Асакол таблетки п/о кишечно-раств. 800 мг №60

1435,00 ₴
В наличии
SKU
85070

Категорія відпуску

За рецептом.

Асакол (asacol) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: месалазин;

  • 1 таблетка содержит месалазина 400 мг или 800 мг

вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, тальк, повидон,

оболочка: метакриловой сополимер (тип В), тальк, триэтилцитрат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный                      (Е172), макрогол 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,.

Основные физико-химические свойства:

продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, от красного до коричневатого цвета.

Фармако-терапевтическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТX А07Е С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Месалазин подавляет стимулированную LTB4 миграцию кишечных макрофагов, ограничивая миграцию макрофагов к воспаленным участкам. Таким образом тормозится выработка провоспалительных лейкотриенов (LTB4 и 5-HETE) в макрофагах кишечной стенки. Недавно обнаружено, что месалазин активирует рецептор PPAR-γ, который противодействует ядерной активации кишечных воспалительных реакций.

Клиническая эффективность

Лечение острого язвенного колита исследовалось в 529 пациентов с легкими и умеренными симптомами. С шести контролируемых исследований два были плацебо-контролируемыми, а четыре исследования были сравнительными или использовались как исследования по определению дозы. Продолжительность лечения составляла от четырех до шести недель. Общим для всех пациентов было наличие заболевания, что подтверждается сигмоидоскопия. Ответ на лечение контролировалась с помощью клинических исследований, самоконтроля пациента и клинических результатов (результаты сигмоидоскопия) ежедневно или с интервалом в несколько недель. Оба плацебо-контролируемые исследования достигли статистически значимого результата в пользу месалазина.

Поддержание ремиссии при язвенном колите исследовалось в 503 пациентов. Из четырех контролируемых исследований одно было плацебо-контролируемое и три сравнительных. Продолжительность лечения составляла от четырех до одиннадцати месяцев. Конечной точкой исследования было рецидива за доказательствами сигмоидоскопия. Плацебо-контролируемое исследование достигло статистически значимого результата в пользу месалазина.

Фармакокинетика.

Абсорбация

После перорального приема месалазина действующее вещество попадает в нижнего отдела подвздошной кишки в неизмененном виде. Активное вещество начинает высвобождаться при рН> 7. Абсорбцию исследовали в стационарных условиях в 38 здоровых добровольцев, а также у 14 пациентов с язвенным колитом в фазе ремиссии. Средняя абсорбция (кумулятивная экскреция с мочой) составляла 26%. Связывание с белками плазмы составляет 40% для месалазина и 80% для N-ацетил-месалазина.
Распределение

Исследования распределения не проводились.

Метаболизм

По мере перехода на слизистую оболочку кишечника месалазин уже предварительно системно метаболизируется до N-ацетил-месалазина. Часть свободного месалазина N-ацетилированный в печени и кишечной флоре.

Вывод

Месалазин и N-ацетил-месалазин экскретируются главным образом с калом. Выводится почками преимущественно в форме N-ацетил-месалазина исключительно в пределах абсорбированной фракции, составляет примерно 26% от пероральной дозы.

Клинические характеристики.

Показания

  • Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести;
  • Поддерживающее лечение в стадии ремиссии.
  • Болезнь Крона.

Противопоказания Асакола

  • Повышенная чувствительность к месалазину или к любому другому компоненту препарата или известная аллергия к салицилатам;
  • Тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл / мин / 1,73м2).
  • Возраст до 6 лет.

Особые меры безопасности.

Перед и во время лечения, по усмотрению лечащего врача, следует планировать анализы крови (лейкоцитарная формула, параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и степени мочеиспускания (тест-система). Как общая установка рекомендуются повторные анализы через 14 дней после начала лечения и затем каждые 4 недели в течение следующих 12 недель. Если результаты нормальные, повторные анализы следует проводить каждые три месяца. Если обнаруживаются дополнительные признаки печеночной или почечной недостаточности, такие тесты следует провести немедленно.

Нарушение функции почек

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов с повышенным креатинина сыворотки или протеинурией. У пациентов, у которых развивается поражение почек во время лечения, следует предполагать возможность нефротоксичности, вызванной месалазином. При появлении признаков расстройства почек лечение Асакол следует немедленно прекратить и пациенты должны срочно обратиться к врачу.

Нефролитиаз

При применении месалазина сообщалось о мочекаменной болезни, в том числе о случаях образования камней, которые на 100% состояли из месалазина. Во время лечения необходимо обеспечить принятие надлежащего количества жидкости.

Дискразия крови

Очень редко сообщалось о тяжелой дискразии крови. При дискразии крови лечение Асакол следует немедленно прекратить (признаки непонятной кровотечения, гематома, пурпура, анемия, персистирующая лихорадка или боль в горле), при подозрении или выявлении дискразии крови пациенты должны немедленно обращаться к врачу.

Нарушение функции печени

Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов у пациентов, принимавших препараты, содержащие месалазин. Асакол следует применять с осторожностью пациентам с поражениями печени.

Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца

При применении лекарственного средства Асакол изредка сообщали о сердечных реакциях гиперчувствительности, вызванные месалазином (мио или перикардит). В случае известных предыдущих сердечных реакций гиперчувствительности, вызванных месалазином, Асакол не следует применять. Нужно проявлять осторожность в отношении пациентов с предыдущим мио и перикардитом аллергического происхождения, несмотря на его причину.

Заболевания легких

Следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов с легочными заболеваниями, особенно с астмой, в течение терапии лекарственным средством Асакол.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину

Лечение препаратом Асакол пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфасалазину следует начинать только под старательным наблюдением врача. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как абдоминальные колики, острая боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль или сыпь, лечение следует немедленно прекратить.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Учитывая теоретические данные, лечение пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки следует начинать с осторожностью.

Непереносимость углеводов

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, полным дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.

Наличие таблеток в испражнениях

Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в испражнениях. Эти, казалось бы, цельные таблетки могут в некоторых случаях представлять собой в основном пустые оболочки от таблеток, покрытых оболочкой. При частом обнаружении целых таблеток в испражнениях пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста рекомендуется применение препарата Асакол только при нормальной функции почек и печени. В общем терапию следует продолжать с осторожностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

Были единичные сообщения о допустимой смене коагуляции (значение INR) после комбинированного введения с кумаринами (фенпрокумон варфарин).

Месалазин может усиливать миелосупрессивный эффект азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Может возникнуть инфекция, угрожающего жизни. По состоянию пациентов следует внимательно наблюдать по выявлению признаков инфекции и миелосупрессии. В начале такого комбинированного лечения и из регулярными интервалами (1 раз в неделю) следует мониторить состав крови, особенно количество лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов. Если лейкоцитарная формула показывает стабильность через месяц, считаются достаточными ежемесячные анализы крови в течение 3 месяцев, после чего следует проводить повторные анализы 1 раз в квартал.

За исключением исследований взаимодействия с ингибиторами метаболизма пурина при применении взрослыми и детьми, никакие другие исследования взаимодействия с участием взрослых или детей не проводились.

Особенности применения препарата

Вспомогательные вещества, которые представляют особый интерес.

Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Отсутствуют адекватные данные применения Асакол беременным женщинам. Однако у ограниченного количества беременных женщин, принимавших месалазин (627), не было выявлено ни одного отрицательного влияния на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного. На сегодня другие релевантные эпидемиологические данные недоступны.

В одном отдельном случае длительного приема высоких доз месалазина (2-4 г перорально) беременной у новорожденного ребенка наблюдали почечную недостаточность. Исследование применения перорального месалазина у животных не указывают о прямой или опосредованный вреден плыл на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

Итак, Асакол следует назначать во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Грудное вскармливание

Низкие концентрации месалазина и его N-ацетильной метаболита были обнаружены в грудном молоке человека. Клиническое значение этого явления неизвестно. На сегодня существует лишь ограниченный опыт применения кормления грудью. Нельзя исключать реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденных. Итак, Асакол следует применять во время кормления грудью, только если ожидаемая польза превышает возможный риск. Если у младенца развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никаких соответствующих исследований не проводилось. Никакого негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не предвидится.

Способ применения и дозы Асакол

Взрослые

  • Язвенный колит.

Начало лечения. Одна таблетка лекарственного средства Асакол по 800 мг утром, в полдень и вечером.

В случае клинической картины особенно тяжелой степени и резистентности к лечению суточную дозу можно увеличить до шести таблеток по 800 мг.

  • Поддерживающая терапия.

Во время поддерживающего лечения в стадии ремиссии рекомендованную дозу можно увеличить до 2,4 г месалазина в сутки и корректировать индивидуально. Дозу следует разделить на несколько приемов.

  • Болезнь Крона.

При лечении заболевания в фазе обострения и при поддерживающей терапии дозу следует подбирать индивидуально, его можно увеличивать до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы, если не нарушена функция почек и печени.

Дети в возрасте от шести лет

  • Язвенный колит или болезнь Крона.·

Активное заболевания: дозу определяют индивидуально, начиная с 30-50 мг / кг / сут в несколько приемов. Максимальная доза - 75 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.

Поддерживающая терапия: дозу определяют индивидуально, начиная с 15-30 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазина.

Обычно детям с массой тела до 40 кг рекомендуется применять половину дозы, рекомендованной для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг - нормальную дозу, рекомендованную для взрослых.

Способ применения

Таблетки предназначены для перорального применения, и их нужно глотать целиком. Таблетки ни при каких обстоятельствах не следует жевать, разбивать или измельчать. По возможности их следует принимать перед едой, запивая стаканом воды.

Если одна или несколько доз пропущены, следующую дозу следует принимать как обычную.

Длительность применения определяет врач. Обычно ремиссия при язвенном колите и болезни Крона наступает через 8-12 недель приема Асакол.

Дети.

Таблетки Асакол не применять детям до 6 лет, потому что опыт применения препарата этой возрастной группе недостаточен.

Передозировка

Существует немного данных о передозировке (например, попытка самоубийства при приеме высоких пероральных доз месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специальный антидот отсутствует.

Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Побочные реакции Асакола

Резюме профиля безопасности

Сообщалось об аллергических реакциях со стороны сердца, легких, печени, почек, поджелудочной железы, кожи и подкожных тканей.

Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфасалазину следует немедленно прекратить при возникновении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль или сыпь.

Сводные данные по нежелательных реакций

Для оценки нежелательных реакций используются следующие критерии частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

  • Нечасто: эозинофилия (как проявление аллергической реакции).
  • Очень редко: изменены показатели крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения), угнетение функции костного мозга, дискразия крови.

Со стороны иммунной системы

  • Очень редко: реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая сыпь, лекарственная лихорадка, синдром красная волчанка, панколит, отек Квинке, волчаночноподобный синдром.

Со стороны нервной системы:

  • Очень часто: головная боль.
  • Часто: головокружение.
  • Нечасто: парестезии.
  • Очень редко: периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатный период).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • Редко: миокардит, перикардит.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

  • Очень редко аллергические и фиброзирующиеся реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легких, пневмонит), интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония, заболевания легких.
  • Частота неизвестна: плеврит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, диарея.
  • Редко: метеоризм.
  • Очень редко: острый панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы:

  • Очень редко: изменения функциональных тестов печени (повышение трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • Часто: сыпь.
  • Нечасто: крапивница, зуд.
  • Редко: светочувствительность (см. Ниже «Описание отдельных побочных реакций»).
  • Очень редко: алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и поражения костей

  • Часто: артралгия.
  • Нечасто: миалгия.
  • Неизвестная частота: волчаночноподобный синдром с перикардитом и плевроперикардитом как основными симптомами, а также с сыпью.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

  • Очень редко: нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность, нефротический синдром, отказ почек, которая может иметь обратимый характер и исчезать при ранней отмене лечения.
  • Частота неизвестна: нефролитиаз (см. Раздел «Особые меры безопасности»).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

  • Очень редко: олигоспермия (оборотная).

Общие нарушения

  • Часто: повышение температуры тела.
  • Нечасто: боль в груди.
  • Частота неизвестна: непереносимость месалазина с повышением уровня С-реактивного белка и / или ухудшением симптомов основного заболевания.

Исследование

  • Частота неизвестна: повышение уровня креатинина крови, снижение массы тела, снижение клиренса креатинина, повышение уровня амилазы, увеличение СОЭ, повышение уровня липазы, повышение азота мочевины крови (BUN).

Описание отдельных побочных реакций

Неизвестное количество приведенных выше побочных реакций более вероятно ассоциировано с основной зажигательной болезнью кишечника, чем с лечением лекарственным средством Асакол. Это особенно касается нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и артралгии.

При возникновении у пациентов во время лечения почечной дисфункции необходимо учитывать возможность нефротоксичности, индуцированной месалазином, которая может иметь обратимый характер и исчезать после отмены лечения.

Во избежание дискразии крови вследствие развития угнетение костного мозга состояние пациентов следует тщательно контролировать.

Одновременное применение азатиоприна, 6-меркаптопринп или тиогуанина может вызвать лейкопению усиления миелосупресивного эффекта.

Светочувствительность

О более тяжелых реакциях сообщалось у пациентов с такими предварительным нарушениями со стороны кожи, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

  • Таблетки по 400 мг: по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в коробке из картона;
  • таблетки по 800 мг: по 10 таблеток в блистере, по 5 или по 6 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.

Характеристики
Производитель Lek
Страна производителя Словения
Напишите свой собственный отзыв
Отзыв для:Асакол таблетки п/о кишечно-раств. 800 мг №60