Энтокорт (буденофальк) капс. 3 мг № 50

Клініко-фармакологічна група: кортикостероїд для перорального застосування. Препарат для лікування хвороби Крона
Фармако-терапевтична група: Глюкокортикостероїд

Фармакологічна дія
ГКС для системного застосування. Точний механізм дії будесоніду при запальних захворюваннях кишківника до кінця не з'ясований. Дані клініко-фармакологічних та контрольованих клінічних досліджень чітко вказують на те, що механізм дії будесоніду переважно ґрунтується на локальній дії в кишечнику.

При прийомі внутрішньо в дозах, клінічно рівноефективних для глюкокортикостероїдів системної дії, будесонід викликає значно менше пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи і менший вплив на маркери запалення. При ректальному застосуванні в дозі 2 мг будесонід практично не викликає пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Фармакокінетика
Після внутрішнього прийому Cmax в середньому становить 1-2 нг/мл. Vd становить близько 3 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 85-90%. Близько 90% будесоніду піддається інтенсивній біотрансформації у печінці за участю ізоферментів CYP3A. Утворені метаболіти (6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон) мають низьку біологічну активність (не більше 1% від активності будесоніду). Залежно від типу та ступеня тяжкості захворювання печінки метаболізм будесоніду за участю ізоферментів CYP3A може бути знижений.

Значення AUC при ректальному введенні дещо перевищують після перорального прийому будесоніду.

Середній T1/2 будесоніду становить приблизно 3-4 год. Системна біодоступність у здорових добровольців та у пацієнтів із запальним захворюванням кишечника після прийому натще становить близько 9-13%. Середнє значення кліренсу будесоніду – близько 10 л/хв. Будесонід виводиться нирками лише обмеженою мірою.

Показання до активних речовин препарату Буденофальк
Для прийому внутрішньо: легка та середньоважка форми хвороби Крона із залученням клубової та/або висхідної ободової кишки; колагенозний (колагеновий) коліт; аутоімунний гепатит без гістологічних ознак цирозу печінки

Для ректального застосування: загострення дистальних форм виразкового коліту (з ураженням прямої та сигмовидної кишки).