онлайн аптека Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79


Топ препаратов



Клацид таблетки п/о 250мг №10***

Клацид таблетки п/о 250мг №10***

Быстрый заказ Клацид таблетки п/о 250мг №10***

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Ваше имя:
Номер телефона:
   

Фармакодинаміка. Кларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна дія кларитроміцину визначається його зв’язуванням з 5OS-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка. Препарат виявляє високу ефективність in vitro проти широкого спектра аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів у тому числі госпітальних штамів. Мінімальні пригнічувальні концентрації (МПК) кларитроміцину зазвичай в два рази нижчі за МПК еритроміцину. Кларитроміцин in vitro високоефективний проти Legionella pneumophila і Mycoplasma pneumonie. Діє бактерицидно відносно H. Pylori активність кларитроміцину при нейтральному pH є вищою ніж при кислому pH. Дані in vitro та in vivo свідчать про високу ефективність кларитроміцину щодо клінічно значущих штамів мікобактерій. Дослідження in vitro показалищо штами Enterobacteriaceae і Pseudomonas як і грамнегативні бактерії що не продукують лактозу не чутливі до кларитроміцину. Мікробіологія Кларитроміцин активний in vitro і в клінічній практиці відносно більшості штамів таких мікроорганізмів. Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Listeria monocytogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhаlis Neisseria gonorrhоeae Legionella pneumophila. Інші мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniaeChlamydia pneumoniae (TWAR). Мікобактерії: Mycobacterium leprae Mycobacterium kansasii Mycobacterium chelonae Mycobacterium fortuitum Mycobacterium avium сomplex (MAC) які включають Mycobacterium avium Mycobacterium intracellulare. Бета-лактамази мікроорганізмів не впливають на ефективність кларитроміцину. Більшість метицилін- та оксацилінрезистентних штамів стафілококів не чутливі до кларитроміцину. Helicobacter: H. Pylori. Кларитроміцин активний in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів однак клінічна ефективність та безпека його застосування не встановлені. Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae Streptococci (групи C F G) Viridans group streptococci. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis Pasteurella multocida. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis. Анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Clostridium perfringens Peptococcus niger Propionibacterium acnes. Анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteriodes melaninogenicus. Спірохети: Borrelia burgdorferi Treponema pallidum. Кампілобактерії: Campylobacter jejuni. Кларитроміцин чинить бактерицидну дію проти кількох штамів бактерій: Haemophilus influenzae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae H. pylori та Campylobacter spp. Основним  метаболітом  кларитроміцину  в  організмі  людини є мікробіологічно активний 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Для більшості мікроорганізмів мікробіологічна активність метаболіту дорівнює або в 1–2 рази слабша за материнську субстанцію за винятком H. influenzae проти якого ефективність метаболіту в 2 рази вища. В умовах in vitro та in vivo материнська субстанція і її основний метаболіт виявляють або адитивний або синергічний ефект проти H. іnfluenzae залежно від штаму мікроорганізму. Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко та добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування препарату у формі таблеток. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється шляхом метаболізму першого проходження. Кларитроміцин можна застосовувати незалежно від прийому їжі оскільки їжа не впливає на біодоступність таблеток кларитроміцину. Їжа незначно затримує початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину нелінійна; проте рівноважна концентрація досягається в межах 2 днів застосування препарату. При застосуванні 250 мг два рази на день 15-20 % незміненого препарату виводиться з сечею. При дозі 500 мг два рази на день виведення препарату з сечею інтенсивніше (приблизно 36 %). 14-гідроксикларитроміцин є основним метаболітом що виводиться з сечею у кількості 10-15 % застосованої дози. Більша частина залишку дози виводиться з фекаліями переважно із жовчю. 5-10 % вихідної сполуки виявляється в фекаліях. При застосуванні 500 мг кларитроміцину три рази на день концентрації кларитроміцину в плазмі крові підвищуються порівняно з такими при застосуванні дози 500 мг два рази на день. Концентрації кларитроміцину в тканинах в кілька разів перевищують концентрацію препарату у крові. Підвищені концентрації були виявлені як у тонзилярній так і у легеневій тканинах. Кларитроміцин при терапевтичних дозах на 80 % зв’язується з білками плазми крові. Кларитроміцин проникає в слизову оболонку шлунка. Вміст кларитроміцину в слизовій оболонці та тканині шлунка вищий при застосуванні кларитроміцину разом із омепразолом ніж при монотерапії кларитроміцином. Клінічні характеристики. Показання. Лікування інфекцій спричинених чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: Інфекції верхніх дихальних шляхів тобто носоглотки (тонзиліт фарингіт) та інфекції придаткових пазух носа. Інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт гостра крупозна пневмонія та первинна атипова пневмонія). Інфекції шкіри та м’яких тканин (імпетиго фолікуліт еризипелоїд фурункульоз інфіковані рани). Гострі та хронічні одонтогенні інфекції. ·         Дисеміновані або локалізовані мікобактеріальні інфекції спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції спричинені Mycobacterium chelonae Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasii. Ерадикація H. pylori у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки при пригніченні секреції соляної кислоти (активність кларитроміцину проти H. pylori при нейтральному pH є вищою ніж при кислому pH). Протипоказання. Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків та до інших компонентів препарату. Одночасне застосування кларитроміцину та будь-якого з нижчезазначених препаратів: астемізол цизаприд пімозид терфенадин (оскільки це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій включаючи шлуночкову тахікардію фібриляцію шлуночків та піруетну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes)) алкалоїди ріжків наприклад ерготамін дигідроерготамін (оскільки це може призвести до ерготоксичності) інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) що значною мірою метаболізуються CYP3A4 (ловастатин або симвастатин) через підвищений ризик виникнення міопатії включаючи рабдоміоліз (див. «Особливості застосування» «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Одночасне застосування кларитроміцину та перорального мідазоламу (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Протипоказано пацієнтам які мають в анамнезі подовження інтервалу QT або шлуночкові серцеві аритмії включаючи піруетну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes) (див. «Особливості застосування» «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT). Тяжка печінкова недостатність та супутня ниркова недостатність. Одночасне застосування кларитроміцину (та інших сильних інгібіторів CYP3A4) з колхіцином (див. «Особливості застосування» «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Одночасне застосування кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами. Застосування нижчезазначених препаратів суворо протипоказано через можливий розвиток тяжких наслідків взаємодії. Цизаприд пімозид астемізол терфенадин Підвищення рівнів цизаприду пімозиду й терфенадину в сироватці крові спостерігалося при їх супутньому застосуванні з кларитроміцином що може спричинити подовження інтервалу QT і появу аритмій у тому числі шлуночкової тахікардії фібриляції шлуночків і torsade de pointes. Подібні ефекти відмічалися і при сумісному застосуванні астемізолу та інших макролідів. Алкалоїди ріжків Постмаркетингові повідомлення свідчать що одночасне застосування кларитроміцину й ерготаміну або дигідроерготаміну асоціювалося з появою ознак гострого ерготизму що характеризувалося вазоспазмом та ішемією кінцівок і інших тканин включаючи центральну нервову систему. Одночасне призначення кларитроміцину та алкалоїдів ріжків протипоказане (див. «Протипоказання»). ІНГІБІТОРИ ГМГ-КОА-РЕДУКТАЗИ (СТАТИНИ) Комбіноване застосування кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказане (див. «Протипоказання») оскільки ці статини значною мірою метаболізуються CYP3A4 і одночасне застосування із кларитроміцином підвищує їх концентрацію у плазмі крові що своєю чергою підвищує ризик виникнення міопатії включаючи рабдоміоліз. Повідомлялося про розвиток рабдоміолізу у пацієнтів при сумісному застосуванні кларитроміцину та цих статинів. Якщо лікування кларитроміцином неможливо уникнути терапію ловастатином або симвастатином необхідно припинити під час курсу лікування. Слід з обережністю призначати кларитроміцин одночасно з іншими статинами. В ситуаціях коли одночасного застосування кларитроміцину зі статинами уникнути неможливо рекомендується призначати найменшу зареєстровану дозу статину. Можливе застосування статину який не залежить від метаболізму CYP3A (наприклад флувастатину). Необхідний моніторинг пацієнтів щодо виявлення ознак і симптомів міопатії. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику кларитроміцину. Лікарські засоби що є індукторами CYP3A (наприклад рифампіцин фенітоїн карбамазепін фенобарбітал препарати звіробою) можуть індукувати метаболізм кларитроміцину. Це може призвести до субтерапевтичних рівнів кларитроміцину та зниження його ефективності. Крім того може бути необхідним моніторинг плазмових рівнів індуктора CYP3A які можуть бути підвищені через інгібування CYP3A кларитроміцином (див. також інструкцію для медичного застосування відповідного індуктора CYP3A4). Одночасне застосування рифабутину і кларитроміцину призводило до підвищення рівнів рифабутину та зниження рівнів кларитроміцину в сироватці крові з одночасним підвищенням ризику появи увеїту. Нижче зазначено лікарські засоби вплив яких на концентрацію кларитроміцину в крові відомий або припускається тому може знадобитися зміна дози або застосування альтернативної терапії. Ефавіренц невірапін рифампіцин рифабутин і рифапентин Потужні індуктори ферментів цитохрому Р450 такі як ефавіренц невірапін рифампіцин рифабутин і рифапентин можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину зменшуючи його концентрацію в плазмі крові але збільшуючи концентрацію 14-ОН-кларитроміцину – мікробіологічно активного метаболіту. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину і 14-ОН-кларитроміцину різна відносно різних бактерій очікуваний терапевтичний ефект може бути не досягнутий через сумісне застосування кларитроміцину та індукторів ферментів цитохрому Р450. Етравірин Дія кларитроміцину послаблювалась етравірином однак концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину підвищувались. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин має понижену активність проти Mycobacterium avium complex (MAC) загальна активність проти цього патогену може бути змінена. Тому для лікування МАС слід розглянути застосування альтернативних кларитроміцину лікарських засобів. ФЛЮКОНАЗОЛ Рівноважні концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно не змінювалися при сумісному застосуванні з флюконазолом. Зміна дози кларитроміцину не потрібна. РИТОНАВІР Застосування ритонавіру й кларитроміцину призводило до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Cmax кларитроміцину підвищувалося на 31 % Cmin – на 182 % і AUC – на 77 %. Відмічалося повне пригнічення утворення 14-ОН-кларитроміцину. Через велике терапевтичне вікно зменшення дози кларитроміцину для пацієнтів з нормальною функцією нирок не потрібне. Проте для пацієнтів з нирковою недостатністю необхідне коригування дози: для пацієнтів з CLCR 30–60 мл/хв дозу кларитроміцину необхідно знизити на 50 %. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (CLCR < 30 мл/хв) дозу кларитроміцину необхідно знизити на 75 %. Дози кларитроміцину що перевищують              1 г/день не слід застосовувати разом з ритонавіром. Таке ж коригування дози слід проводити для пацієнтів із погіршеною функцією нирок при застосуванні ритонавіру як фармакокінетичного підсилювача разом з іншими інгібіторами ВІЛ-протеази включаючи атазанавір і саквінавір. Вплив кларитроміцину на фармакокінетику інших лікарських засобів. АНТИАРИТМІЧНІ ЗАСОБИ Існують постмаркетингові повідомлення про розвиток піруетної шлуночкової тахікардії що виникла при одночасному застосуванні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. Рекомендується проводити ЕКГ-моніторинг для своєчасного виявлення подовження інтервалу QT. Під час терапії кларитроміцином слід стежити за концентраціями цих препаратів в сироватці крові. Під час постмаркетингового застосування були повідомлення про гіпоглікемію при одночасному застосуванні кларитроміцину і дизопіраміду тому необхідний моніторинг рівня глюкози крові при одночасному застосуванні цих засобів. Пероральні гіпоглікемічні засоби/ інсулін При сумісному застосуванні з певними гіпоглікемічними засобами такими як натеглінід і репаглінід кларитроміцин може інгібувати ензим СYP3A що може спричинити гіпоглікемію. Рекомендований ретельний моніторинг рівня глюкози. CYP3A-ПОВ’ЯЗАНІ ВЗАЄМОДІЇ Сумісне застосування кларитроміцину відомого як інгібітор ферменту CYP3A і препарату що головним чином метаболізується CYP3A може призвести до підвищення концентрації останнього в плазмі крові що своєю чергою може підсилити або подовжити його терапевтичний ефект і ризик виникнення побічних реакцій. Слід бути обережними при застосуванні кларитроміцину пацієнтам які отримують терапію лікарськими засобами – субстратами CYP3A особливо якщо CYP3A-субстрат має вузький терапевтичний діапазон (наприклад карбамазепін) і/або екстенсивно метаболізується цим ензимом. Може бути потрібна зміна дози і якщо можливо ретельний моніторинг сироваткових концентрацій лікарського засобу що метаболізується CYP3A для пацієнтів які одночасно застосовують кларитроміцин. Відомо (або припускається) що такі лікарські препарати або групи препаратів метаболізуються одним і тим же CYP3A-ізоферментом: альпразолам астемізол карбамазепін цилостазол цизаприд циклоспорин дизопірамід алкалоїди ріжків ловастатин метилпреднізолон мідазолам омепразол пероральні антикоагулянти (наприклад варфарин) пімозид хінідин рифабутин силденафіл симвастатин такролімус терфенадин триазолам і вінбластин але цей список не є повним. Подібний механізм взаємодії відмічений при застосуванні фенітоїну теофіліну і вальпроату що метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохрому Р450. ОМЕПРАЗОЛ Застосування кларитроміцину в комбінації з омепразолом у дорослих здорових добровольців призводило до підвищення рівноважних концентрацій омепразолу. При застосуванні тільки омепразолу середнє значення рН шлункового соку при вимірюванні протягом 24 годин становило 5 2 при сумісному застосуванні омепразолу з кларитроміцином – 5 7. СИЛДЕНАФІЛ ТАДАЛАФІЛ І ВАРДЕНАФІЛ Існує ймовірність збільшення плазмових концентрацій інгібіторів фосфодіестерази (силденафілу тадалафілу і варденафілу) при їх сумісному застосуванні з кларитроміцином що може потребувати зменшення дози інгібіторів фосфодіестерази. ТЕОФІЛІН КАРБАМАЗЕПІН Результати клінічних досліджень показали що існує незначне але статистично значуще збільшення концентрації теофіліну або карбамазепіну в плазмі крові при їх одночасному застосуванні з кларитроміцином. ТОЛТЕРОДИН Толтеродин головним чином метаболізується 2D6-ізоформою цитохрому Р450(CYP2D6). Однак у популяції пацієнтів без CYP2D6 метаболізм відбувається через CYP3A. У цій популяції пригнічення CYP3A призводить до значного підвищення плазмових концентрацій толтеродину. У таких пацієнтів зниження дози толтеродину може бути необхідним при його застосуванні з інгібіторами CYP3A такими як кларитроміцин. Триазолбензодіазепіни (наприклад альпразолам мідазолам триазолам) Слід уникати комбінованого застосування перорального мідазоламу і кларитроміцину. При внутрішньовенному застосуванні мідазоламу з кларитроміцином слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнта для своєчасного коригування дози. Слід дотримуватися таких самих запобіжних заходів при застосуванні інших бензодіазепінів які метаболізуються CYP3A включаючи триазолам і альпразолам. Для бензодіазепінів елімінація яких не залежить від CYP3A (темазепам нітразепам лоразепам) розвиток клінічно значущої взаємодії з кларитроміцином малоймовірний. Є постмаркетингові повідомлення про лікарську взаємодію і розвиток побічних явищ з боку центральної нервової системи (такі як сонливість і сплутаність свідомості) при сумісному застосуванні кларитроміцину і триазоламу. 

Аналоги:


Интернет аптека, лекарства

online apteka вход в интернет магазин:

Электронная почта

Пароль

 востановить пароль

  Отмена
Нет учетной записи?
Зарегистрироваться