Кетанов таблетки п/о 10 мг № 100

1230,00 ₴
В наличии
SKU
6935

Инструкция 
Состав
действующее вещество: ketorolac tromethamine; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержащая кеторолака трометамина 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, тальк, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «KVT» с одной стороны.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В15.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Обезболивающее средство кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, проявляющее сильную анальгетическую, противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не оказывает известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не приводит к сужению зрачков.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг/кг в плазме крови через 45 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Более 99 % кеторолака в плазме крови связывается с белками. Кеторолак очень тяжело проникает в ткань мозга. Незначительное его количество может быть обнаружено в грудном молоке. В организме здорового человека метаболизируется менее 50 % введенной дозы. Важными метаболитами являются глюкуронид-конъюгат и 4-гидрокси-кеторолак, метаболиты которых уже фармакологически неактивны. У человека после применения разовой или многократной дозы фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 сутки при применении 4 раза в сутки. При длительной дозировке изменений не наблюдалось. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет 4-6 часов (в среднем 5,4 часа). Период полувыведения из плазмы крови растет у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. После введения разовой дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения – 5 часов, а клиренс – 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) моча (90 %), а остальные выводится с калом. Пища, богатая жирами и трудноусвояемая, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.
Показания
Кратковременное лечение болей умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Максимальная продолжительность лечения – 5 дней.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС или другим компонентам лекарственного средства;
проявления гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница в анамнезе, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС (по возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация активна или в анамнезе, что связано с приемом НПВС;
активное рецидивирующее пептическое язва/желудочно-кишечное кровотечение (два и более эпизодов) в стадии обострения или в анамнезе;
не применять в качестве анальгезирующего средства перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах в связи с угнетением агрегации тромбоцитов, что может вызвать кровотечение;
подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения, а также в послеоперационном периоде, если существует высокий риск кровотечения или неполного гемостаза;
полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм;
одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, окспентоксифиллином, пробенецидом или солями лития, антикоагулянтами, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов);
нарушение гемопоэза неизвестной этиологии;
тяжелая сердечная недостаточность;
бронхиальная астма в анамнезе;
печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);
риск возникновения почечной недостаточности в результате уменьшения объема жидкости;
гиповолемия, дегидратация;
лекарственное средство противопоказано во время беременности, при схватках и родах и при кормлении грудью;
не применять детям и подросткам в возрасте до 16 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

Кеторолак не следует применять вместе с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в том числе пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, из-за риска возникновения тяжелых побочных реакций.

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и удлиняет время кровотечения. В отличие от длительных эффектов от ацетилсалициловой кислоты функция тромбоцитов восстанавливается в течение 24–48 часов после прекращения приема кеторолака.

Антикоагулянты. Хотя в исследованиях не выявлено значительного взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное применение кеторолака и терапии, влияющей на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), гепарина в профилактической низкой дозировке (2500–5000 единиц 12 часов в час) и декстраны может повышать риск кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

Угнетение почечного клиренса лития некоторыми препаратами, ингибирующими синтез простагландина, привело к повышению плазменной концентрации лития. Сообщалось о случаях повышения концентрации лития в плазме крови во время терапии кеторолаком.

Пробенецид не следует вводить одновременно с кеторолаком из-за снижения плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и из-за увеличения периода полувыведения.

Нестероидные противовоспалительные средства не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить действие мифепристона.

Когда кеторолак назначается одновременно с окспентифилином, наблюдается повышенная склонность к кровотечениям.

Лекарственные средства, которые следует назначать с осторожностью в комбинации с кеторолаком.

Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно следует назначать кортикостероидные препараты из-за повышенного риска желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и, следовательно, повышают его токсичность.

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20 %. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС.

Кеторолак рекомендуется с осторожностью назначать одновременно с циклоспорином из-за повышенного риска развития нефротоксичности.

Существует риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом.

С особой осторожностью следует назначать пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с сердечными гликозидами.

Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. При одновременном применении кеторолака с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) или антагонистами БРА существует повышенный риск нарушения функции почек (обычно обратимое), особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме или пациентов пожилого возраста. В случае применения такой комбинации у этих пациентов необходим тщательный мониторинг почечной функции в начале лечения и периодически на протяжении терапии.

Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, которое вызывают опиоиды. Было продемонстрировано, что в случаях послеоперационной боли одновременное применение кеторолака с опиоидными анальгетиками снижало потребность в последних.

Пероральное введение таблеток кеторолака после приема пищи с высоким содержанием жира приводило к снижению концентрации кеторолака в плазме крови и увеличивало время достижения пиковой концентрации примерно на 1 час. Антацидные средства не влияют на степень абсорбции.

Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и одновременно лечащихся зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.

Кеторолак не оказывал влияния на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось от приблизительно 99,2 до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, связывающиеся с белками крови.

В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, способные метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Противоэпилептические средства.

Сообщалось об единичных случаях возникновения приступов эпилепсии при одновременном применении кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Воздействие на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения.
Особенности по применению
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что кеторолак может быть связан с более высоким риском желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВП, особенно когда он применяется вне разрешенных показаний и/или в течение длительного периода времени.

Для снижения риска развития нежелательных эффектов лечение кеторолаком должно проводиться в течение наименьшего промежутка времени и в самых низких дозах, необходимых для контроля боли. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация.

Гематологические эффекты.

Дерматологические.

Очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением НПВС (см. Побочные реакции).

Повышенный риск таких реакций существует в начале лечения: возникновение этих реакций происходит в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Кетанов следует отменить при первых признаках сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности (см. Побочные реакции).

Повышение дозы кеторолака в таблетках выше суточной дозы 40 мг не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций.

Кеторолак не вызывает зависимости, в случае прекращения приема препарата не был зафиксирован синдром отмены.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Задержка натрия, жидкости и отеков.

Сообщалось о задержке жидкости, гипертензии и отеках при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с легкой и умеренной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью назначать кеторолак пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе.

Воздействие на почки.

Нарушение дыхательной функции.

Необходима осторожность при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма.

Анафилактические реакции

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске возникновения спонтанного аборта (выкидыша).Способ применения и дозы
Таблетки желательно принимать во время или после еды.

Побочные реакции можно минимизировать, используя низкую эффективную дозу за кратчайший период, необходимый для контроля симптомов.

Длительность лечения (парентеральное введение с последующим пероральным приемом) не должна превышать 5 дней.

Взрослые.

Обычная рекомендуемая доза составляет 10 мг каждые 4 или 6 часов. Не рекомендуется вводить количество, превышающее 40 мг в сутки.

Если лечение является продолжением инъекционного лечения:

пациентам с возрастом от 16 до 64 лет, с массой тела не менее 50 кг и нормальной функцией почек – сначала вводят 20 мг, после чего вводят 10 мг каждый раз максимум 4 раза в день с интервалом от 4 до 6 часов;
пациенты весом менее 50 кг, пациенты пожилого возраста или пациенты с нарушением функции почек – 10 мг максимум 4 раза в день с интервалом от 4 до 6 часов.
Для пациентов, получавших кеторолак парентерально, а затем применявших пероральный прием, комбинированная доза кеторолака не должна превышать 90 мг у взрослых и 60 мг у пожилых пациентов с нарушением функции почек и пациентов с весом ниже 50 кг.

Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста существует больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6-8 часов.
Дети
Не применять детям до 16 лет.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, пептическая язва, эрозивный гастрит, желудочно-кишечное кровотечение; гипервентиляция, гипертензия, редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, использование активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функции почек и печени. По состоянию пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 часоы после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Остальные меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Специфический антидот отсутствует. Диализ не выводит кеторолак из кровообращения.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом (особенно у пожилых людей), тошнота, сухость во рту, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, спазм или жжение в эпигастральной участке, рвота с примесями крови, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, стоматит, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезней.

Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы (гиперчувствительность): сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку. со стороны кожи, включающие сыпь различных типов, зуд, крапивницу, приливы, пурпуру, ангионевротический отек, гипотензию и в редких случаях – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Метаболические нарушения и расстройства питания: гипонатриемия, гиперкалиемия, анорексия.

Со стороны центральной нервной системы и психиатрические расстройства: головокружение, головные боли, гиперкинезия, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, тревожность, сонливость, повышенная утомляемость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, дисгевзия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой (ригидность мышц шеи, головные боли, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация), психотические реакции, нарушения мышления.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха: потеря слуха, звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, гипотензия, пальпитация, боли в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Хотя при применении кеторолака такие реакции не наблюдались, однако невозможно исключить риск их возникновения.

Со стороны органов дыхания: одышка, астма, отек легких.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия, нарушение функциональных лабораторных показателей.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, потливость, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.

Расстройства опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. миалгия, функциональные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, ОПН, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, ныр.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение продолжительности кровотечения, астения, недомогание, анорексия, увеличение массы тела, отеки, повышение температуры тела, повышенная, усиленная жажда.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС, в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 или 10 блистеров в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.

Характеристики
Производитель Ranbaxy
Страна производителя Индия
Напишите свой собственный отзыв
Отзыв для:Кетанов таблетки п/о 10 мг № 100