Кетанов таблетки п/о 10 мг № 10

Інструкція
Склад
діюча речовина: ketorolac tromethamine;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить кеторолаку трометаміну 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 400, тальк, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням «KVT» з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.

Код АТС
M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи

M01 Протизапальні і знеболюючі засоби

M01A Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби

M01AB Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки

M01AB15 Кеторолак
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. кеторолака трометамин - ненаркотичний анальгетик. це НПЗП, який проявляє протизапальну і слабку жарознижувальну активність. кеторолака трометамин пригнічує синтез простагландинів і є анальгетиком периферичної дії. кеторолак не робить відомого впливу на опіатні рецептори. після застосування кеторолаку трометаміну в контрольованих клінічних дослідженнях не спостерігалося явищ, які б свідчили про пригнічення дихання. кеторолака трометамин не викликає звуження зіниць.

Фармакокінетика. Після перорального прийому кеторолаку трометаміну швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті з З max 0,87 мг/кг в плазмі крові через 50 хв після прийому одноразової дози 10 мг. У здорових добровольців кінцевий Т ½ з плазми крові становить в середньому 5,4 ч. У осіб похилого віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 год. Більше 99% кеторолаку в плазмі крові зв'язується з білками плазми крові. У людини після застосування одноразової або багаторазових доз фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стабільний рівень в плазмі крові досягається через 1 день при застосуванні 4 рази на добу. При тривалому дозуванні змін не спостерігалося. Після введення одноразової в / в дози об'єм розподілу становить 0,25 л/кг, Т ½ - 5 ч, а кліренс - 0,55 мл/хв / кг. Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів (кон'югатів і p-гідроксиметаболітів) є сеча (91,4%), а решта виводиться з калом. Дієта, багата жирами, знижує швидкість абсорбції, але не обсяг, в той час як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.
Показання
Короткочасне лікування болю помірної інтенсивності, включаючи післяопераційний біль.
Застосування
Таблетки бажано приймати під час або після їди. препарат рекомендується тільки для короткочасного застосування (до 5 діб). з метою мінімізації побічних ефектів препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу, який необхідний для контролю симптомів. перед початком лікування необхідно досягти нормоволемии. дорослим кетанов призначають по 10 мг кожні 4-6 год при необхідності. не рекомендується застосовувати препарат в дозах, що перевищують 40 мг/добу. опіоїдні анальгетики (наприклад морфін, петидин) можна застосовувати паралельно, кеторолак не впливає на зв'язування опіоїдних препаратів і не посилює депресію дихання або седативну дію, яке викликається опадами. продемонстровано, що у випадках післяопераційного болю одночасне застосування кеторолаку з опіоїдними анальгетиками знижувало потребу в останніх. для пацієнтів, які отримують парентерально кеторолак і яким призначено кеторолак перорально у формі таблеток, сумарна комбінована добова доза не повинна перевищувати 90 мг (60 мг для осіб похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок і пацієнтів з масою тіла 50 кг), а дозування пероральної форми препарату не повинна перевищувати 40 мг/добу, якщо змінено застосування форми випуску препарату. пацієнтів необхідно переводити на пероральне застосування препарату якомога раніше.

Пацієнти похилого віку. Пацієнти похилого віку мають більш високий ризик розвитку важких ускладнень, зокрема з боку травного тракту. Під час лікування із застосуванням НПЗЗ слід регулярно спостерігати за станом пацієнта, зазвичай рекомендується більший інтервал між застосуванням препарату, наприклад 6-8 ч.
Протипоказання
Підвищена чутливість до кеторолаку або будь-якого компонента препарату; пацієнти з активною виразкою, недавнім шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією; виразку або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі; ба, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій); ба в анамнезі; не застосовувати як анальгетическое засіб перед і під час значного оперативного втручання і після маніпуляцій на коронарних судинах; тяжка серцева недостатність; повний або частковий синдром носових поліпів, набряку Квінке або бронхоспазму; не застосовують у пацієнтів, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі, і пацієнтів, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500-5000 од кожні 12 год); печінкова або помірна і важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну в плазмі крові 160 мкмоль/л); підозрювану або підтверджене цереброваскулярні кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові та високий ризик кровотечі; одночасне лікування іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію; гіповолемія, дегідратація; період вагітності, переймів, пологів і годування грудьми; діти віком до 16 років.
Побічні ефекти
 

З боку травної системи: виразкова хвороба, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді фатальна (особливо в осіб похилого віку), нудота, диспепсія, біль у животі, відчуття дискомфорту в животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, гастрит, езофагіт, діарея , відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, мелена, кишкова кровотеча, виразковий стоматит, блювання, крововиливи, перфорація, панкреатит, загострення коліту та хвороба крона.

З боку центральної нервової системи: тривожність, сонливість, запаморочення, головний біль, нервозність, парестезія, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, нездатність концентруватися, безсоння, нездужання, підвищена стомлюваність, порушення, вертиго, порушення смакових відчуттів та зору, міалгія, незвичайні сновидіння , сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкінезія, асептичнийменінгіт з відповідною симптоматикою, психотичні реакції, порушення мислення.

З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, неврит зорового нерва.

З боку органу слуху: втрата слуху, шум у вухах.

З боку сечовидільної системи: підвищена частота сечовипускання, олігурія, гостра ниркова недостатність, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітичний уремічний синдром, біль у боці (з / без гематурії), підвищений вміст сечовини та креатиніну в плазмі крові, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром, ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: жіноче безпліддя.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність, гепатомегалія.

З боку серцево-судинної системи: припливи крові до обличчя, брадикардія, блідість, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль в області грудної клітини, виникнення набряків, серцева недостатність.

Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і тривалий час, може асоціюватися з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).

З боку дихальної системи: задишка, БА, набряк легенів.

З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична і гемолітична анемія, еозинофілія.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, фоточутливість шкіри, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), ексфоліативний дерматит, макулопапульозні висипання.

Гіперчутливість: повідомлялося про розвиток реакцій підвищеної чутливості, які включають неспецифічні алергічні реакції та анафілаксію, реактивність респіраторного тракту, включаючи астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані або задишку, а також різноманітні порушення з боку шкіри, які включають висипання різних типів, свербіж , кропив'янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк, і в поодиноких випадках - ексфоліативний і бульозний дерматит (включаючи епідермальнийнекроліз і мультиформна еритема).

Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з / без відомої гіперчутливості до кеторолаку або інших нестероїдних протизапальних засобів. Вони також можуть спостерігатися в осіб, у яких в анамнезі був ангіоневротичний набряк, бронхоспастічеськая реактивність (наприклад БА або аденоїдні вегетації). Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати фатальні наслідки.

Інші: післяопераційний кровотеча з рани, гематома, носова кровотеча, збільшення тривалості кровотечі, астенія, набряки, збільшення маси тіла, підвищення температури тіла, підвищене потовиділення, сухість у роті, посилена спрага, порушення смакових відчуттів, біль у м'язах.
Особливі вказівки
Максимальна тривалість перорального застосування препарату не повинна перевищувати 5 днів.

Вплив на фертильність. Застосування кеторолаку, як і будь-якого препарату, інгібуючої синтез циклооксигенази / простагландинів, може послаблювати фертильність і не рекомендується для застосування у жінок, які планують вагітність. Для жінок, які не можуть завагітніти або проходять обстеження з приводу фертильності, слід розглянути питання про скасування кеторолака.

Вплив на шлунково-кишкового тракту. Про шлунково-кишкових кровотечах, освіті виразок або перфорації, які можуть бути фатальними, повідомлялося в разі застосування НПЗП під час лікування з / без симптомів-передвісників або у разі тяжких порушень з боку травного тракту в анамнезі. Ризик розвитку серйозних шлунково-кишкових кровотеч залежить від дозування препарату. Це, зокрема, стосується пацієнтів похилого віку, які приймають кеторолак у середній добовій дозі 60 мг. Для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які одночасно застосовують ацетилсаліцилову кислоту в низьких дозах або інші препарати, які можуть підвищувати ризик з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованого лікування із захисними засобами (наприклад мізопростолом або інгібіторами протонного насоса). Кетанов з обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують паралельно медикаментозне лікування, яке підвищує ризик виразкоутворення або кровотечі (наприклад пероральні ГКС, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота). У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразок у пацієнтів, які отримують Кетанов, курс лікування слід припинити.

Порушення дихальної функції. Необхідна обережність у разі застосування препарату у хворих на бронхіальну астму (або на бронхіальну астму в анамнезі), оскільки повідомлялося, що НПЗЗ у таких пацієнтів прискорює виникнення бронхоспазму.

Вплив на нирки. Повідомлялося, що інгібітори біосинтезу простагландинів (включаючи НПЗЗ) чинять нефротоксичну дію. З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушеннями функції нирок, серця, печінки, оскільки застосування НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок. Пацієнтам з незначними порушеннями функції нирок призначають кеторолак в більш низьких дозах (що не перевищують 60 мг/добу в / м або в / в), а також строго контролюють стан нирок у таких пацієнтів. Як і для інших препаратів, які пригнічують синтез простагландинів, повідомлялося про випадки підвищення в плазмі крові сечовини, креатиніну і калію під час прийому кеторолаку трометаміну, які можуть розвинутися після прийому 1 дози.

Порушення з боку серцево-судинної системи, нирок і печінки. З обережністю призначають препарат пацієнтам зі станами, які призводять до зменшення ОЦК і / або ниркового кровотоку, коли простагландини нирок відіграють підтримуючу роль у забезпеченні ниркової перфузії. У цих пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок. Зменшення обсягу слід коригувати та строго контролювати вміст в плазмі крові сечовини та креатиніну, а також обсяг виведеної сечі до досягнення пацієнтом нормоволемии. У пацієнтів, які перебувають на нирковому діалізі, кліренс кеторолаку був зменшений приблизно вдвічі порівняно з нормальною швидкістю, а кінцевий Т ½ збільшувався приблизно втричі.

Пацієнти з порушенням функції печінки внаслідок цирозу не мали будь-яких клінічно важливих змін в кліренсі кеторолаку або кінцевого Т ½. Можуть спостерігатися граничне підвищення значень за даними одного або більше функціональних тестів печінки. Ці відхилення від норми можуть бути тимчасовими, можуть залишатися без змін або можуть прогресувати при продовженні лікування. Якщо клінічні ознаки та симптоми вказують на розвиток захворювання печінки або якщо спостерігаються системні прояви, Кетанов слід скасувати.

З обережністю призначати кеторолак пацієнтам з кардіоваскулярними порушеннями в анамнезі.

Затримка рідини та набряки. Повідомлялося про затримку рідини та набряках під час застосування кеторолаку, тому його слід призначати з обережністю пацієнтам з декомпенсацією серцевої діяльності, АГ або подібними станами.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти. Нині немає достатньої інформації, щоб оцінити такий ризик для кеторолаку трометаміну. Пацієнти з неконтрольованою АГ, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ІХС, захворюваннями периферичних артерій та / або цереброваскулярними захворюваннями повинні перебувати під наглядом лікаря.

Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини. У пацієнтів на системний червоний вовчак та різними змішаними захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту.

Дерматологічні порушення. Кетанов слід скасувати у разі перших ознак висипу на шкірі, ураження слизових оболонок або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Гематологічні ефекти. Пацієнтам з порушенням згортання крові не слід призначати Кетанов. Пацієнти, які отримують антикоагулянтну терапію, можуть мати підвищений ризик кровотечі, якщо одночасно застосовувати кеторолак. Стан пацієнтів, які отримують інші препарати, які можуть впливати на швидкість зупинки кровотечі, слід ретельно спостерігати при призначенні їм кеторолаку. У контрольованих клінічних дослідженнях частота випадків значного післяопераційного кровотечі становила 1%. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі. У пацієнтів з нормальним часом кровотечі тривалість кровотечі збільшувалася, але не виходила за нормальний діапазон значень в 2-11 хв. На відміну від тривалого впливу в результаті застосування ацетилсаліцилової кислоти, функція тромбоцитів повертається до нормального протягом 24-48 годин після відміни кеторолаку. Кеторолак не слід призначати пацієнтам, які перенесли операцію з високим ризиком кровотечі або неповною її зупинкою. Слід бути обережним, якщо обов'язкова зупинка кровотечі є критичною. Гиповолемию слід скорегувати перед тим, як починати застосування кеторолаку.

Підвищення дози кеторолаку в таблетках вище, ніж добова доза 40 мг, не підвищує його ефективність, але збільшує ризик розвитку побічних реакцій.

Кеторолак не викликає залежності, в разі припинення прийому препарату не було зафіксовано синдрому відміни.

Період вагітності та годування груддю. Безпека кеторолаку в період вагітності у людини не встановлена. З огляду на певний вплив НПЗП на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки), кеторолак протипоказаний в період вагітності, переймів і пологів. Початок пологів може бути затримано, а тривалість продовжена з підвищенням тенденції виникнення кровотечі як у матері, так і у дитини.

Кеторолак проникає в грудне молоко в низькій концентрації, тому Кетанов протипоказаний в період годування груддю.

Діти. Чи не застосовують у дітей віком до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Деякі пацієнти у разі застосування кеторолаку можуть відчувати сонливість, запаморочення, вертиго, безсоння, підвищену стомлюваність, порушення зору або депресію. Якщо пацієнти відчувають вищевказані або інші аналогічні побічні ефекти, їм не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
Взаємодії
Кеторолак легко зв'язується з білками плазми крові (середнє значення - 99,2%), а ступінь зв'язування залежить від концентрації.

Препарати, які не можна застосовувати одночасно з кеторолаком. У зв'язку з можливістю виникнення побічних ефектів кеторолак не можна призначати пацієнтам, які приймають інші НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, або пацієнтам, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, варфарин, літій, пробенецид, циклоспорин. НПЗП не слід призначати протягом 8-12 діб після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть послаблювати ефект міфепристону.

Лікарські засоби, які в комбінації з кеторолаком слід призначати з обережністю. У здорових осіб з нормоволемією кеторолак знижує діуретичний ефект фуросеміду приблизно на 20%. З особливою обережністю призначають препарат пацієнтам з декомпенсацією серцевої діяльності. НПЗП можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість гломерулярної фільтрації і підвищувати рівень серцевихглікозидів в плазмі крові у разі одночасного введення із серцевими глікозидами. Кеторолак та інші НПЗЗ можуть послаблювати ефект гіпотензивних засобів. У разі одночасного застосування кеторолаку з інгібіторами АПФ існує підвищений ризик порушення функції нирок, особливо у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові в організмі. Існує можливий ризик прояву нефротоксичності, якщо НПЗЗ призначають у поєднанні з такролімусом. Одночасне призначення з діуретиками може призводити до ослаблення діуретичного ефекту та підвищення ризику нефротоксичності НПЗЗ. Як і з усіма НПЗП, з обережністю одночасно призначають ГКС-препарати через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових виразок або кровотечі. Існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, якщо НПЗЗ призначають у комбінації з антиагрегантами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. З обережністю слід застосовувати разом з метотрексатом, оскільки повідомлялося, що деякі інгібітори синтезу простагландинів зменшують кліренс метотрексату і тому, ймовірно, підвищують його токсичність. Пацієнти, які приймають одночасно НПЗП і хінолони, мають підвищений ризик розвитку судом.

Одночасне застосування НПЗП з зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартроза і гематоми у ВІЛ-інфікованих з гемофілією, які одночасно отримують зидовудин і ібупрофен.

Малоймовірно, що такі лікарські засоби взаємодіють з кеторолаком. Кеторолак не впливав на зв'язування дигоксину з білками плазми крові. Дослідження in vitro вказують на те, що при терапевтичних концентраціях салицилата (300 мкг/мл) і більш високих зв'язування кеторолаку знижувалося приблизно від 99,2 до 97,5%. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, парацетамолу, фенітоїну і толбутаміду не впливали на зв'язування кеторолаку з білками плазми крові. Оскільки кеторолак є високоактивним препаратом та наявна його концентрація в плазмі крові низька, не очікується, що він буде істотно заміщувати інші препарати, які зв'язуються з білками плазми крові. У дослідженнях на тварин і у людей не було свідчень того, що кеторолаку трометаміну індукує або інгібує ферменти печінки, які здатні метаболизировать його або інші препарати. Отже, не очікується, що кеторолак буде змінювати фармакокінетику інших препаратів шляхом механізму індукції або інгібіції ферментів.

Протиепілептичні засоби. Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення нападів епілепсії під час одночасного застосування кеторолаку та протиепілептичних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).

Психотропні засоби. При одночасному застосуванні кеторолаку і психотропних засобів (флуоксетину, тіотексена, алпразоламу) повідомлялося про виникнення галюцинацій.

Вплив на результати лабораторних аналізів. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і може продовжити час кровотечі.
Передозування
Симптоми: головний біль, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, кишково-шлункова кровотеча; рідко - діарея, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, непритомність, дзвін у вухах, втрата свідомості, іноді судоми. у випадках важкого отруєння можливий розвиток ОПН, ураження печінки.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Необхідно забезпечити достатній діурез. Слід ретельно контролювати функцію нирок і печінки. За станом пацієнтів слід спостерігати протягом 4 годин після прийому потенційно токсичної кількості. Часті або тривалі судоми слід лікувати шляхом введення діазепаму. Інші заходи можуть бути призначені в залежності від клінічного стану пацієнта. Терапія симптоматична. Діаліз не виводить кеторолак з системи кровообігу.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС, в недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 1 або 2 або 10 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску
За рецептом.