Энап раствор д/ин. 1,25 мг/мл амп. 1 мл № 5

Інструкція скорочена
Склад
діюча речовина: еналаприлат;

1 мл розчину для ін’єкцій містить 1,25 мг еналаприлату;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин без видимих механічних домішок.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту.

Код АТХ C09A A02.
Код АТС
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи

C09 Засоби для зниження артеріального тиску (Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему)

C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (апф)

C09AA Інгібітори апф монокомпонентні

C09AA02 Еналаприл
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. еналаприлат пригнічує апф, який каталізує перетворення ангіотензину i в ангіотензин ii. пригнічення апф призводить до зниження концентрації ангіотензину ii, зростання активності реніну в плазмі крові та зниження секреції альдостерону.

Гіпотензивний ефект і гемодинамічні ефекти еналаприлату у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском є результатом розширення резистентних судин і зниження загальної периферичної резистентності, що поступово знижує артеріальний тиск. Знижується систолічний та діастолічний АТ і тиск в легеневій артерії, підвищується коронарний кровообіг, підвищується серцевий індекс і ударний обсяг крові (при незмінній ЧСС).

Після в / в введення ефект препарату настає через 5-15 хв, максимальний ефект - через 1-4 ч, і його дія триває приблизно протягом 6 ч.

Еналапрілат не впливає на метаболізм глюкози, ліпопротеїнів, сечової кислоти та ХС. Препарат можна призначати пацієнтам з цукровим діабетом, ХОЗЛ, стенокардією, застійною серцевою недостатністю.

Фармакокінетика. Після перорального введення еналаприлат слабо абсорбується і практично неактивний, тому його вводять виключно в / в.

Після в / в ін'єкції препарат швидко розподіляється в більшості тканин організму, з найбільш високими концентраціями в легенях, нирках і кровоносних судинах, спостерігається в плазмі крові протягом 96 год. T ½ - 4 ч. C max в плазмі крові спостерігається через 3-5 ч. 50-60% еналаприлату зв'язується з білками плазми крові.

Еналапрілат не метаболізується, 100% еналаприлату виділяється з сечею.

Еналапрілат виділяється головним чином через нирки за допомогою гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції. Виведення відбувається в кілька стадій, що пояснюється сильним зв'язуванням з АПФ в плазмі крові. T ½ на початковій стадії становить приблизно 11 год, а на останній - 35 ч. Клінічне дію спостерігається приблизно через 15 хв після в / в введення еналаприлату, а максимальний гіпотензивний ефект - через 4 години після введення і триває протягом приблизно 6 годин.
Показання
Аг, гіпертензивний криз. еналаприлат показаний для лікування аг при неможливості перорального застосування еналаприлу.
Застосування
Застосовують у дорослих.

Енап розчин для ін'єкцій вводять в / в струйно повільно протягом щонайменше 5 хв. Можливо розведення препарату в 50 мл 5% розчину глюкози, 0,9% розчину натрію хлориду (фізіологічний розчин), 5% розчину глюкози в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% р- ра глюкози в лактату Рінгера.

Звичайна рекомендована доза для лікування АГ і гіпертонічних кризів становить 1,25 мг еналаприлату (1 ампула) кожні 6 ч. При переході від лікування еналаприлом до лікування еналаприлатом звичайна доза становить 1 ампула (1,25 мг) кожні 6 год.
Протипоказання
Підвищена чутливість до еналаприлу, еналаприлату чи до будь-яких інгредієнтів препарату; наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з попереднім лікуванням інгібіторами апф; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк.
Взаємодії
При одночасному застосуванні еналаприлату з дигіталісом, блокаторами β-адренорецепторів, метилдопою, нітратами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином і празозином спостерігають незначний синергетичний ефект. таким чином, еналаприлат можна застосовувати одночасно з будь-яким іншим лікарським засобом для лікування аг. поєднане застосування з нітрогліцерином, іншими нітратами або іншими судинозвужувальними препаратами може додатково знизити пекло. еналаприл можна безпечно вводити одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (у дозах по кардіологічними показаннями) і тромболітиками.

Попереднє лікування високими дозами діуретиків може призвести до зменшення ОЦК і підвищення ризику розвитку вираженої артеріальної гіпотензії. Гіпотензивний ефект можна знизити шляхом припинення прийому діуретика або початку терапії з меншої дози (0,625 мг) еналаприлату. Якщо таке зниження дози недостатньо, можливість розвитку гіпотензії можна звести до мінімуму призначенням в / в інфузії фізіологічного розчину натрію хлориду до початку лікування еналаприлатом. При необхідності продовження лікування діуретиком слід спостерігати за станом пацієнта, принаймні протягом 1 год після ін'єкції еналаприлату.

Інгібітори АПФ знижують втрату калію, спричинену прийомом діуретиків. Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, триамтерен або амілорид), калийсодержащие добавки або замінники солі, що містять калій, можуть призвести до гіперкаліємії. Ці комбінації застосовують з особливою обережністю. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і калійзберігаючихдіуретиків необхідно регулярно контролювати концентрації калію в плазмі крові.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ і літію може призводити до транзиторне підвищення рівня літію в плазмі крові та інтоксикації літієм. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і тіазидів може додатково підвищуватися рівень літію в плазмі крові та ризик розвитку інтоксикації літієм.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ і НПЗП може викликати порушення функції нирок і / або застійну серцеву недостатність і сухий непродуктивний кашель. Вважають, що механізм виникнення цього ефекту полягає в пригніченні дії простагландинів.

З особливою обережністю застосовують комбінації еналаприлату і циклоспорину, при цьому потрібно контроль функції нирок.

Одночасне застосування певних анестетиків, трициклічних антидепресантів і нейролептиків з інгібіторами АПФ може призводити до додаткового зниження артеріального тиску.

Існують повідомлення про реакції анафілактичного типу у пацієнтів при терапії еналаприлом і одночасному застосуванні імунотерапії (десенсибілізації) бджолиною отрутою. Таким чином, слід уникати застосування еналаприлату у пацієнтів з алергією на отруту ос і бджіл і у яких проводять специфічну десенсибілізацію.

У пацієнтів під час великих операцій або під час наркозу за допомогою засобів, що викликають артеріальну гіпотензію, еналаприлат може блокувати утворення ангіотензину ІІ через компенсаторного вивільнення реніну. Артеріальна гіпотензія, що виникла за цим механізмом, може бути вирізана за допомогою збільшення обсягу плазми крові.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ і протидіабетичних препаратів (інсуліну або антидіабетичних пероральних препаратів) може призводити до гіпоглікемії. Поява цього феномена можливо протягом перших тижнів комбінованого лікування та у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Алкоголь підсилює гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.

Несумісність. Препарат не можна змішувати з амфотерицином В і фенітоїном через помутніння розчину і утворення осаду.
Передозування
Найбільш часто проявляється гіпотензією. якщо розвивається гіпотензія, пацієнта слід покласти на спину і, в разі необхідності, відкоригувати об'єм плазми крові за допомогою в / в вливання фізіологічного розчину натрію хлориду.

Під час лікування передозування у пацієнта слід контролювати артеріальний тиск, частоту дихання, концентрацію калію в крові та діурез.

Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для лікування еналаприлатом. Після стабілізації артеріального тиску і відновлення ОЦК подальше лікування препаратом зазвичай добре переноситься. У важких випадках рекомендують застосування ангіотензину II. Еналапрілат виводиться за допомогою гемодіалізу. При гемодіалізі кліренс еналаприлату становить 38-62 мл/хв; після 4-годинного гемодіалізу концентрації еналаприлату в плазмі крові знижуються на 45-57%.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність
Препарат не можна змішувати з амфотерицином В та фенітоїном через помутніння розчину та утворення осаду.
Упаковка
По 1 мл розчину для ін’єкцій в ампулі; 5 ампул у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.