Атаканд таблетки 8 мг № 28

451,00 ₴
В наличии
SKU
89474

Категорія відпуску

За рецептом

Інструкція
Склад
діюча речовина: 1 таблетка містить: кандесартану цилексетил 8 мг або 16 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбоксиметилцелюлоза; гідроксипропілцелюлоза; заліза оксид (Е 172); лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль кукурудзяний; поліетиленгліколь 8000.
Лікарська форма
Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

8 мг: світло-рожева, кругла, двоопукла таблетка, з насічкою та гравіруванням   на одному боці та 008 на другому боці;

16 мг: рожева, кругла, двоопукла таблетка, з насічкою та гравіруванням  на одному боці та 016 на другому боці.
Фармакотерапевтична група

Код АТС
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи

C09 Засоби для зниження артеріального тиску (Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему)

C09C Прості препарати антагоністів ангіотензину II

C09CA Прості препарати антагоністів ангіотензину II

C09CA06 Кандесартан
Фармакологічні властивості
Ангіотензин ii - первинний вазоактивний гормон ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, відіграє роль в патофізіології аг, серцевої недостатності та інших серцево-судинних порушеннях. основні фізіологічні ефекти ангіотензину ii, такі як звуження кровоносних судин, стимуляція секреції альдостерону, регуляція сольового і водного гомеостазу та стимуляція росту клітин, є опосередкованими через рецептор типу 1 (АТ 1).

Кандесартану цилексетил - пролекарство, придатне для перорального застосування. Кандесартан швидко перетворюється в активну речовину шляхом складноефірного гідролізу під час абсорбції в шлунково-кишковому тракті. Кандесартан - антагоніст рецептора ангіотензину II, селективного для рецепторів АТ 1, з міцним зв'язуванням з рецептором і повільної дисоціацією з ним. Кандесартан не пригнічує АПФ, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. Вплив на АПФ і потенціювання брадикініну або речовини Р відсутні. У контрольованих клінічних дослідженнях, в яких кандесартан порівнювали з інгібіторами АПФ, частота виникнення кашлю була нижчою у пацієнтів, які отримували кандесартана цилексетил. Кандесартан не зв'язується і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які відіграють важливу роль в серцево-судинної регуляції. Антагонізм рецепторів ангіотензину II (АТ 1) призводить до дозозалежного підвищення рівня реніну плазми, рівнів ангіотензину I і II, а також до зниження концентрації альдостерону в плазмі крові.

Артеріальна гіпертензія

При АГ кандесартан призводить до дозозалежного тривалого зниження артеріального тиску. Антигіпертензивна активність зумовлена зниженням системного периферичного опору, яке не супроводжується рефлекторним підвищенням частоти серцевих скорочень. Ніщо не вказує на серйозну або посилену гіпотензію після прийому першої дози або на реактивний ефект після припинення лікування.

Після прийому разової дози кандесартану цилексетилу початок антигіпертензивного ефекту настає протягом 2 ч. При постійній терапії максимальне зниження артеріального тиску з будь-якої дозою досягається протягом 4 тижнів і підтримується при тривалому лікуванні. Згідно з даними метааналізу середній додатковий ефект підвищення дози з 16 до 32 мг 1 раз на добу був незначним. З урахуванням межиндивидуальной варіабельності у деяких пацієнтів можливий ефект вище середнього. При застосуванні кандесартану цилексетилу 1 раз на добу забезпечується ефективне та рівномірне зниження АТ протягом 24 год з незначним розходженням між ефектами максимальної і мінімальної дози.

Кандесартан підвищує нирковий кровообіг і / або не впливає на швидкість гломерулярної фільтрації, або підвищує її, в той час як судинний опір і фільтраційна фракція знижені. У пацієнтів з АГ і цукровим діабетом II типу терапія кандесартаном цилексетилом по 8-16 мг протягом 12 тижнів не викликала побічного ефекту щодо рівня глюкози в крові або ліпідного профілю.

Серцева недостатність

Лікування кандесартаном цилексетилом знижує смертність і рівень госпіталізації через серцеву недостатність і усуває симптоми у пацієнтів з порушенням систолічної функції лівого шлуночка.

Позитивний вплив кандесартану на зниження смертності внаслідок серцево-судинних захворювань або частоту першої госпіталізації внаслідок хронічної серцевої недостатності (ХСН) було незмінним незалежно від віку, статі та супутнього лікування. Кандесартан був також ефективний у пацієнтів, які одночасно приймали як блокатори β-адренорецепторів, так і інгібітори АПФ, позитивний ефект досягався незалежно від того, чи брав пацієнт інгібітори АПФ в рекомендованій дозі.

У пацієнтів з ХСН і порушенням систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤40%) кандесартан знижує системний судинний опір і легеневе капілярний тиск, підвищує активність реніну та концентрацію ангіотензину II в плазмі крові, а також знижує рівень альдостерону.

Абсорбція і розподіл

Після перорального застосування кандесартан цилексетил перетворюється в активну речовину кандесартан. Абсолютна біодоступність - 40%. Середня З max в сироватці крові досягається через 3-4 години після прийому препарату, зростаючи лінійно з підвищенням доз в межах терапевтичної дози. Відмінності у фармакокінетиці, пов'язаної зі статевими відмінностями, не зазначені. Прийом їжі не робить істотного впливу на такий показник кандесартана, як AUC. Кандесартан значною мірою (99%) зв'язується з білками плазми крові. Відомий обсяг розподілу - 0,1 л/кг маси тіла.

Метаболізм і виведення

Виводиться в незміненому вигляді з сечею і жовчю і лише в незначній кількості шляхом печінкового метаболізму. Кінцевий Т ½ - близько 9 год. Після багаторазового прийому акумуляції не відзначено.

Загальний кліренс плазми крові - близько 0,37 мл/хв / кг, а нирковий кліренс - приблизно 0,19 мл/хв / кг. Виділення кандесартана нирками відбувається як шляхом гломерулярної фільтрації, так і активної тубулярної секреції. Після перорального прийому в дозі 14 С-маркованого кандесартану цилексетилу близько 26% дози виводиться з сечею у вигляді кандесартану та 7% - неактивного метаболіту, хоча близько 56% дози - з калом у вигляді кандесартану та 10% - неактивного метаболіту.

У осіб похилого віку (65 років) З max і AUC кандесартану підвищені приблизно на 50 і 80% відповідно в порівнянні з пацієнтами молодого віку. Проте, реакція АТ і частота виникнення побічних ефектів є однаковими після прийому препарату у встановленій дозі у пацієнтів молодого та похилого віку.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості в порівнянні з пацієнтами з нормальною нирковою функцією С max і AUC кандесартану підвищувались під час багаторазового прийому приблизно на 50 і 70% відповідно, проте показник Т ½ залишався незмінним. Відповідні зміни у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю становили близько 50 і 110% відповідно. Кінцевий Т ½ кандесартана був приблизно подвоєний у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Показник AUC у хворих, які перебувають на гемодіалізі, був подібним до того у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня виявляли підвищення AUC на 23%.
Показання
Есенціальна гіпертензія. серцева недостатність і порушення систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤40%) в якості додаткової терапії до лікування інгібіторами апф або в разі їх непереносимості.
Застосування
Аг

Рекомендована початкова і звичайна підтримуюча доза становить 8 мг 1 раз на добу. Дозу можна підвищувати до 16 мг 1 раз на добу. Якщо достатній контроль артеріального тиску не досягається через 4 тижні лікування дозою 16 мг 1 раз на добу, то її можна підвищити до максимальної - 32 мг 1 раз на добу. Якщо контроль кров'яного тиску не досягається застосуванням препарату в цій дозі, слід розглянути доцільність альтернативних методів лікування.

Терапію необхідно коригувати відповідно до реакції. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів від початку лікування.

Особи похилого віку

Початкова доза не потребує корекції.

Пацієнти зі зменшеним ОЦК

Для пацієнтів з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, наприклад, для хворих з можливим зменшенням об'єму циркулюючої крові, слід розглядати початкову дозу 4 мг.

Ниркова недостатність

У пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи які перебувають на гемодіалізі, початкова доза становить 4 мг. Дозу необхідно коригувати відповідно до реакції. Досвід застосування у хворих з тяжкою нирковою недостатністю або нирковою недостатністю термінальної стадії (кліренс креатиніну 15 мл/хв) обмежений.

печінкова недостатність

Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня рекомендується початкова доза препарату 2 мг 1 раз на добу. Дозу можна коригувати відповідно до реакції. Досвід застосування у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю відсутній.

супутня терапія

Як встановлено, додаткове застосування гідрохлоротіазиду у поєднанні з Атакандом обумовлює адитивний антигіпертензивний ефект.

Пацієнти негроїдної раси

Антигіпертензивний ефект кандесартану менш виражений, ніж у пацієнтів європеоїдної раси. Титрування Атаканду в сторону підвищення і супутня терапія для контролю АТ частіше необхідні у пацієнтів негроїдної раси, ніж у осіб європеоїдної раси.

Серцева недостатність

Рекомендована початкова доза Атаканду становить 4 мг 1 раз на добу. Титрування в сторону підвищення до цільової дозі 32 мг 1 раз на добу або максимальної яку переносять дозі здійснюється шляхом подвоєння дози через період, що становить не менше 2 тижнів.

Особливі категорії пацієнтів

Для пацієнтів похилого віку або зі зменшенням об'єму циркулюючої крові, нирковою або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня корекції початкової дози не потрібна.

супутня терапія

Атаканд можна призначати разом з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності, включаючи інгібітори АПФ, блокатори β-адренорецепторів, діуретики та препарати дигіталісу або комбінацію цих лікарських засобів.

Застосування. Атаканд приймають 1 раз на добу разом з їжею або без неї.

Діти та підлітки

Безпека і ефективність Атаканду для дітей і підлітків (до 18 років) не встановлені.
Протипоказання
Гіперчутливість до кандесартану цилексетилом або будь-якої допоміжної речовини; період вагітності та годування груддю; тяжка печінкова недостатність і / або застій жовчі (холестаз).
Побічні ефекти
При лікуванні аг

Під час контрольованих клінічних досліджень побічні ефекти були легкими, тимчасовими та порівнянними з плацебо. Загальна частота виникнення побічних ефектів не вказувала на залежність від дози або віку. Частота відмови від терапії через побічні реакції була подібною у кандесартану цилексетилу (3,1%) і плацебо (3,2%).

Повідомлялося про наступні поширених (1/100) побічні реакції (частота виникнення побічних ефектів, які як мінімум на 1% перевищували частоту виникнення таких ефектів при застосуванні плацебо):

з боку нервової системи: запаморочення, головний біль;

інфекції та інвазії: інфекції дихальних шляхів.

Результати лабораторних досліджень

Клінічно значущого впливу Атаканду на лабораторні показники не спостерігалося. При застосуванні інших інгібіторів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи виявляли незначне зниження гемоглобіну. Підвищувався рівень креатиніну, сечовини або калію та знижувався рівень натрію. Про підвищення АлАТ, яке розцінювали як побічне явище, не набагато частіше повідомлялося при застосуванні Атаканду, ніж плацебо (1,3 проти 0,5%). Для пацієнтів, які отримують Атаканд, постійний моніторинг лабораторних показників не є необхідним. Проте, пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується періодично проводити моніторинг рівня калію і креатиніну в сироватці крові.

При серцевої недостатності: профіль побічної дії Атаканду у пацієнтів з серцевою недостатністю відповідає фармакологічним властивостям цього препарату та стану здоров'я пацієнтів. До поширених побічних реакцій (≥1 / 100, 1/10), виявленим під час проведення клінічних досліджень, відносились:

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.

Порушення метаболізму і харчування: гіперкаліємія.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність.

Показники лабораторних досліджень: підвищення рівня креатиніну, сечовини та калію. Рекомендується періодичний моніторинг рівня креатиніну та калію в сироватці крові.

Постмаркетингове дослідження: про наступні побічні явища повідомлялось дуже рідко (1/10 000):

з боку системи крові: лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз;

порушення метаболізму і харчування: гіперкаліємія, гіпонатріємія;

з боку нервової системи: запаморочення, головний біль;

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота;

з боку печінки: підвищення рівня ферментів печінки, аномалія печінкової функції або гепатит;

з боку шкіри та підшкірної тканини: ангіоневротичний набряк, висип, кропив'янка, свербіж;

з боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини: біль у спині, артралгія, міалгія;

з боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних до цього пацієнтів.
Особливі вказівки
Ниркова недостатність

Як і у випадку з іншими препаратами, які інгібують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, можна очікувати зміни ниркової функції у схильних до цього пацієнтів, які приймають Атаканд.

При застосуванні Атаканду у пацієнтів з АГ і нирковою недостатністю рекомендується періодичний моніторинг рівня калію і креатиніну в сироватці крові. Досвід застосування у хворих з тяжкою нирковою недостатністю або нирковою недостатністю термінальної стадії (кліренс креатиніну 15 мл/хв) обмежений. У цих пацієнтів необхідно титрувати Атаканд в поєднанні з моніторингом АТ.

Оцінка стану пацієнтів із серцевою недостатністю повинна включати періодичну оцінку ниркової функції, особливо у осіб похилого віку старше 75 років і у хворих з нирковою недостатністю. Під час титрування дози Атаканду рекомендується моніторинг рівня креатиніну та калію в сироватці крові. Клінічні дослідження за участю пацієнтів з серцевою недостатністю не включали осіб з рівнем креатиніну в сироватці крові 265 ммоль / л (3 мг/дл).

Супутня терапія інгібітором АПФ при серцевій недостатності

Ризик побічних ефектів, особливо при недостатності ниркової функції та гіперкаліємії, може підвищитися при застосуванні кандесартану в комбінації з інгібітором АПФ. Ці пацієнти вимагають регулярного і ретельного спостереження.

гемодіаліз

Під час проведення діалізу АТ може бути особливо чутливо до блокади рецептора АТ 1 внаслідок зменшення обсягу плазми крові та активації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, необхідно уважно титрувати Атаканд і ретельно контролювати артеріальний тиск.

Стеноз ниркової артерії

Інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, наприклад, інгібітори АПФ, можуть підвищувати рівень сечовини крові та креатиніну сироватки крові у пацієнтів з білатеральним стенозом ниркової артерії або стенозом артерії, що веде до однієї нирці. Подібний ефект можна очікувати при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II.

трансплантація нирки

Досвід застосування Атаканду у пацієнтів, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній.

артеріальна гіпотензія

Під час застосування Атаканду у пацієнтів з серцевою недостатністю може виникнути гіпотензія. Як це описується для інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, гіпотензія також може виникнути у пацієнтів з АГ і зниженим ОЦК, наприклад ті, хто приймає діуретики у високих дозах. На початку терапії слід дотримуватися обережності та спробувати коригувати гіповолемію.

Анестезія та хірургічні втручання

У пацієнтів, які отримують лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II, гіпотензія може розвинутися під час анестезії та хірургічних втручань внаслідок блокади ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. У дуже рідкісних випадках гіпотензія може бути настільки важкою, що буде потрібно застосування в / в рідин і / або вазопресорів.

Стеноз аорти та мітрального клапана (обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія)

Як і у випадку з іншими судинорозширювальними засобами, особливу обережність необхідно дотримувати при лікуванні пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аорти або мітрального клапана, або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Первинний гіперальдостеронізм

Пацієнти з первинним гиперальдостеронизмом зазвичай не реагують на антигіпертензивні лікарські засоби, що діють шляхом пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Таким чином застосовувати Атаканд не рекомендується.

гіперкаліємія

Досвід застосування інших лікарських засобів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, припускає, що супутнє застосування Атаканду одночасно з калійзберігаючимидіуретиками, калієвими добавками, замінниками солі, що містять калій, або іншими лікарськими засобами, які можуть підвищити рівень калію (наприклад, гепарин), може привести до підвищення рівня калію в сироватці крові у пацієнтів з АГ.

У хворих із серцевою недостатністю, які приймають Атаканд, може виникнути гіперкаліємія. Під час лікування Атакандом у пацієнтів з серцевою недостатністю рекомендується періодично контролювати рівень калію в сироватці крові, особливо якщо цей препарат приймають одночасно з інгібіторами АПФ і калійзберігаючимидіуретиками, наприклад, зі спіронолактоном.

Загальні відомості

У пацієнтів, судинний тонус і функція нирок яких залежать переважно від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, хворі з тяжкою застійною серцевою недостатністю або з захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування іншими лікарськими засобами, що впливають на цю систему, асоціювалося з гострої гіпотензією, азотемією, олігурією або в рідкісних випадках з гострою нирковою недостатністю. Можливість подібних ефектів не можна виключати при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Як і у випадку з будь-яким іншим антигіпертензивним препаратом, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічним цереброваскулярним захворюванням може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Атаканд не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазной недостатності Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози.

Період вагітності та годування груддю

Існують обмежені дані щодо призначення Атаканду в період вагітності, яких недостатньо, щоб зробити висновки про потенційний ризик для плоду при застосуванні препарату в I триместр. Ниркова перфузия плода, що формується в II триместр, залежить від розвитку ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Ризик для плода підвищується, якщо приймати Атаканд в II або III триместр вагітності. Застосування в цей період лікарських засобів, що діють безпосередньо на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може заподіяти шкоду плоду та новонародженому (гіпотензія, ниркова дисфункція, олігурія і / або анурія, олігогідрамніон, гіпоплазія черепа, затримка внутрішньоутробного розвитку) і привести до летального результату. Описані випадки гіпоплазії легенів, аномалій обличчя та контрактур кінцівок.

Дослідження на тваринах із застосуванням кандесартану цилексетилу виявлено пошкодження нирок у плода на пізніх термінах вагітності та новонароджених. Цей механізм вважається фармакологічно опосередкованим внаслідок впливу на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

З урахуванням вищенаведеної інформації Атаканд не рекомендується застосовувати в період вагітності. Якщо вагітність визначається під час лікування, застосування Атаканду необхідно припинити.

Не встановлено, чи виділяється кандесартан в грудне молоко, але через потенційного небажаного дії на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, Атаканд не слід застосовувати в період годування груддю.

Малоймовірно вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами слід враховувати запаморочення і втомлюваність, які можуть виникнути в період лікування.
Взаємодії
Клінічно значущої взаємодії не виявлено. з'єднання, які вивчалися в клінічних фармакокінетичних дослідженнях, включали гідрохлортіазид, варфарин, дигоксин, пероральні контрацептиви (тобто етинілестрадіол / левоноргестрел), глібенкламід, ніфедипін та еналаприл.

Кандесартан незначною мірою виводиться шляхом печінкового метаболізму (CYP 2C9). Дані проведених досліджень взаємодії свідчать про відсутність впливу на CYP 2C9 та CYP 3А4, проте вплив на інші ізоферменти Р450 невідомі.

Антигіпертензивний ефект кандесартану може посилюватися іншими лікарськими засобами, здатними знижувати артеріальний тиск, незалежно від того, призначені вони як антигіпертензивний засіб або за іншими показниками.

Досвід застосування інших лікарських засобів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, припускає, що супутнє застосування калійзберігаючих діуретиків, калієвих добавок, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських засобів, які можуть підвищити рівень калію (наприклад, гепарин), може призвести до підвищенню рівня калію в сироватці крові.

Існують повідомлення про зворотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та його токсичності під час супутнього застосування літію з інгібіторами АПФ. Подібний ефект може виникнути з антагоністами рецептора ангіотензину II. Тому при одночасному застосуванні рекомендується ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові.

При одночасному застосуванні антагоністів рецептора ангіотензину II з НПЗП (наприклад селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (3 г/добу) і неселективними НПЗП) може виникнути зниження антигіпертензивного ефекту.

Як і у випадку з інгібіторами АПФ, супутнє застосування антагоністів рецептора ангіотензину II і нестероїдних протизапальних засобів може підвищити ризик погіршення ниркової функції, включаючи можливу ОПН і підвищення рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з порушенням ниркової функції. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо в осіб похилого віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а також слід враховувати необхідність моніторингу ниркової функції на початку супутньої терапії та періодично протягом усього курсу лікування.

Прийом їжі не впливає на біодоступність кандесартану.
Передозування
Симптоми: гіпотензія і запаморочення. в інформації про індивідуальному випадку передозування (до 672 мг кандесартану цилексетилу) повідомлялося про одужання пацієнта без наслідків.

Лікування: симптоматичне, контроль життєво важливих функцій. Пацієнта слід покласти на спину з піднятими нижніми кінцівками. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити обсяг плазми крові шляхом інфузії, наприклад ізотонічного сольового розчину. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.
Умови зберігання
При температурі до 30 °C.

Характеристики
Производитель AstraZeneca
Страна производителя Швеция
Напишите свой собственный отзыв
Отзыв для:Атаканд таблетки 8 мг № 28