Бетагис табл. 16 мг уп. № 90

Бетагис (Betagis) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: бетагистин дигидрохлорид;

1 таблетка содержит:

• бетагистина дигидрохлорида 16 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; маннит (E 421); лимонная кислота, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; крахмал картофельный; тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с чертой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код ATX N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.

Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования Н3-рецепторов пресинаптических и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуемым в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера: уменьшались тяжесть и частота приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови и моче.

При приеме с пищей максимальная концентрация (Сmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь максимальная концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) определяется через 1 час после применения и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод. Из организма 2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщен.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказания Бетагиса

Повышенная индивидуальная чувствительность к бетагистину или к любому из компонентов лекарственного средства.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предугадать отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая выборочный подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может оказать теоретическое влияние на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения препарата

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Это лекарственное средство содержит маннит, поэтому может оказывать мягкое слабительное действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных последствий для репродуктивной системы при применении бетагистина в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике.

Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, которые наблюдались в исследованиях на животных после родов, возникали только после применения очень высоких доз.

Пользу от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

фертильность. Исследования на крысах не оказали влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на способность пациента к деятельности, что требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Бетагис

Таблетки Бетагиса принимать внутрь во время или после еды. Во время лечения могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (см. раздел «Побочные реакции»), которые можно избежать, принимая лекарственное средство вместе с пищей.

Дозу и продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначать от 24 до 48 мг бетагистина в сутки (по ½-1 таблетке 3 раза в сутки).

Улучшение состояния отмечается через 2-3 недели. Наилучшие результаты достигаются при курсе лечения Бетагисом в течение нескольких месяцев. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя на сегодняшний день данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина свидетельствует, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная/печеночная недостаточность.

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но учитывая опыт применения бетагистина, коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения бетагистина в педиатрической практике не рекомендуется назначать препарат детям (до 18 лет).

Передозировка

Описаны несколько случаев передозировки бетагистином. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, боль в эпигастральной области, сонливость) после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения – судороги, сердечно-легочные нарушения – возможны при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Побочные реакции Бетагиса

Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

• очень частые (>1/10),
• частые (>1/100 и <1/10),
• нечастые (>1/1000 и <1/100),
• жидкие (>1/10000 и <1/1000),
• очень редкие (< 1/10000),
• частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы.

• Реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Части:

• тошнота и диспепсия.

В некоторых случаях возможны жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в абдоминальном участке, вздутие и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы.

Части:

• головная боль.

В дополнение к данным клинических исследований, опыту постмаркетингового применения и научной литературы известно о нижеследующих нежелательных явлениях.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Частота неизвестна:

• реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной пачке. По 18 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.