Мелбек раствор д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл № 3

Інструкція
Склад
діюча речовина: мелоксикам;

1 ампула (1,5 мл) препарату містить мелоксикаму 15 мг;

допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, гліцин, натрію хлорид, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС
M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи

M01 Протизапальні і знеболюючі засоби

M01A Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби

M01AC Оксиками

M01AC06 Мелоксикам
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. мелоксикам відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів групи оксикамов, селективний інгібітор ЦОГ-2, який містить енолевую кислоту. препарат має виражену протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів - медіаторів запалення завдяки селективного інгібування ЦОГ-2. в ході клінічних досліджень виявлено значно менша токсичність мелоксикаму порівняно з іншими засобами (наприклад напроксеном, піроксикамом і диклофенаком), які, в однаковій мірі пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, можуть ушкоджувати шлунково-кишкового тракту і нирки. коефіцієнт селективності ic50 ЦОГ-1 / ЦОГ-2 для мелоксикаму - 2, завдяки цьому препарат виявляє необхідний терапевтичний ефект і порівняно з неселективними інгібіторами ЦОГ рідше стає причиною побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.

Фармакокінетика. Всмоктування. Мелоксикам добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%, C max в плазмі крові досягається через 5-6 год і становить в залежності від прийнятої дози 0,4-1 мг/мл після прийому 7,5 мг та 0,8-2,0 мг/мл після прийому 15 мг препарату. Рівнозначна концентрація досягається на 3-5-й день лікування. Тривалий прийом препарату (більше 1 року) не спричиняє підвищення його концентрації в плазмі крові у порівнянні з показниками на початку застосування.

Розподіл. Близько 99,5% препарату зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу становить в середньому 11 л. Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація приблизно в 2 рази нижче, ніж в плазмі крові.

Метаболізм. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням 4 неактивних метаболітів.

Елімінація. Близько 43% дози виводиться з сечею, решта - з жовчю. 5% дози виводиться в незміненому вигляді з жовчю. Т ½ лікарського засобу становить 20 год.

Печінкова і ниркова недостатність не роблять значного впливу на фармакокінетику мелоксикаму. Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв і знижується у осіб похилого віку.
Показання
Лікування захворювань, які супроводжуються больовим синдромом: остеоартрит, артроз, дегенеративні захворювання суглобів, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт.
Застосування
У дорослих Мелбек застосовують 1 раз на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини.

При остеоартриті: 5 мг/добу; при необхідності дозу можна підвищити до 15 мг/добу.

При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті: 15 мг 1 раз на добу; в залежності від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з високим ризиком розвитку побічних ефектів і хворим, які знаходяться на діалізі, лікування слід починати з дози 7,5 мг 1 раз на добу.

Максимальна добова доза мелоксикаму для дорослих становить 15 мг.

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.
Протипоказання
Гіперчутливість до мелоксикаму, а також інших нестероїдних протизапальних засобів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, тяжка печінкова і ниркова недостатність; вік до 12 років; період вагітності та годування груддю.
Побічні ефекти
Можливі біль у животі, запор, метеоризм, діарея; анемія, свербіж, запаморочення, головний біль, периферичні набряки.

Рідко можуть виникати транзиторне підвищення показників функціональних печінкових проб (підвищення активності трансфераз або концентрації білірубіну в плазмі крові), езофагіт, виразкова хвороба або шлунково-кишкові кровотечі; лейкопенія і тромбоцитопенія; стоматит, кропив'янка, шум у вухах, сонливість; підвищення артеріального тиску, еритема обличчя з відчуттям жару, тахікардія; зміна функціональних показників нирок (підвищення рівня креатиніну і / або сечовини в плазмі крові). При одночасному прийомі препарату з потенційним негативним впливом на клітини кісткового мозку (особливо метотрексату) можливий розвиток панцитопенії.

Дуже рідко - перфорація, гепатит, фотосенсибілізація, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, напад астми, який виникає внаслідок прийому ацетилсаліцилової кислоти, гостра ниркова недостатність, кон'юнктивіт, порушення зору, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні / анафілактичні реакції.
Особливі вказівки
Необхідно строго контролювати прийом препарату у пацієнтів з ба в анамнезі. з обережністю слід застосовувати лікарський засіб при станах дегідратації, ослабленим пацієнтам, особам похилого віку, хворим серцевою недостатністю, а також тим, хто приймає антикоагулянтні та антиагреганти препарати.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, мелоксикам може нерегулярно викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз ниркових сосочків або нефротичний синдром. Такі ускладнення можуть виникати у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, після обширних хірургічних операцій (які викликали гиповолемию), а також у хворих на цироз печінки.

У разі виникнення симптомів шлунково-кишкової кровотечі, шкірних змін, а також гінгівіту або кон'юнктивіту необхідно негайно припинити застосування препарату.

У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 25 мл/хв) дозу препарату можна не знижувати.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Немає даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. У разі виникнення запаморочення або сонливості необхідно відмовитись від тих видів діяльності, які вимагають психомоторної активності.
Взаємодії
Мелбек може знижувати ефективність гіпотензивних засобів (блокаторів β-адренорецепторів, інгібіторів апф).

У жінок, які використовують внутрішньоматкову спіраль, одночасне застосування препарату Мелбек може знизити її контрацептивну дію.

Не слід одночасно приймати мелоксикам та інші нестероїдні протизапальні засоби (особливо ацетилсаліцилову кислоту та ібупрофен), оскільки це може підвищити ризик ульцерогенної дії та шлунково-кишкової кровотечі.

Мелоксикам може посилювати ефект тиклопідину та гепарину, який підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Чи не рекомендоване комбіноване застосування з солями літію, враховуючи зменшення виведення літію нирками під впливом нестероїдних протизапальних засобів, що може послужити причиною кумуляцію літію та прояви його токсичної дії.

Не слід приймати мелоксикам одночасно з метотрексатом, враховуючи можливість посилення токсичної дії останнього на систему кровотворення. Чи не рекомендовано застосовувати Мелбек разом з циклоспорином, оскільки зростає ризик прояву нефротоксичної дії останнього.

Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму з іншими препаратами на етапі метаболізму за рахунок їх впливу на цитохром P450 2C9 і / або цитохром P450 3A4. При одночасному застосуванні не виявлено фармакокінетичної взаємодії препарату з антацидами, дигоксином і фуросемідом. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.

Не можна виключати взаємодії лікарського засобу з цукрознижувальними препаратами для перорального застосування.
Передозування
Передозування мелоксикаму проявляється в основному у вигляді посилення побічних ефектів. в цьому випадку промивають шлунок і проводять симптоматичне лікування. колестирамін збільшує виведення мелоксикаму зі шлунково-кишкового тракту. специфічного антидоту немає.

Термін придатності
4 роки.
Умови зберігання
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. 

Зберігати в недоступному для дітей місці.
Несумісність
Через можливу несумісність препарат Мелбек® (розчин для ін’єкцій) не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.
Упаковка
По 1,5 мл в ампулах об’ємом 2 мл. По 3 ампули в картонній упаковці.
Категорія відпуску
За рецептом.