Бикалутамид-виста табл. п/об. 50мг №30

943,00 ₴
В наличии
SKU
115612

Категория отпуска

По рецепту.

 

Бикалутамид-Виста (Bicalutamide-Vista) инструкция по применению

Состав

действующее вещество : bicalutamide;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

  • 50 мг бикалутамида;

вспомогательные вещества : лактоза, повидон, кросповидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат оболочка: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол (ПЭГ 4000).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне таблеток - гравировка «ВСМ 50».

Фармакологическая группа

Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Лекарственное средство связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене бикалутамида в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены. Бикалутамид является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представленный почти исключительно (R) -энантиомер.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта еды на биодоступность лекарственного средства.

Распределение.

Бикалутамид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат 96%, (R) -энантиомер> 99%) и подвергается интенсивному метаболизму (путем окисления и глюкуронизации) его метаболиты выводятся почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Метаболизм.

(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; вывода последнего из плазмы крови составляет примерно 1 неделю. При ежедневном приеме лекарственного средства бикалутамид (R) -энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме крови в 10-кратной концентрации. Плато концентрации (R) -энантиомера на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при применении суточной дозы 50 мг бикалутамида. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

Выведение (вывод).

В процессе клинического исследования средняя концентрация (R) -бикалутамиду в сперме мужчин, получавших бикалутамид в дозе 150 мг составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Особые группы пациентов.

Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкой и средней степени тяжести поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.

Показания

Лечение распространенного рака простаты в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ) или хирургической кастрацией.

Противопоказания Бикалутамида-Виста

Бикалутамид-Виста противопоказан женщинам и детям.

Бикалутамид-Виста не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства.

Противопоказано одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия бикалутамида и аналогов РФ ЛГ.

Исследования in vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в процессе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с бикалутамидом, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилось до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с бикалутамидом. Для лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь большое значение. Поэтому одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также бикалутамид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния лекарственного средства возникают побочные эффекты в результате его применения.

С осторожностью следует назначать Бикалутамид-Виста при применении лекарственных средств, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме крови, что может привести усиление побочных эффектов препарата.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Сообщалось об усилении эффектов варфарина и других антикоагулянтов кумаринового при их одновременном приеме с бикалутамидом. Поэтому при применении бикалутамида у пациентов, которые одновременно получают непрямых антикоагулянтов, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени (ПВ) / международного нормализованного отношения (МНО), также нужно рассмотреть вопрос о корректировке дозы антикоагулянтов.

В связи с тем, что антиандрогенная терапия может приводить к удлинению интервала QT, следует с осторожностью назначать бикалутамид одновременно с лекарственными средствами, которые способны вызывать удлинение интервала QT или вызвать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes), то есть такими как антиаритмические препараты класса IA ​​(хинидин, дизопирамид) или класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики (см. раздел «Особенности применения»).

Дети. Исследование взаимодействия были проведены только у взрослых.

Особенности применения препарата

Лечение препаратом Бикалутамид-Виста следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение лекарственного средства замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому бикалутамид следует с осторожностью применять пациентам с умеренным или тяжелыми поражениями печени. Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамида. Изредка при применении бикалутамида наблюдают изменения в функции печени тяжелой степени, были получены сообщения о летальных случаях (см. Раздел «Побочные реакции»). Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение бикалутамидом следует прекратить.

Для пациентов, которые имеют объективное прогрессирование заболевания с повышенным уровнем ПСА, следует рассмотреть возможность прекращения терапии бикалутамидом.

У мужчин, принимающих агонисты РФ ЛГ, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторинга уровня глюкозы в крови пациентов, получающих бикалутамид в комбинации с агонистами РФ ЛГ.

Показано, что бикалутамид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначения с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4 (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат. Если у Вас установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Терапия антиандрогенам может приводить к удлинению интервала QT. У пациентов, имеющих факторы риска или случаи удлинения интервала QT в анамнезе, а также у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые могут удлинять QT (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), врачи должны в начала лечения бикалутамидом оценить соотношение риск / польза, учитывая потенциальный риск возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Антиандрогенная терапия может вызвать изменения в морфологии сперматозоидов. Хотя влияние бикалутамида на морфологию сперматозоидов ни оценивали и о таких изменениях у пациентов, получавших бикалутамид, не объявляли, пациентам и / или их партнерам во время лечения и в течение 130 дней после терапии бикалутамидом следует использовать эффективные методы контрацепции.

Сообщалось об усилении эффектов антикоагулянтов кумаринового у пациентов, которые одновременно принимали бикалутамид, что может привести к увеличению (ПЧ) и (МНО). Некоторые случаи были связаны с риском возникновения кровотечения. Рекомендуется тщательно контролировать уровень ПЧ / МНО, также нужно рассмотреть вопрос о корректировке дозы антикоагулянтов.

Вспомогательные вещества:

  • Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Бикалутамид противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности.

Кормления грудью.

Бикалутамид противопоказан во время грудного вскармливания.

Фертильность.

В исследованиях на животных наблюдалось обратимое нарушение фертильности самцов. Следует предполагать, что у мужчин тоже возможен период недостаточности репродуктивной функции или бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бикалутамид-Виста не обладает способностью влиять на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако следует иметь в виду, что часто может возникать сонливость, часто - головокружение (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы Бикалутамид-Виста

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление лекарственного средства.

Дети.

Бикалутамид-Виста противопоказан детям.

Передозировка

Нет данных о передозировке у людей.

Лечение. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Побочные реакции Бикалутамида-Виста

Побочные реакции указано по частоте:

  • очень часто (≥1 / 10)
  • часто (≥1 / 100, <1/10)
  • редкие (≥1 / 1000, ≤1 / 100)
  • жидкие (≥1 / 10 000, ≤1 / 1000)
  • очень редко (≤1 / 10 000)
  • частота неизвестна (на основе доступных данных невозможно установить частоту возникновения)

Система органов

Частота

Побочная реакция

Со стороны крови и лимфатической системы

очень часто

анемия

Со стороны иммунной системы

редкие

Гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница

Нарушение метаболизма и питания

частые

уменьшение аппетита

психические расстройства

частые

Снижение либидо, депрессия

Со стороны нервной системы

очень часто

головокружение

частые

сонливость

Со стороны сердца

частые

Инфаркт миокарда (есть сообщения о летальных случаях) 4 , сердечная недостаточность 4

частота неизвестна

Удлинение интервала QT (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»)

сосудистые нарушения

очень часто

приливы

Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы

редкие

Интерстициальная легочная болезнь 5 . Имеются сообщения о летальных случаях.

Со стороны пищеварительной системы

очень часто

Боль в животе, запор, тошнота

частые

Диспепсия, метеоризм

гепатобилиарной системы

частые

Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз 1

жидкие

Печеночная недостаточность 2 . Имеются сообщения о летальных случаях.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

частые

Алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь

редкие

фотосенсибилизация

Со стороны почек и мочевыделительной системы

очень часто

гематурия

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

очень часто

Гинекомастия и болезненность молочных желез 3

частые

эректильная дисфункция

Общие нарушения и состояние места введения

очень часто

астения

частые

Боль в груди, отек

обследование

частые

Увеличение массы тела

1 Изменения со стороны печени редко являются тяжкими и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

2 Включено в перечень побочных реакций на лекарственное средство после рассмотрения послерегистрационных данных. Частота была определена по частоте сообщений о побочных явлениях печеночной недостаточности у больных, получавших лечение в открытых исследованиях Early Prostate Cancer programme (EPC) в группах бикалутамидом 150 мг.

3 Может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

4 Наблюдалось во время фармако-эпидемиологического исследования применения агонистов РФ ЛГ и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы. Риск увеличивался, если бикалутамид 50 мг применяли в комбинации с агонистами РФ ЛГ, однако увеличение риска не было отмечено при применении бикалутамида 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

5 Включена в перечень побочных реакций после получения постмаркетинговых данных. Частота была определена по частоте сообщений о случаях интерстициальной пневмонии в период рандомизированного лечения 150 мг ЭДС.

Увеличение ПЧ / МНО: в отчетах течение послерегистрационного наблюдения сообщалось о взаимодействии антикоагулянтов кумаринового с бикалутамидом.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.

 
Характеристики
Производитель Сінтон Хіспанія, С.Л.
Страна производителя Испания
Напишите свой собственный отзыв
Отзыв для:Бикалутамид-виста табл. п/об. 50мг №30