацієнтів з уже існуючою печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії (частота невідома).

З боку дихальної системи: можливі ринорея, кашель, синусит, фарингіт, пневмоніт, респіраторний дистрес-синдром.

Алергічні реакції (більшість - у вигляді дерматологічних реакцій, особливо у пацієнтів, схильних до атопії): часто - макулопапульозний висип; нечасто - пурпура; іноді - ангіоневротичний набряк та / або кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона.

Інші: васкуліт, в тому числі некротизуючий васкуліт, імпотенція / зниження лібідо, зменшення маси тіла, сіалоденіт, ксантопсія, нечіткість зору, кон'юнктивіт.

Можливе загострення існуючого системного червоного вовчака (частота невідома).

Були повідомлення про випадки розвитку фотосенсибілізації.
Особливі вказівки
При порушенні функції печінки препарат може викликати розвиток печінкової енцефалопатії, особливо при електролітному дисбалансі. в цьому випадку необхідно негайно припинити застосування препарату.

При розвитку в процесі лікування фотосенсибилизации рекомендують припинити прийом препарату. Якщо необхідність в застосуванні препарату залишається, рекомендують захищати відкриті ділянки тіла від прямого сонячного світла і штучного ультрафіолетового опромінення.

Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, лактазная недостатність або глюкоза-галактозна мальабсорбция, не повинні приймати цей препарат.

Перед початком лікування Індопрес необхідно визначити рівень натрію в плазмі крові, в подальшому контролювати через регулярні проміжки часу. Повідомляли про випадки серйозної гіпонатріємії в поєднанні з гіпокаліємією при застосуванні препарату в рекомендованих дозах; частіше спостерігалися у жінок похилого віку. Лікування будь-якими діуретиками може призвести до гіпонатріємії, іноді з дуже серйозними наслідками. Зниження рівня натрію в плазмі крові може протікати спочатку безсимптомно, тому регулярний моніторинг в цьому контексті вкрай важливий і повинен бути частішим у людей похилого віку і у хворих на цироз печінки.

Розвиток гіпокаліємії є основним ризиком при лікуванні діуретиками. Зниження рівня калію в плазмі крові 3,4 ммоль / л сприяє розвитку важкої аритмії, зокрема «torsade de pointes», підвищенню токсичної дії серцевих глікозидів. Необхідно контролювати рівень калію в плазмі крові (перший контроль повинен бути проведений протягом 1-го тижня лікування), попереджати розвиток гіпокаліємії і нормалізувати показники, особливо у пацієнтів груп високого ризику (особи похилого віку, при незбалансованому харчуванні, хворі на цироз печінки з набряками та асцитом, пацієнти із захворюваннями вінцевих артерій, серцевою недостатністю, особи, які беруть багато лікарських засобів). Особи з подовженим інтервалом Q-T (вродженим або ятрогенним) також відносяться до групи ризику.

Діуретики можуть знижувати екскрецію кальцію з сечею і, як наслідок, викликати незначне транзиторне підвищення його рівня в плазмі крові. Виражена гіперкальціємія можлива при наявності попередньо недиагностированного гіперпаратиреоїдизму. Перед контролем функції паращитовидних залоз лікування індапамідом необхідно припинити.

Оскільки в процесі лікування індапамідом можливе підвищення рівня глюкози крові, моніторинг цього показника має важливе значення для хворих на цукровий діабет, особливо при гіпокаліємії.

У пацієнтів з гіперурикемією можливо почастішання нападів подагри (за рахунок можливого підвищення рівня сечової кислоти в крові в процесі лікування).

Діуретики ефективні в повній мірі тільки при нормальній або мінімально порушеної функції нирок (рівень креатиніну плазми крові 25 мг/л (220 ммоль / л) у дорослих). Необхідно враховувати, що в осіб похилого віку цей показник залежить від віку, маси тіла, статі.

Гіповолемія в результаті втрати води та натрію, спровокована діуретиком, призводить до зниження гломерулярної фільтрації, що може викликати підвищення в крові рівнів сечовини та креатиніну. Ця транзиторна функціональна ниркова недостатність не має наслідків у осіб з нормальною функцією нирок, але може мати значення при вже існуючої ниркової недостатності.

Під час застосування індапаміду можливий позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів.

Діти. Препарат не рекомендують застосовувати у дітей.

Період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності. Діуретики можуть викликати фетоплацентарну ішемію з ризиком затримки росту плода.

При необхідності застосування препарату в період годування груддю, на період лікування годування груддю слід припинити (індапамід проникає в грудне молоко).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не порушує психомоторні функції, але за рахунок раптового зниження артеріального тиску в окремих випадках, особливо на початку лікування, препарат може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Взаємодії
Препарат можна застосовувати як ізольовано, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.

Чи не рекомендують наступні комбінації

Літій: при одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення рівня літію в плазмі крові (внаслідок зменшення його виведення) і розвиток симптомів передозування. При необхідності призначення такої комбінації треба контролювати рівень літію в плазмі крові та коригувати його дозу.

Комбінації, що вимагають обережності

Препарати, які можуть викликати «torsade de pointes»:

антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
антиаритмічні препарати класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
деякі антипсихотичні препарати: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин); бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд); бутирофенони (дроперидол, галоперидол);
препарати інших груп: астемізол, терфенадин, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для в / в введення, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін для в / в введення.
Підвищується ризик вентрикулярна аритмій, особливо «torsade de pointes" (гіпокаліємія, брадикардія та подовжений інтервал P-Q сприяють виникненню аритмій). Необхідно при виявленні гіпокаліємії скоригувати її до початку застосування цієї комбінації. Обов'язковий моніторинг клінічного стану пацієнта, ЕКГ, рівня електролітів в плазмі крові.

Системні нестероїдні протизапальні препарати, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, великі дози саліцилатів (≥3 г/добу) можуть викликати зменшення гіпотензивної дії індапаміду. У пацієнтів із зневодненням може розвинутися гостра ниркова недостатність (знижується гломерулярна фільтрація). Необхідно контролювати функцію нирок і компенсувати водний дисбаланс.

Інгібітори АПФ: можливо виникнення раптової артеріальної гіпотензії та / або гострої ниркової недостатності на початку лікування інгібіторами АПФ при наявності вже існуючої гипонатриемии (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії).

При АГ, коли попереднє лікування діуретиком викликало зниження рівня натрію в плазмі крові, рекомендують за 3 доби до початку лікування інгібіторами АПФ припинити застосування діуретиків (надалі при необхідності - відновити їх прийом) або починати лікування з низьких доз інгібіторів АПФ з поступовим підвищенням дози.

При застійної серцевої недостатності лікування необхідно починати з дуже низьких доз інгібіторів АПФ на тлі зниження дози супутнього діуретика.

Обов'язковий моніторинг функції нирок (плазмового креатиніну) протягом перших тижнів лікування інгібіторами АПФ.

Препарати, які можуть спричинити гіпокаліємію: амфотерицин, системні глюко- і мінералокортикоїди, тетракозактид, проносні препарати, які стимулюють перистальтику: підвищується ризик гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідно контролювати рівень калію в плазмі крові, що особливо важливо при супутньої терапії серцевими глікозидами. Застосовують проносні засоби, що не стимулюють перистальтику кишечника.

Баклофен: підвищується антигіпертензивний ефект. Необхідно провести регідратацію, контролювати функцію нирок на початку лікування.

Серцеві глікозиди: існує ризик посилення токсичної дії серцевих глікозидів (за рахунок можливої діуретікіндуцірованной гіпокаліємії). Необхідно проводити моніторинг рівня калію в плазмі крові та контроль ЕКГ, при необхідності переглянути лікування.

Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен): хоча така комбінація може бути корисною у деяких пацієнтів, існує ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у хворих на цукровий діабет, при нирковій недостатності) або гіперкаліємії. Слід контролювати рівень калію в плазмі крові, ЕКГ та, при необхідності, переглянути лікування.

Метформін: можливий розвиток молочнокислого ацидозу внаслідок функціональної ниркової недостатності, асоційованої з діуретиками, особливо з петльовими діуретиками. Не застосовувати метформін при рівні плазмового креатиніну 15 мг/л (135 ммоль / л) у чоловіків і 12 мг/л (110 ммоль / л) у жінок.

Йодовмісні контрастні засоби: при дегідратації, викликаної прийомом діуретиків, підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз йодовмісних контрастних речовин. Необхідно відновити водний баланс до їх застосування.

Іміпраміноподібні антидепресанти, нейролептики: спостерігають посилення гіпотензивної дії індапаміду та підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).

Солі кальцію: можливо виникнення гіперкальціємії внаслідок зниження елімінації кальцію з сечею.

Циклоспоріни, такролімус: ризик підвищення рівня креатиніну плазми крові без зміни концентрацій циркулюючого циклоспорину, навіть при відсутності водно-натрієвого дефіциту.

Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії) при одночасному застосуванні з індапамідом призводять до зменшення гіпотензивної дії індапаміду за рахунок затримки води та іонів натрію під впливом ГКС.

Естрогени: при одночасному застосуванні з індапамідом можливе зменшення антигіпертензивної дії препарату за рахунок затримки рідини в організмі.
Передозування
У дозі, що перевищує 40 мг, препарат може викликати незначний токсичний ефект. перш за все передозування проявляється порушенням водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія) і клінічно - нудотою, блювотою, диспепсією, артеріальноюгіпотензією, судомами, пригніченням функції дихальної системи, запамороченням, сонливістю, сплутаністю свідомості, поліурією або олігурією (можлива анурія внаслідок гіповолемії).

Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, корекція водно-електролітного балансу в умовах стаціонару. Симптоматична терапія.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.