онлайн аптека Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79


Топ препаратов



Кларитромицин-Астрафарм табл.п/об.500мг №14 (7х2) блистер

Кларитромицин-Астрафарм табл.п/об.500мг №14 (7х2) блистер
  • Код товара: 111267
  • Производитель: ТОВАстрафарм , м.Вишневе, Україна
  • Действующее вещество: кларитромицин
  • Срок годности: до 01.10.24
  • Наличие: есть в наличии


Быстрый заказ Кларитромицин-Астрафарм табл.п/об.500мг №14 (7х2) блистер

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Ваше имя:
Номер телефона:
   

Склад

діюча речовина: clarithromycin;

1 таблетка містить кларитроміцину (у перерахунку на 100 % речовину) 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, тальк, магнію стеарат;

покриття «СелеКоатТМ» (гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код ATХ J01F A09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик, похідне еритроміцину.

Його антибактеріальна дія зумовлена пригніченням синтезу білка чутливих бактерій за рахунок зв’язування його з 5OS-рибосомальною субодиницею останніх. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro щодо багатьох штамів мікроорганізмів, які часто є збудниками госпітальних інфекцій. При цьому мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину вдвічі менша, ніж МІК еритроміцину.

Препарат виявляє високу ефективність in vitro проти широкого спектра аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи госпітальні штами.

Кларитроміцин in vitro високоефективний проти Legionella pneumophila та Mycoplasma pneumonie.

Дослідження in vitro показали, що штами Enterobacteriaceae та Pseudomonas, як і грамнегативні бактерії, що не ферментують лактозу, нечутливі до кларитроміцину.

Кларитроміцин високоефективний проти більшості штамів, зазначених нижче. Його ефективність підтверджена як in vitro, так і клінічно при інфекціях, спричинених цими мікроорганізмами.

Кларитроміцин ефективний щодо грампозитивних мікроорганізмів:

Staphylococcus aureus,

Streptococcus pneumoniae,

Streptococcus pyogenes,

Listeria monocytogenes;

аеробних грамнегативних мікроорганізмів:

Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae,

Moraxella catarrhаlis,

Neisseria gonorrhоеae,

Legionella pneumophila;

інших мікроорганізмів:

Mycoplasma pneumonia,

Chlamydia pneumonia;

мікобактерій:

Mycobacterium leprae,

Mycobacterium kansasii,

Mycobacterium chelonae,

Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium соmplex, які включають Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

β-лактамази мікроорганізмів не впливають на ефективність кларитроміцину.

Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, стійкі до кларитроміцину.

Дослідження in vitro показали ефективність кларитроміцину проти більшості штамів мікроорганізмів, зазначених нижче, однак його ефективність не підтверджується клінічними дослідженнями і доцільність практичного застосування залишається нез’ясованою.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми:

Streptococcus agalactiae,

Streptococci (групи C, F, G),

стрептококи групи Viridans. 

Аеробні грамнегативні мікроорганізми:

Bordetella pertussis,

Pasteurella multocida,

Chlamydia trachomatis,

інші мікроорганізми.

Анаеробні грампозитивні мікроорганізми:

Clostridium perfringens,

Peptococcus niger,

Propionibacterium acnes.

Анаеробні грамнегативні мікроорганізми:

Bacteriodes melaninogenicus.

Спірохети:

Borrelia burgdorferi,

Treponemsa pallidum.

Кампілобактерії:

Campylobacter jejuri.

Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний 14-гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така ж сама, як і материнської субстанції, або в 1-2 рази слабша для більшості мікроорганізмів, за винятком H. influenzae, відносно якого ефективність метаболіту у 2 рази вища. Материнська субстанція та її основний метаболіт виявляють або адитивний, або синергічний ефект відносно H. influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від штаму мікроорганізму.

Фармакокінетика.

Кларитроміцин швидко та добре абсорбується з травного тракту після перорального застосування препарату у формі таблеток. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється шляхом метаболізму першого проходження. Кларитроміцин можна застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність кларитроміцину. Їжа незначно затримує початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину нелінійна; проте рівноважна концентрація досягається в межах 2 днів застосування препарату. При застосуванні 250 мг 2 рази на добу 15-20 % незміненого препарату виводиться з сечею. При дозі 500 мг 2 рази на добу виведення препарату з сечею інтенсивніше (приблизно 36 %). 14-гідроксикларитроміцин є основним метаболітом, що виводиться з сечею у кількості 10-15 % застосованої дози. Більша частина залишку дози виводиться з фекаліями, переважно із жовчю. 5-10 % вихідної сполуки виявляється в фекаліях.

При застосуванні 500 мг кларитроміцину 3 рази на добу концентрація кларитроміцину в плазмі крові підвищується порівняно з дозою 500 мг 2 рази на добу.

Концентрації кларитроміцину в тканинах в кілька разів перевищують концентрацію препарату у крові. Підвищені концентрації були виявлені як у тонзилярній, так і у легеневій тканинах. Кларитроміцин при терапевтичних дозах на 80 % зв’язується з білками плазми крові.

Кларитроміцин проникає в слизову оболонку шлунка. Вміст кларитроміцину в слизовій оболонці та тканині шлунка вищий при застосуванні кларитроміцину разом із омепразолом, ніж при монотерапії кларитроміцином.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:

  • інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит, тонзиліт);
  • інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);
  • інфекції шкіри та м’яких тканин (фолікуліт, целюліт, бешихове запалення, стрептодермія, стафілодермія);
  • генералізовані або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium абоMycobacterium intracellulare, локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii;
  • одонтогенні інфекції;
  • ерадикація H. pylori у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки при пригніченні секреції соляної кислоти, яке чинить омепразол або ланзопразол (активність кларитроміцину проти H. pylori при нейтральному pH є вищою, ніж при кислому pH).
Протипоказання

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків та до інших компонентів препарату.

Одночасне застосування кларитроміцину та будь-якого з нижчезазначених препаратів: астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин (оскільки це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та піруетну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes), алкалоїди ріжків, наприклад ерготамін, дигідроерготамін (оскільки це може призвести до ерготоксичності), інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини), що значною мірою метаболізуються CYP3A4 (ловастатин або симвастатин), через підвищений ризик виникнення міопатії, включаючи рабдоміоліз.

Одночасне застосування кларитроміцину та перорального мідазоламу.

Наявність в анамнезі подовження інтервалу QT або шлуночкових серцевих аритмій, включаючи піруетну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes).

Тяжка печінкова недостатність та супутня ниркова недостатність.

Одночасне застосування кларитроміцину (та інших сильних інгібіторів CYP3A4) з колхіцином.

Одночасне застосування кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами.

Застосування нижчезазначених препаратів суворо протипоказано через можливий розвиток тяжких наслідків взаємодії.

Цизаприд, пімозид, астемізол, терфенадин

Підвищення рівнів цизаприду, пімозиду й терфенадину в сироватці крові спостерігалося при їх супутньому застосуванні з кларитроміцином, що може спричинити подовження інтервалу QT і появу аритмій, у тому числі шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків і torsade de pointes. Подібні ефекти відмічалися і при сумісному застосуванні астемізолу та інших макролідів.

Алкалоїди ріжків

Повідомлялося, що одночасне застосування кларитроміцину й ерготаміну або дигідроерготаміну асоціювалося з появою ознак гострого ерготизму, що характеризувалося вазоспазмом та ішемією кінцівок і інших тканин, включаючи центральну нервову систему. Одночасне застосування кларитроміцину та алкалоїдів ріжків протипоказане.

Інгібітори Гмг-КоА-редуктази (статини)

Комбіноване застосування кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказане, оскільки ці статини значною мірою метаболізуються CYP3A4 і одночасне застосування із кларитроміцином підвищує їх концентрацію у плазмі крові, що, своєю чергою, підвищує ризик виникнення міопатії, включаючи рабдоміоліз. Повідомлялося про розвиток рабдоміолізу у пацієнтів при сумісному застосуванні кларитроміцину та цих статинів. Якщо лікування кларитроміцином неможливо уникнути, терапію ловастатином або симвастатином необхідно припинити під час курсу лікування.

Слід з обережністю призначати кларитроміцин одночасно з іншими статинами. В ситуаціях, коли одночасного застосування кларитроміцину зі статинами уникнути неможливо, рекомендується призначати найменшу зареєстровану дозу статину. Можливе застосування статину, який не залежить від метаболізму CYP3A (наприклад флувастатину). Необхідний моніторинг пацієнтів щодо виявлення симптомів міопатії.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику кларитроміцину.

Лікарські засоби, що є індукторами CYP3A (наприклад рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, препарати звіробою), можуть індукувати метаболізм кларитроміцину. Це може призвести до субтерапевтичних рівнів кларитроміцину та зниження його ефективності. Крім того, може бути необхідним моніторинг плазмових рівнів індуктора CYP3A, які можуть бути підвищені через інгібування CYP3A кларитроміцином (див. також інструкцію для медичного застосування відповідного індуктора CYP3A4). Одночасне застосування рифабутину і кларитроміцину призводило до підвищення рівнів рифабутину та зниження рівнів кларитроміцину в сироватці крові з одночасним підвищенням ризику появи увеїту.

Нижче зазначено лікарські засоби, вплив яких на концентрацію кларитроміцину в крові відомий або припускається, тому може бути потрібна зміна дози або застосування альтернативної терапії.

Ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин

Потужні індуктори ферментів цитохрому Р450, такі як ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові, але збільшуючи концентрацію 14-ОН-кларитроміцину – мікробіологічно активного метаболіту. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину і 14-ОН-кларитроміцину різна відносно різних бактерій, можна не досягти очікуваного терапевтичного ефекту через сумісне застосування кларитроміцину та індукторів ферментів цитохрому Р450.

Етравірин

Дія кларитроміцину послаблювалась етравірином, однак концентрація активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину підвищувалась. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин має понижену активність протиMycobacterium avium complex (MAC), загальна активність проти цього патогену може змінюватися. Тому для лікування МАС слід розглянути застосування альтернативних кларитроміцину лікарських засобів.

Флюконазол

Рівноважні концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно не змінювалися при сумісному застосуванні з флюконазолом. Зміна дози кларитроміцину не потрібна.

Ритонавір

Застосування ритонавіру й кларитроміцину призводило до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Максимальна концентрація (Сmax) кларитроміцину підвищувалася на 31 %, мінімальна концентрація (Cmin) – на 182 % і площа під кривою «концентрація-час» (AUC) – на 77 %. Відмічалося повне пригнічення утворення 14-ОН-кларитроміцину. Через велике терапевтичне вікно зменшення дози кларитроміцину для пацієнтів з нормальною функцією нирок не потрібне. Проте для пацієнтів з нирковою недостатністю необхідне коригування дози: для пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину необхідно знизити на 50 %. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК < 30 мл/хв) дозу кларитроміцину необхідно знизити на 75 %. Дози кларитроміцину, що перевищують 1 г/добу, не слід застосовувати разом з ритонавіром.

Таке ж коригування дози слід проводити для пацієнтів із погіршеною функцією нирок при застосуванні ритонавіру як фармакокінетичного підсилювача разом з іншими інгібіторами ВІЛ-протеази, включаючи атазанавір і саквінавір.

Вплив кларитроміцину на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Антиаритмічні засоби

Повідомлялося про розвиток піруетної шлуночкової тахікардії, що виникла при одночасному застосуванні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. Рекомендується проводити ЕКГ-моніторинг для своєчасного виявлення подовження інтервалу QT. Під час терапії кларитроміцином слід стежити за концентраціями цих препаратів в сироватці крові.

Повідомлялося про гіпоглікемію при одночасному застосуванні кларитроміцину і дизопіраміду, тому необхідний моніторинг рівня глюкози крові при одночасному застосуванні цих засобів.

Пероральні гіпоглікемічні засоби/інсулін

При сумісному застосуванні з певними гіпоглікемічними засобами, такими як натеглінід і репаглінід, кларитроміцин може інгібувати ензим СYP3A, що може спричинити гіпоглікемію. Рекомендований ретельний моніторинг рівня глюкози.

CYP3A-пов’язані взаємодії

Сумісне застосування кларитроміцину, відомого як інгібітор ферменту CYP3A, і препарату, що головним чином метаболізується CYP3A, може призвести до підвищення концентрації останнього в плазмі крові, що, своєю чергою, може підсилити або подовжити його терапевтичний ефект і ризик виникнення побічних реакцій. Слід бути обережними при застосуванні кларитроміцину пацієнтам, які отримують терапію лікарськими засобами – субстратами CYP3A, особливо якщо CYP3A-субстрат має вузький терапевтичний діапазон (наприклад карбамазепін) і/або екстенсивно метаболізується цим ензимом. Може бути потрібна зміна дози і, якщо можливо, ретельний моніторинг сироваткової концентрації лікарського засобу, що метаболізується CYP3A, для пацієнтів, які одночасно застосовують кларитроміцин.

Відомо (або припускається), що такі лікарські засоби або групи препаратів метаболізуються одним і тим же CYP3A-ізоферментом: альпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, пероральні антикоагулянти (наприклад варфарин), пімозид, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, триазолам і вінбластин, але цей список не є повним. Подібний механізм взаємодії відмічений при застосуванні фенітоїну, теофіліну і вальпроату, що метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохрому Р450.

Омепразол

Застосування кларитроміцину в комбінації з омепразолом у дорослих здорових добровольців призводило до підвищення рівноважних концентрацій омепразолу. При застосуванні тільки омепразолу середнє значення рН шлункового соку при вимірюванні протягом 24 годин становило 5,2, при сумісному застосуванні омепразолу з кларитроміцином – 5,7.

Силденафіл, тадалафіл і варденафіл

Існує ймовірність збільшення плазмових концентрацій інгібіторів фосфодіестерази (силденафілу, тадалафілу і варденафілу) при їх сумісному застосуванні з кларитроміцином, що може потребувати зменшення дози інгібіторів фосфодіестерази.

Теофілін, карбамазепін

Результати досліджень показали, що існує незначне, але статистично значуще збільшення концентрації теофіліну або карбамазепіну в плазмі крові при їх одночасному застосуванні з кларитроміцином.

Толтеродин

Толтеродин головним чином метаболізується 2D6-ізоформою цитохрому Р450 (CYP2D6). Однак у популяції пацієнтів без CYP2D6 метаболізм відбувається через CYP3A. У цій популяції пригнічення CYP3A призводить до значного підвищення плазмових концентрацій толтеродину. Для таких пацієнтів зниження дози толтеродину може бути необхідним при його застосуванні з інгібіторами CYP3A, такими як кларитроміцин.

Триазолбензодіазепіни (наприклад альпразолам, мідазолам, триазолам)

Слід уникати комбінованого застосування перорального мідазоламу і кларитроміцину. При внутрішньовенному застосуванні мідазоламу з кларитроміцином слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнта для своєчасного коригування дози.

Слід дотримуватися таких самих запобіжних заходів при застосуванні інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолам і альпразолам. Для бензодіазепінів, елімінація яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), розвиток клінічно значущої взаємодії з кларитроміцином малоймовірний.

Повідомлялося про лікарську взаємодію і розвиток побічних явищ з боку центральної нервової системи (таких як сонливість і сплутаність свідомості) при сумісному застосуванні кларитроміцину і триазоламу. Слід спостерігати за пацієнтом, враховуючи можливе збільшення фармакологічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Інші види взаємодій

Аміноглікозиди

З обережністю слід застосовувати кларитроміцин одночасно з іншими ототоксичними засобами, особливо з аміноглікозидами.

Колхіцин

Колхіцин є субстратом CYP3A і P-глікопротеїну (Pgp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди можуть пригнічувати CYP3A і Pgp. При одночасному застосуванні кларитроміцину і колхіцину пригнічення Pgp і CYP3A кларитроміцином може призвести до підвищення експозиції колхіцину. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів щодо виявлення клінічних симптомів токсичності колхіцину. Дозу колхіцину необхідно знизити при одночасному застосуванні з кларитроміцином для пацієнтів із нормальною нирковою та печінковою функцією. Сумісне застосування кларитроміцину з колхіцином пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю протипоказане.

Дигоксин

Дигоксин вважається субстратом P-глікопротеїну (Pgp). Відомо, що кларитроміцин може пригнічувати Pgp. При одночасному застосуванні пригнічення Pgp може призвести до підвищення експозиції дигоксину. Повідомлялося про підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові пацієнтів, які застосовували кларитроміцин разом з дигоксином. У деяких пацієнтів розвинулися ознаки дигіталісної токсичності, у тому числі потенційно летальні аритмії. Слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в сироватці крові пацієнтів при його застосуванні з кларитроміцином.

Зидовудин

Одночасне застосування таблеток кларитроміцину негайного вивільнення і зидовудину у ВіЛ-інфікованих пацієнтів може спричиняти зниження рівноважних концентрацій зидовудину в сироватці крові. Оскільки кларитроміцин може перешкоджати абсорбції перорального зидовудину при одночасному прийомі, слід дотримуватися 4-годинного інтервалу між прийомами кларитроміцину і зидовудину. Про таку взаємодію при застосуванні суспензії кларитроміцину та зидовудину або дидеоксиназину дітям не повідомлялося.

Фенітоїн та вальпроат

Були повідомлення про взаємодію інгібіторів CYP3A, включаючи кларитроміцин, з лікарськими засобами, які не вважаються такими, що метаболізуються CYP3A (наприклад з фенітоїном та вальпроатом). Рекомендується визначення рівнів цих лікарських засобів у сироватці крові при одночасному призначенні їх з кларитроміцином. Повідомлялося про підвищення їх рівнів у сироватці крові.

Двобічно спрямовані лікарські взаємодії

Атазанавір

Застосування кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) з атазанавіром (400 мг 1 раз на добу), які є субстратами та інгібіторами CYP3A, призводило до збільшення експозиції кларитроміцину у 2 рази та зменшення експозиції 14-ОН-кларитроміцину на 70 % зі збільшенням AUC атазанавіру на 28 %. Оскільки кларитроміцин має великий терапевтичний діапазон, немає необхідності у зниженні дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Дозу кларитроміцину необхідно зменшити на 50 % для пацієнтів з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв і на 75 % для пацієнтів з кліренсом креатиніну

Блокатори кальцієвих каналів

Через ризик артеріальної гіпотензії з обережністю слід застосовувати кларитроміцин одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, що метаболізуються CYP3A4 (такими як верапаміл, амлодипін, дилтіазем). При взаємодії можуть підвищуватися плазмові концентрації як кларитроміцину, так і блокаторів кальцієвих каналів. У пацієнтів, що отримували кларитроміцин разом з верапамілом, спостерігалися артеріальна гіпотензія, брадіаритмії та лактоацидоз.

Ітраконазол

Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A, в зв’язку з чим кларитроміцин може підвищувати плазмові рівні ітраконазолу та навпаки. При застосуванні ітраконазолу разом з кларитроміцином пацієнти повинні перебувати під пильним наглядом для виявлення ознак підсиленого або пролонгованого фармакологічного ефекту.

Саквінавір

Застосування кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) із саквінавіром (м’які желатинові капсули, 1200 мг 3 рази на добу), які є субстратами та інгібіторами CYP3A, у здорових добровольців призводило до збільшення AUC рівноважного стану на 177 % та Сmax на 187 % порівняно із застосуванням тільки саквінавіру. При цьому AUC та Сmax кларитроміцину збільшувалися приблизно на 40 % порівняно із застосуванням тільки кларитроміцину. Немає необхідності в коригуванні доз, якщо обидва лікарські засоби застосовують одночасно протягом обмеженого проміжку часу та у вищезгаданих дозах і лікарських формах. Результати дослідження лікарської взаємодії із застосуванням м’яких желатинових капсул можуть не відповідати ефектам, які спостерігаються при застосуванні саквінавіру у формі твердих желатинових капсул. Результати дослідження лікарської взаємодії із застосуванням лише саквінавіру можуть не відповідати ефектам, які спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром. Коли саквінавір застосовують разом із ритонавіром, необхідно враховувати можливий вплив ритонавіру на кларитроміцин.

Особливості застосування. Тривале або повторне застосування антибіотиків може спричиняти надмірний ріст нечутливих бактерій і грибів. При виникненні суперінфекції слід припинити застосування кларитроміцину і почати відповідну терапію.

Про розвиток діареї від легкого ступеня до псевдомембранозного коліту з летальним наслідком, спричиненого Clostridium difficile, повідомлялося при застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, у тому числі кларитроміцину. Слід завжди пам’ятати про можливість розвитку діареї, спричиненої Clostridium difficile, у всіх пацієнтів з діареєю після застосування антибіотиків. Крім того, необхідно ретельно зібрати анамнез, оскільки про розвиток діареї, спричиненої Clostridium difficile, повідомлялося навіть через 2 місяці після застосування антибактеріальних препаратів.

Повідомлялося про посилення симптомів myasthenia gravis у пацієнтів, які застосовували кларитроміцин.

Слід звернути увагу на можливість перехресної резистентності між кларитроміцином і іншими макролідами, а також лінкоміцином і кліндаміцином.

Кларитроміцин виводиться головним чином через печінку. Тому слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам із порушенням функції печінки, а також із середнім або тяжким ступенем порушення функції нирок.

Повідомлялося про розвиток колхіцинової токсичності (у тому числі з летальним наслідком) при сумісному застосуванні кларитроміцину і колхіцину, особливо у пацієнтів літнього віку, у тому числі на тлі ниркової недостатності. Сумісне застосування кларитроміцину з колхіцином протипоказане.

З обережністю слід застосовувати одночасно кларитроміцин та триазолбензодіазепіни, наприклад триазолам внутрішньовенно.

З обережністю слід застосовувати кларитроміцин одночасно з іншими ототоксичними засобами, особливо з аміноглікозидами. Слід проводити моніторинг вестибулярної та слухової функції під час та після лікування.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку рівень кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину у крові був вищим, а виведення повільніше порівняно з такими у молодих пацієнтів. Зміни фармакокінетики у пацієнтів літнього віку пов’язані, в першу чергу, зі змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнта.

Через ризик подовження інтервалу QT кларитроміцин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями коронарних артерій, тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, брадикардією (частота пульсу менше 50 уд./хв). Протипоказано застосовувати у комбінованому лікуванні з іншими препаратами, які призводять до збільшення інтервалу QT. Кларитроміцин протипоказаний пацієнтам, які мають в анамнезі подовження інтервалу QT або шлуночкові серцеві аритмії, включаючи піруетну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes).

Оскільки можлива резистентність Streptococcus pneumoniae до макролідів, важливо проводити тест на чутливість при призначенні кларитроміцину для лікування негоспітальної пневмонії. У разі госпітальної пневмонії препарат застосовують у комбінації з іншими антибіотиками.

У разі розвитку тяжких гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, DRESS, хвороба Шенлейна–Геноха, терапію препаратом слід негайно припинити та одразу ж розпочати відповідне лікування.

Інфекції шкіри та м’яких тканин від легкого до помірного ступеня

Ці інфекції найчастіше спричинені мікроорганізмами Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes, які можуть бути резистентним до макролідів. Тому важливо проводити тест на чутливість. У випадках, коли неможливо застосувати β-лактамні антибіотики (наприклад у разі алергії), як препарати першого вибору можна застосовувати інші антибіотики, наприклад кліндаміцин. На цей час макроліди відіграють роль тільки у лікуванні деяких інфекцій шкіри та м’яких тканин (наприклад інфекцій, спричиненихCorynebacterium minutissimum (еритразма), acne vulgaris, бешихового запалення) та у ситуаціях, коли не можна застосовувати лікування пеніцилінами.

Пневмонія

Оскільки можливе існування резистентності Streptococcus pneumoniae до макролідів, важливо проводити тест на чутливість при призначенні кларитроміцину для лікування негоспітальної пневмонії. У разі госпітальної пневмонії кларитроміцин потрібно застосовувати у комбінації з іншими відповідними антибіотиками.

Пероральні гіпоглікемічні засоби/інсулін

Комбіноване застосування кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів та/або інсуліну може спричиняти виражену гіпоглікемію. При сумісному застосуванні з гіпоглікемічними засобами, такими як натеглінід, піоглітазон, репаглінід та розиглітазон, кларитроміцин може інгібувати ензим СYP3A, що може спричинити гіпоглікемію.

Рекомендований ретельний моніторинг рівня глюкози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування кларитроміцину у період вагітності або годування груддю не встановлена. Тому препарат не слід застосовувати у цей період, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Кларитроміцин виділяється в грудне молоко. За необхідності лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дані про вплив відсутні. Однак при керуванні автотранспортом або іншими механізмами слід взяти до уваги можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи, таких як судоми, запаморочення, вертиго, галюцинації, сплутаність свідомості, дезорієнтація тощо.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих та дітей віком від 12 років становить 250 мг (1 таблетка) кожні 12 годин, при більш тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 500 мг (2 таблетки) кожні 12 годин. Звичайно тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості інфікування та становить від 6 до 14 днів.

Кларитроміцин-Астрафарм можна застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність кларитроміцину.

Лікування одонтогенних інфекцій.

Рекомендована доза становить 250 мг кожні 12 годин протягом 5 днів.

Застосування пацієнтам із мікобактеріальною інфекцією.

Початкова доза для дорослих становить 500 мг 2 рази на добу. Якщо протягом 3-4 тижнів лікування не спостерігається покращення клінічних ознак або бактеріологічних показників, дозу кларитроміцину можна підвищити до 1000 мг 2 рази на добу.

Лікування дисемінованих інфекцій, спричинених МАК, у хворих на СНІД продовжується стільки, скільки триває клінічна та мікробіологічна ефективність препарату, що має медичне підтвердження. Кларитроміцин можна застосовувати у комплексі з іншими антимікобактеріальними засобами.

Ерадикація H. pylori у пацієнтів із виразкою дванадцятипалої кишки (дорослі).

Потрійна терапія (7-10 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 2 рази на добу слід застосовувати разом з амоксициліном 1000 мг 2 рази на добу та омепразолом 20 мг на добу упродовж 7-10 днів.

Потрійна терапія (10 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 2 рази на добу, ланзопразол 30 мг 2 рази на добу та амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу упродовж 10 днів.

Подвійна терапія (14 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 3 рази на добу разом з омепразолом 40 мг 1 раз на добу внутрішньо упродовж 14 днів, далі омепразол 20 мг або 40 мг 1 раз на добу внутрішньо упродовж наступних 14 днів.

Подвійна терапія (14 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 3 рази на добу разом з ланзопразолом 60 мг 1 раз на добу внутрішньо упродовж 14 днів. Може бути потрібним подальше пригнічення секреції соляної кислоти для зменшення проявів виразки.

Кларитроміцин також застосовували у таких терапевтичних схемах:

кларитроміцин + тинідазол та омепразол або ланзопразол;

кларитроміцин + метронідазол та омепразол або ланзопразол;

кларитроміцин + тетрациклін, вісмуту субсаліцилат та ранітидин;

кларитроміцин + амоксицилін та ланзопразол;

кларитроміцин + ранітидин вісмуту цитрат.

Застосування пацієнтам літнього віку: як для дорослих.

Застосування пацієнтам із нирковою недостатністю: для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) дозу слід зменшити вполовину, наприклад 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на добу при більш тяжких інфекціях. У таких пацієнтів тривалість лікування не повинна перевищувати 14 днів.

Діти.

Дітям віком до 12 років слід застосовувати препарат у формі суспензії, оскільки застосування таблеток кларитроміцину дітям цього віку не вивчалося.

Передозування

Внаслідок прийому великої дози кларитроміцину можуть виникати шлунково-кишкові розлади. У разі виникнення побічних реакцій, що супроводжують передозування, необхідно промити шлунок та провести симптоматичне лікування. У одного пацієнта, який прийняв 8 г кларитроміцину і мав в анамнезі біполярний синдром, відзначалося порушення психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія.

Лікування. Як і щодо інших макролідів, гемодіаліз та перитонеальний діаліз майже не впливають на рівень кларитроміцину у плазмі крові. Рекомендовано промивання шлунка. Терапія симптоматична.

Побічні реакції

У більшості випадків кларитроміцин добре переноситься пацієнтами, однак можливі побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, диспепсія, діарея, блювання, біль у шлунку та парестезія; в окремих випадках повідомлялося про зміну сприйняття смаку. Також відзначалися випадки стоматиту, запалення язика, кандидамікоз ротової порожнини та знебарвлення язика.

Відзначаються випадки зміни кольору зубної емалі, який повертається до норми після професійної чистки зубів у лікаря. Під час прийому кларитроміцину відзначалися поодинокі випадки псевдомембранозного коліту різного ступеня (від слабкого до небезпечного для життя), поодинокі випадки панкреатиту; анорексія, зниження апетиту, гіпоглікемія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, починаючи з кропив’янки, незначне висипання на шкірі та набряки Квінке, аж до розвитку анафілактичного шоку. При пероральному застосуванні кларитроміцину відзначалися випадки синдрому Стівенса-Джонсона.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, страх, безсоння, нічні кошмари, збентеження, дезорієнтація, галюцинації, психоз і деперсоналізація.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки (у більшості випадків оборотне), у тому числі підвищення активності печінкових ферментів, гепатит і холестаз (з жовтяницею або без); дуже рідко – печінкова недостатність і летальні наслідки.

З боку сечовидільної системи: у поодиноких випадках – підвищення рівня креатиніну, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.

З боку дихальної системи: астма, носова кровотеча, емболія судин легенів.

З боку шкіри: висипання; гіпергідроз; бульозний дерматит; свербіж; кропив’янка; макуло-папульозний висип; синдром Стівенса-Джонсона; токсичний епідермальний некроліз; медикаментозна шкірна реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS); акне; хвороба Шенлейна-Геноха.

З боку кістково-м’язової систем: м’язові спазми, кістково-м’язова ригідність, міалгія, рабдоміоліз (у деяких випадках виникнення рабдоміолізу кларитроміцин застосовували сумісно зі статинами, фібратами, колхіцином або алопуринолом), міопатія.

З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT, тахікардія та тріпотіння/мерехтіння шлуночків, вазодилатація, крововилив.

З боку органів слуху: втрата слуху, який відновлювався після припинення застосування кларитроміцину; шум у вухах, вертиго.

З боку системи крові: зареєстровано кілька випадків лейкопенії, тромбоцитопенії, еозинофілії, агранулоцитозу.

Інфекції та інвазії: кандидоз ротової порожнини, гастроентерит, вагінальна інфекція, псевдомембранозний коліт, бешихове запалення.

З боку психіки: безсоння, тривожність, психози, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, манія.

Загальні порушення: біль, нездужання, астенія, біль у грудях, озноб, стомленість.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня лужної фосфатази в крові, підвищення рівня лактатдегідрогенази в крові, підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення, збільшення протромбінового часу, зміна кольору сечі.

Інші: гіпоглікемія, іноді у пацієнтів, які отримували пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін; дуже рідко – увеїт, головним чином у пацієнтів, які отримували рифабутин. Майже всі ці випадки є оборотними. Також відзначалися випадки порушення нюху, зазвичай у поєднанні з порушенням смакових відчуттів.

* Оскільки про ці реакції повідомляли добровільно та величина популяції пацієнтів невідома, не завжди можна точно встановити їх частоту або причинний зв’язок з прийомом препарату. Загальний досвід застосування кларитроміцину становить більше ніж 1 мільярд пацієнто-днів. 

Повідомлялося про токсичність колхіцину при його одночасному застосуванні з кларитроміцином, головним чином у пацієнтів літнього віку. Деякі з цих випадків відзначалися у пацієнтів з нирковою недостатністю. Іноді це призводило до летальних наслідків.

Пацієнти з порушенням імунної системи.

У хворих на СНІД та інших пацієнтів з порушенням імунної системи, які застосовували високі дози кларитроміцину довше, ніж рекомендовано для лікування мікобактеріальних інфекцій, не завжди можна відрізнити побічні реакції, пов’язані із застосуванням препарату, та симптоми основного або супутніх захворювань.

У дорослих хворих, які отримували кларитроміцин у добовій дозі 1000 мг, найчастішими побічними ефектами були нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висипання, здуття живота, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення вмісту АЛТ та АСТ. Нечасто виникали диспное, безсоння та сухість у роті. У 2-3 % пацієнтів спостерігалося значне підвищення рівнів АЛТ та АСТ і значне зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів у крові. Можливе підвищення вмісту сечовини крові.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 7 таблеток у блістері; 1 або 2 блістери в коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Аналоги:


Интернет аптека, лекарства

online apteka вход в интернет магазин:

Электронная почта

Пароль

 востановить пароль

  Отмена
Нет учетной записи?
Зарегистрироваться