Кеторол раствор д/ин. 30 мг амп. 1 мл № 10

Інструкція 

Склад
діюча речовина: ketorolac;

1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 30 мг;

допоміжні речовини: етанол безводний, натрію хлорид, динатрію едетат, октоксинол 9, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора від безбарвного до блідо-жовтого кольору рідина, в ампулах об’ємом 1 мл тип USP I.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС
M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи

M01 Протизапальні і знеболюючі засоби

M01A Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби

M01AB Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки

M01AB15 Кеторолак
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. кеторол - це НПЗП з вираженим аналгетичну, жарознижувальну і протизапальну ефектами. механізм дії пов'язаний з блокадою в периферичних тканинах ферменту ЦОГ, внаслідок чого відбувається пригнічення біосинтезу простагландинів - модуляторів больової чутливості, терморегуляції і запалення. кеторол є рацемической сумішшю [-] s і [+] r-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-] s-формою. кеторол не впливає на опіоїдні рецептори та функцію дихання, не робить седативного і анксиолитического дії, не викликає медикаментозної залежності. кеторолак також пригнічує агрегацію тромбоцитів. здатність тромбоцитів до агрегації відновлюється через 24-48 ч. препарат не викликає синдрому відміни після припинення його прийому.

Після прийому всередину Кеторолак швидко всмоктується і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. C max в плазмі крові досягається в середньому через 44 хв після прийому 10 мг і становить 0,7-1,1 мкг/мл.

Після в / в введення 30 мг Кеторола його C max в плазмі крові досягається через 50 хв після одноразового введення і становить 2,2-3 мкг/мл. Т ½ кінцевих продуктів розпаду Кеторола у дорослих молодих пацієнтів становить 5,3 год, середній загальний кліренс - 0,023 мл/хв / кг. Після одноразового введення 10 мг Кеторола З max в плазмі крові досягається через 5,4 хв і становить 2,4 мкг/мл. Т ½ становить 5,1 год, середній об'єм розподілу - 0,15 л/кг, загальний кліренс - 0,35 мл/хв / кг.

У хворих у віці старше 65 років Т ½ кінцевих продуктів кеторолака в порівнянні з молодими здоровими добровольцями збільшується до 7 ч (4,3-8,6 год). Загальний плазмовий кліренс знижується до 0,019 л/кг.

Фармакокінетика кеторолаку після одно- і багаторазового застосування не змінюється і має лінійний характер. Рівноважні концентрації препарату в плазмі крові досягаються при введенні препарату кожні 6 годин протягом доби. Кліренс препарату при багаторазовому застосуванні залишається постійним. Кеторолак на 99% зв'язується з білками плазми крові, ступінь зв'язування не залежить від концентрації препарату в крові.

Метаболіти кеторолака виводяться з організму нирками, з сечею виводиться 94% введеної дози, 6% - виводиться з калом.

У хворих з порушенням функції нирок виведення кеторолаку сповільнюється, що проявляється подовженням Т ½ і зниженням кліренсу в порівнянні з молодими здоровими особами.

У хворих з порушеннями функції печінки змін у фармакокінетиці кеторолака не відзначено, але час досягнення С max препарату в плазмі крові та Т ½ кілька збільшуються в порівнянні з молодими здоровими добровольцями.
Показання
Таблетки. купірування помірної і сильного болю в післяопераційний період протягом нетривалого часу.

Р-р. Купірування помірної і сильного болю в післяопераційний і посттравматичний період включно.
Застосування
Кеторол не показаний для лікування хронічного больового синдрому, а застосовується тільки в разі гострого болю.

Таблетки. Дорослим і дітям віком старше 16 років Кеторол таблетки призначають по 10 мг кожні 4-6 год при необхідності. Максимальна добова доза становить 40 мг. При переведенні хворих з парентерального лікування на пероральний прийом препарату загальна добова доза кеторолаку не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для хворих у віці старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок і хворих з масою тіла 50 кг. У день переведення з парентерального введення на прийом таблеток добова доза таблеток не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість курсу лікування Кеторолом в формі таблеток становить не більше 7 днів.

Р-р. Дорослим і дітям віком старше 16 років призначають Кеторол в / м або в / в початковій дозі 10 мг з наступними дозами 10-30 мг кожні 4-6 год при необхідності. Максимальна добова доза становить 90 мг для дорослих і 60 мг для хворих у віці старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок і хворих з масою тіла 50 кг. Максимальна тривалість застосування препарату парентерально становить 2 дні. При переведенні хворих з парентерального лікування на пероральний прийом препарату загальна добова доза кеторолаку не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для хворих у віці старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок і хворих з масою тіла 50 кг. У день переведення з парентерального введення на прийом таблеток добова доза таблеток не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість комбінованого застосування препарату парентерально і перорально не повинна перевищувати 5 днів.
Протипоказання
Підвищена чутливість до кеторолаку або інших препаратів, які відносяться до групи нестероїдних протизапальних засобів, алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту; ба; виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в активній фазі, а також наявність в анамнезі перфорації або шлунково-кишкової кровотечі; тяжкі порушення функції нирок; високий ризик післяопераційної кровотечі, неповний гемостаз, геморагічний інсульт; застійна серцева недостатність (відзначається затримка рідини в організмі); наявність в анамнезі ерозивновиразкових захворювань шлунково-кишкового тракту; геморагічного діатезу, включаючи порушення згортання крові; супутнє введення антикоагулянтів, включаючи низькі дози гепарину (2500-5000 од кожні 12 год); наявність в анамнезі синдрому назального поліпозу, ангіоневротичногонабряку, бронхоспазму; одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, окспентіфілліна, пробенециду або солей літію; застосування перед хірургічними втручаннями та в процесі операції, період вагітності та годування груддю, вік до 16 років.
Побічні ефекти
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, абдомінальний біль, зміна смаку, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотеча, перфорація виразки, діарея, сухість у роті, сильна спрага, метеоризм, запор, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит, стоматит, відчуття переповнення шлунка, гастрит, езофагіт, відрижка, гематемезис, мелена, загострення коліту та хвороби крона, печінкова недостатність.

З боку центральної нервової системи: сонливість, порушення концентрації уваги, ейфорія, головний біль, запаморочення, тривожність, астенічний синдром, підвищене потовиділення, парестезії, безсоння, нездужання, втома, збудження, незвичайні сновидіння, сплутаність свідомості, вертиго, гіперкінезія, рідко - асептичний менінгіт ( лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і / або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, припливи, пурпура, блідість, серцебиття, біль у грудях. Відзначено також розвиток набряків, гіпертензії і серцевої недостатності, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень показали, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може викликати зростання ризику артеріальних тромбоемболічних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту.

З боку органів кровотворення: апластична анемія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное, набряк легенів, набряк гортані, БА, загострення БА.

З боку сечовидільної системи: нефротичний синдром, олігурія, дизурія, підвищення частоти сечовипускання, гіпонатріємія, гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, біль у попереку, гостра ниркова недостатність, гематурія, азотемія, гемолітікоуреміческій синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність , тромбоцитопенія, пурпура).

З боку шкіри: висипання (включаючи макуло висип), пурпура, ексфоліативний дерматит (гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і / або болючість піднебінних мигдалин), фотосенсибілізація, синдром Лайєлла.

З боку системи гемостазу: кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча, підвищення часу кровотечі.

З боку репродуктивної системи: жіноче безпліддя.

Алергічні реакції: кропив'янка, синдром Стівенса - Джонсона, пухирчатка, анафілаксія або анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк.

З боку органів чуття: втрата слуху, дзвін у вухах, неврит зорового нерва.

Загальні порушення: підвищене потовиділення, набряки, біль у м'язах, біль у місці введення.

Зміна лабораторних показників: еозинофілія, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Інші: збільшення маси тіла, підвищення температури тіла.
Особливі вказівки
НПЗП слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з виразковим колітом і хворобою крона в анамнезі.

Застосування кеторолаку, як і інших інгібіторів синтезу простагландинів, може призвести до підвищення рівня сечовини, креатиніну і калію в сироватці крові навіть після першої дози.

Застосування препарату у пацієнтів з АГ, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання можливо після ретельного зважування ризику / користі. Також необхідно зважити співвідношення користь / ризик перед початком тривалої терапії хворих з факторами ризику кардіоваскулярних захворювань, таких як гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння.

У хворих на системний червоний вовчак і захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту. Хворі похилого віку більш сприйнятливі до побічних ефектів, тому необхідно приділяти підвищену увагу таким пацієнтам і призначати препарат в низьких дозах. Для хворих у віці старше 65 років добова доза становить 60 мг. Для хворих з порушенням функції нирок або із захворюваннями нирок в анамнезі добова доза становить 60 мг. Застосування препарату може викликати підвищення активності печінкових ферментів у сироватці крові. У хворих з уже існуючими порушеннями функції печінки така реакція може викликати більш серйозні захворювання печінки. У разі виявлення відхилення від норми значень печінкових проб застосування кеторолаку слід припинити. Кеторолак впливає на агрегацію тромбоцитів, тому слід ретельно контролювати стан хворих з порушенням функції згортання крові.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека і ефективність застосування препарату вагітними та жінками, які годують груддю, не встановлено, тому застосування препарату цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Діти. Препарат не застосовують дітям віком до 16 років.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. З огляду на можливість виникнення таких побічних реакцій, як сонливість, запаморочення, порушення концентрації уваги, слід уникати керування транспортними засобами та роботи з механізмами, які потребують підвищеної уваги.
Взаємодії
Кеторолак трохи зменшує зв'язування варфарину з білками плазми крові. дослідження in vitro показали, що при терапевтичних концентраціях салицилата зв'язування кеторолаку з білками плазми крові знижується з 99,2 до 97,5%, що може призводити до збільшення вмісту вільного кеторолаку. кеторолак знижує діуретичний ефект фуросеміду приблизно на 20%. при комбінованому призначенні пробеніциду і Кеторола відзначають збільшення концентрації кеторолаку в плазмі крові та подовження напіввиведення його з організму. при одночасному застосуванні з препаратами літію можливо інгібування ниркового кліренсу літію, тому вміст літію в плазмі крові може підвищуватися. кеторолак може взаємодіяти з міорелаксантами недеполяризуючими природи, що може призводити до порушення дихання. одночасне застосування кеторолаку з інгібіторами апф може підвищувати ризик розвитку порушень функції нирок, особливо у хворих з гіповолемією.

Одночасне застосування кеторолаку з антикоагулянтами може підвищити ризик розвитку кровотечі.

Препарат не можна призначати одночасно з наступними лікарськими засобами: іншими НПЗП, у тому числі з селективними інгібіторами ЦОГ-2, через посилення проявів побічної дії. НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 днів після вживання міфепрістона, оскільки це може зменшити вираженість ефектів міфепрістона.

Препарати, які можна застосовувати одночасно з кеторолаком з обережністю. Серцеві глікозиди, оскільки можливе посилення серцевої недостатності та підвищення концентрації серцевих глікозидів в плазмі крові. Кеторолак та інші НПЗЗ можуть зменшувати гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів. При одночасному застосуванні з циклоспорином посилюється нефротоксичність. Існує ризик нефротоксичності при одночасному застосуванні з такролімусом. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових виразок і кровотеч. При одночасному застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і окспентіфілліна підвищується ризик кровотеч. З обережністю слід призначати препарат з метотрексатом, оскільки були повідомлення про зменшення кліренсу метотрексату при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами синтезу простагландинів, що може посилити його токсичність. При одночасному застосуванні з хіноліни підвищується ризик розвитку судом. НПЗП при одночасному застосуванні з зидовудином підвищують гематологическую токсичність. Існують дані про підвищення ризику розвитку гемартроза і гематоми у ВІЛ-позитивних хворих на гемофілію, які отримували лікування одночасно зидовудином і ібупрофеном.
Передозування
Симптоми: біль у животі, нудота, блювота, виникнення виразки шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок. специфічний антидот невідомий. в разі передозування рекомендується промивання шлунка з введенням сорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії.
Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС
Несумісність

Не змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами. Продукт є фармацевтично несумісним з розчином трамадолу, літієвими продуктами.
Упаковка

По 1 мл в ампулах із темного скла. По 10 ампул разом з інструкцією для медичного застосування у блістері. Блістери в груповій упаковці.
Категорія відпуску

За рецептом.