Фармакологические свойства.
Фармакологические
Гевиран является противовирусным препаратом. Активен в отношении простого герпеса (HSV-1 i HSV-2), ветряной оспы и опоясывающего лишая (VZV) и в меньшей степени по вирусу Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется с помощью специфического фермента.
Фармакокинетика
Всасывания.
Ацикловир частично (15-30%) всасывается в тонком кишечнике. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.Максимальная концентрация Сmax после приема препарата в дозе 800 мг составляет 702,44 мкг / л после tmax 1,7 ч.
Распределение
Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, в мозге, почках, слюне, легких, печени, мышцах, селезенке, матки, слизистой оболочке влагалища и влагалищных выделений, цереброспинальной жидкости и жидкости герпетических пузырьков, а также в сперме, достигая в ной концентрации примерно в 1,4 и 4 раза выше, чем в плазме при пероральном приеме препарата в дозах 400 мг и 1 г
Объем распределения составляет 1,4 л / кг. 9-33% ацикловира связывается с белками плазмы.
Препарат проникает через плацентарный барьер. Некоторые данные указывают на то, что препарат выделяется с грудным молоком в большей концентрации, чем концентрация в плазме матери.
Метаболизм.
Ацикловир биотрансформируется в основном, с образованием 9-карбоксиметоксы-метилгуанин, в меньшей степени - до 8-гидрокси-9-(2-гидрокси-етоксиметилгуанину)-гуанина.
При исследованиях in vitro на клетках, инфицированных вирусом герпеса, ацикловир также биотрансформируется с образованием фосфата, дифосфата и трифосфата ацикловира, главным образом, путем внутриклеточного фосфорилирования с участием тимидинкиназы.
Вывода.
Ацикловир выводится, в основном, с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в 89-90% в неизмененном виде, 8-14% в виде метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 0,2% - в виде 8-гидрокси-9- (2-гидрокси-этоксиметил)-гуанина течение 72 часов, менее 2% дозы выводится с калом.
У больных с нормальной функции почек период полувыведения (t0, 5) после приема препарата составляет, в среднем 3-6 часов
У взрослых с почечной недостаточностью t0, 5 может быть продлен в зависимости от степени почечной недостаточности.
У детей cтарший 1 года период полувыведения ацикловира приближается к периоду полувыведения у взрослых.
ПОКАЗАНИЯ
С лечебной целью:
· Острые инфекции, вызванные вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella Zoster);
· Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex) кожи и слизистых оболочек; включая поражение простым герпесом органов половой системы (первичный и рецидивирующий генитальный герпес).
С целью профилактики:
инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex) кожи и слизистых оболочек у пациентов с иммунодефицитом.
ПРИМЕНЕНИЕ Гевиран табл. 800 мг. № 30.
Лечение нужно начать как можно быстрее, сразу же после появления первых симптомов инфекций.
Препарат применяют перорально.
Дозировка у взрослых.
При острой инфекции, вызванной вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella Zoster).
Ветряная оспа.
800 мг (4 таблетки по 200 мг, или 2 таблетки по 400 мг или 1 таблетка по 800 мг) 4 раза в сутки в течение 5-7 дней.Лечение следует начинать в первые 24 часа с момента появления высыпаний.
Опоясывающий лишай.
800 мг (4 таблетки по 200 мг, или 2 таблетки по 400 мг или 1 таблетка по 800 мг) 4 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная вирусом простого герпеса.
По 200 мг 5 раз в сутки с интервалом в 4 часа между приемами и ночным перерывом, обычно в течение 5 дней. В тяжелых случаях инфекционного заболевания препарат нужно применять до 10 дней. У больных со сниженным иммунитетом дозу можно увеличить до 400 мг на прием.
Герпетическая инфекция половых органов.
· При первичной инфекции назначают по 200 мг (1 таблетка 200 мг) каждые 4 часа (5 раз в сутки) в течение 10 дней.
· В целях профилактики в случаях рецидива инфекции назначают по 400 мг (1 таблетка по 400 мг или 2 таблетки по 200 мг) 2 раза в сутки или по 200 мг 3-4 раза в сутки. Применяют в течение 6-12 месяцев.
Частота рецидивов неизлеченной герпетической инфекции может меняться в течение времени. Лечение необходимо прекращать каждые 6-12 месяцев для того, чтобы оценить целесообразность дальнейшей терапии препаратом.
· Периодическое лечение
По 200 мг каждые 4 часа (5 раз в сутки) в течение 5 дней после появления первых симптомов рецидива инфекции.
Почечная недостаточность:
Дозирование у больных с нормальной функцией почек | Клиренс креатинина (мл/мин/1, 73 м ²) | Почечная недостаточность Доза (мг) Интервал времени |
200 мг каждые 4 часа | > 10 0-10 | 200 каждые 4 часа (5 раз в сутки) 200 каждые 12 часов |
400 мг каждые 12 часов | > 10 0 -10 | 400 каждые 12 часов 200 каждые 12 часов |
800 мг каждые 4 часа | > 25 10-25 0-10 | 800 Каждые 4:00 (4 раза в сутки) 800 Каждые 8:00 800 Каждые 12:00 |
Дозирование у пациентов пожилого возраста.
У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира уменьшается параллельно с клиренсом креатинина поэтому лечение следует начинать с малых доз препарата. При приеме больших доз ацикловира следует употреблять много жидкости.
Особенно осторожно следует применять препарат у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.
Дозировка у детей.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом:
Дети до 2 лет - применяют половину дозы для взрослых.
Дети старше 2 лет - дозировка как у взрослых.
Инфекция, вызванная вирусом ветряной оспы.
Дети до 2 лет - 200 мг ацикловира 4 раза в сутки.
Производитель | Polpharma |
---|---|
Страна производителя | Польша |