Клатинол набор д/пер.прим. № 42

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика Фармакологическое действие пантопразола - противоязвенное. Он накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму - циклический сульфенамид, селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с Н+-К--АТФазы.Ингибирует Н+-К--АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо продолжалось подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула - ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значение средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2 - 2,4 мг / кг. Максимальный эффект проявляется только в сильнокислых (рН 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).
Он оказывает антибактериальное действие видноcно Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерной эффекта других препаратов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) составляет 128 г / л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч.Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН> 3 хранится более 19 ч.
Кларитромицин - это макролидный антибиотик, который имеет антибактериальную активность против многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая H. pylori. Кларитромицин осуществляет свою антибактериальное действие путем угнетения синтеза белка, связываясь с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК90) кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина относительно H. pylori составляет 0,06 мкг / мл.
Фармакологическое действие амоксициллина - антибактериальная (бактерицидное). Он ингибирует транспептидаз, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Фармакокинетика Таблетки пантопразола имеющих кишечно форму, таким образом, всасывание пантопразола начинается после того, как таблетка покидает желудок.Всасывается быстро и полностью. Абсолютная биодоступность составляет 70-80% (средняя 77%). Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 2-4 ч (в среднем через 2,7 ч.). Связывание с белками плазмы составляет 98%. Период полувыведения1 / 2) составляет 0,9-1,9 ч, объем распределения - 0,15 л / кг, клиренс (Cl) - 0,1 л / ч / кг. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на величину площади под кривой "концентрация - время" (AUC), Сmax и биодоступность.Фармакокинетика линейная в диапазоне доз от 10 до 80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Сmax). Значения Т1 / 2 и Cl - дозонезалежни.Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирования, конъюгация). Имеет низкую аффинность относительно системы цитохрома Р450, в метаболизме привлечены преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2С19. Основные метаболиты - деметилпантопразол (Т1 / 2 - 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгаты. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве находится в кале. Не кумулирует. Т1 / 2 у больных циррозом печени возрастает до 9 ч, при почечной недостаточности увеличивается незначительно, но Т1 / 2 основного метаболита достигает 3 ч. AUC и Сmax несколько выше в старшей возрастной группе.
Кларитромицин при приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика сывороточной концентрации. Второй пик обусловлен способностью концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. В плазме связывается с сывороточными белками (более 90%). Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Биотрансформация катализируется ферментами цитохромной комплекса Р450. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, образуя концентрации, которые в 10 раз превышают уровень в плазме крови. Т1 / 2 при приеме дозы 500 мг составляет 7-9 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде до 30%, остальное - в виде метаболитов.
Амоксициллин при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается, создавая Сmax через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на всасывание.Связывание с белками плазмы крови - около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического, и проникает в большинство тканей и органов накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, гидроторакс, легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Т1 / 2составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек Т1 / 2 удлиняется до 12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50 - 70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% - печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с H. pylori.

ПРИМЕНЕНИЕ Бета-Клатинол набор табл. № 42. взрослым набор по 1 таблетке пантопразола, таблетке кларитромицина, таблетке амоксициллина 2 раза в сутки (утром и вечером) до еды, ежедневно. Продолжительность лечения - 7 дней.

Побочное действие.
Таблетки пантопразола.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, редко - сухость во рту, повышенный аппетит, отрыжка, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, запор, повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко - астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях - нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - гематурия, отеки, импотенция.
Со стороны кожных покровов: в единичных случаях - алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: редко - гипергликемия, миалгия в единичных случаях - лихорадка, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.
Таблетки кларитромицина.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, боли в области желудка, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, повышение активности ферментов печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, беспокойство, страх, бессонница, ночные кошмары.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.
Таблетки амоксициллина.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, кандидоз полости рта, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, боли в области ануса; псевдомембранозный или геморрагический колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: затрудненное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища.
Со стороны костно-мышечной системы: судорожные реакции, боли в суставах.
Со стороны кожных покровов: эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, макулопапулезная сыпь.
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке.

Противопоказания. Гиперчувствительность к пантопразола, кларитромицина, амоксициллина, тяжелые заболевания печени, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), нарушение функции почек, порфирия, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Передозировка. Передозировка пантопразола. Симптомы: не описаны.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Диализ не эффективен.
Передозировка кларитромицина. Симптомы: возможны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея). Необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в крови.
Передозировки амоксициллина. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.