онлайн аптека Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79


Топ препаратов



ДИФЛЮЗОЛ Д/ИНФ.2МГ/МЛ 100МЛ №1

ДИФЛЮЗОЛ Д/ИНФ.2МГ/МЛ 100МЛ №1
  • Код товара: 89390
  • Производитель: НОВОФАРМ-БИОСИНТЕЗ ООО УКРАИНА
  • Действующее вещество: флуконазол
  • Срок годности: до 30.09.2028
  • Наличие: есть в наличии


Быстрый заказ ДИФЛЮЗОЛ Д/ИНФ.2МГ/МЛ 100МЛ №1

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Ваше имя:
Номер телефона:
   

ДИФЛЮЗОЛÒ

(DIFLUZOLÒ)

Склад:

діюча речовина: fluconazole;

100 мл розчину містить флуконазол 200 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.



Лікарська форма. Розчин для інфузій.



Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C01.



Клінічні характеристики.

Показання. Криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад легенів, шкіри). Лікування носіїв та хворих на СНІД, пацієнтів після трансплантації органів та інших пацієнтів, які отримують терапію імуносупресантами.

Флуконазол можна застосовувати як підтримуючу терапію з метою профілактики рецидивів криптококозу у хворих на СНІД.

Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції (ураження черевної порожнини, ендокарда, ока, дихальних та сечовивідних шляхів). Лікування пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями, які знаходяться у відділенні інтенсивної терапії та отримують цитостатичну та імуносупресивну терапію чи перебувають під впливом інших факторів, що робить їх більш схильними до розвитку кандидозів.

Кандидоз слизових оболонок: ураження ротоглотки, стравоходу, неінвазивна бронхопульмональна інфекція, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз (кандидоз, спричинений зубним протезом). Лікування носіїв та хворих на СНІД. Для попередження рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД.

Генітальний кандидоз, включаючи вагінальний кандидоз, гострий або рецидивуючий, і кандидозний баланіт. Профілактичне застосування з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 і більше рецидивів на рік).

Попередження грибкової інфекції у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями, які схильні до таких інфекцій внаслідок хіміотерапії або променевої терапії.

Дерматомікози – мікоз стоп, мікоз гладенької шкіри, паховий дерматомікоз, різнобарвний лишай, лишай нігтів (оніхомікоз) і шкірні кандидозні інфекції.

Глибокі ендемічні мікози – у хворих з неушкодженою імунною системою, кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз.



Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до флуконазолу та допоміжних речовин або інших азольних речовин, близьких за хімічною структурою.

Одночасне застосування терфенадину (у хворих, які приймають ДифлюзолÒ у дозі 400 мг на добу і більше).

Одночасне застосування цизаприду.



Спосіб застосування та дози. Добова доза флуконазолу залежить від природи та тяжкості фунгальної інфекції. Лікування інфекцій, які потребують багаторазового прийому препарату, повинно тривати до досягнення клініко-лабораторного ефекту (затухання активної грибкової інфекції). Недостатній термін лікування може призвести до відновлення активного інфекційного процесу. Пацієнти, хворі на СНІД та криптококовий менінгіт або з рецидивуючим орофарингеальним кандидозом, зазвичай потребують підтримуючої терапії для попередження рецидиву. Терапія може бути розпочата до отримання результатів культурального або інших лабораторних досліджень, а при їх отриманні додаються й антимікробні препарати.

Дорослі.

При криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях інших локалізацій у перший день призначають 400 мг парентерально, а потім продовжують лікування, застосовуючи дози від 200 до 400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування криптококової інфекції залежить від клінічної та мікотичної відповіді, але зазвичай продовжується щонайменше 6-8 тижнів при криптококовому менінгіті.

Лікування протягом дуже тривалого терміну Дифлюзолом® у дозі 200 мг показано для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення ними повного курсу первинного лікування.

При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших формах інвазійної кандидозної інфекції доза, як правило, становить 400 мг у першу добу, а потім – по 200 мг/добу парентерально. Залежно від ступеня вираженості клінічного ефекту дозу можна збільшити до 400 мг/добу парентерально. Тривалість терапії залежить від клінічного ефекту.

При орофарингеальному кандидозі звичайна доза становить від 50 до 100 мг 1 раз на добу парентерально протягом 7-14 днів. При потребі терапія може бути значно подовжена у пацієнтів з тяжкими порушеннями імунної функції.

При атрофічному кандидозі порожнини рота, пов’язаному з носінням зубних протезів, звичайна доза становить 50 мг 1 раз на добу на 14 днів, одночасно необхідно застосовувати місцеві антисептичні засоби для обробки протезу.

При інших кандидозних інфекціях слизової оболонки (кандидозний езофагіт, неінвазивна бронхопульмональна інфекція, кандидурія, шкірно-слизовий кандидоз), за виключенням генітального кандидозу, звичайна ефективна доза становить від 50 до 100 мг на добу протягом 14-30 днів.

Для запобігання рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після повного курсу основної терапії флуконазол можна призначити в дозі 150 мг 1 раз на тиждень. Для зменшення частоти виникнення повторного вагінального кандидозу можна застосовувати дозу 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість лікування визначається індивідуально, але повинна становити в межах від 4 до 12 місяців. Деяким пацієнтам необхідно більш часте застосування.

Для профілактики кандидозу рекомендована доза флуконазолу становить 50-400 мг 1 раз на добу, залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції.

За наявності високого ризику генералізованої інфекції (наприклад у хворих з очікуваною, вираженою або довготривалою нейтропенією) рекомендована доза становить 400 мг 1 раз на добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваної нейтропенії; після того, як кількість нейтрофілів перевищить 1000 в 1 мм3, лікування продовжують ще протягом 7 діб.

При шкірних інфекціях (мікоз стоп, мікоз гладенької шкіри, паховий дерматомікоз і кандидозні інфекції) рекомендована доза становить 150 мг парентерально 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на день. Зазвичай лікування продовжується протягом 2-4 тижнів, але при мікозі стоп може тривати до 6 тижнів.

При різнобарвному лишаю рекомендована доза становить 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів; деяким пацієнтам лікування може бути продовжено до 3-х тижнів у тому ж дозуванні, тоді як для деяких пацієнтів може бути достатньою і разова доза від 300 до 400 мг. Альтернативний режим дозування – 50 мг парентерально 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів.

При мікозі нігтів рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміни ураженого нігтя (доки виросте здоровий ніготь). Період відновлювального росту нігтів рук та ніг у нормі триває від 3 до 6 місяців та від 6 до 12 місяців відповідно. Цей процес може варіювати залежно від індивідуальних особливостей та віку пацієнта. Після успішного лікування довготривалої хронічної інфекції іноді спостерігається зміна форми нігтів.

При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися необхідність у дозі препарату від 200 до 400 мг на добу аж до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально, але, як правило, вона становить 11-24 місяці для лікування кокцидіомікозу, 2-17 місяців − паракокцидіомікозу, 1-16 місяців − споротрихозу і 3-17 місяців − гістоплазмозу.

Діти.

Тривалість терапії у дітей, як і при відповідних інфекціях у дорослих, залежить від клінічного та антимікотичного ефекту.

Дітям препарат не слід застосовувати в добовій дозі, що перевищує таку у дорослих. Флуконазол застосовують щодня 1 раз на добу.

При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза становить 3 мг/кг/добу. У перший день може бути призначена ударна доза − 6 мг/кг/добу − з метою швидшого досягнення постійних рівноважних концентрацій.

Для лікування генералізованого кандидозу та криптококової інфекції рекомендована доза становить 6-12 мг/кг/добу залежно від тяжкості захворювання.

Для профілактики грибкових інфекцій у хворих із пригніченим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов’язаний із нейтропенією, що розвивається внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, флуконазол призначають по 3-12 мг/кг/добу залежно від вираженості та тривалості індукованої нейтропенії.

Діти віком до 4 тижнів.

У немовлят флуконазол виводиться з організму повільніше. У перші 2 тижні життя флуконазол призначають у такій самій дозі (з розрахунку на 1 кг маси тіла), що й дітям більш старшого віку, але з інтервалами по 72 години. Дітям віком 3-4 тижні таку ж саму дозу вводять з інтервалами по 48 годин.

Особи літнього віку.

Хворим літнього віку при відсутності ознак ниркової недостатності препарат призначають у звичайній дозі.

Для пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну
Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок.

Флуконазол виводиться в основному із сечею у незміненому стані. При одноразовому прийомі змінювати дозу не потрібно. Хворим (включаючи дітей) з порушенням функції нирок при багаторазовому застосуванні препарату потрібно спочатку ввести ударну дозу, яка становить від 50 до 400 мг.

Після введення ударної дози добову дозу (залежно від показань) визначають за таблицею:



Кліренс креатиніну, мл/хв

Відсоток рекомендованої дози

>50

100 %

≤ 50 (без діалізу)

50 %

Хворі, які перебувають на регулярному діалізі

100 % після кожного сеансу діалізу



ДифлюзолÒ вводять внутрішньовенно шляхом інфузії зі швидкістю не більше 10 мл/хв.

При переведенні з внутрішньовенного на пероральний прийом або навпаки немає необхідності змінювати добову дозу.



Побічні реакції. Можливі такі небажані реакції, виникнення яких пов’язане із застосуванням флуконазолу:

центральна нервова система: головний біль;

травний тракт: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота;

печінка/жовчовидільна система: токсичні ураження печінки, включаючи поодинокі летальні випадки, підвищення рівня лужної фосфатази, білірубіну, аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ);

шкіра: висипання.

У деяких хворих, особливо у тяжкохворих (СНІД або рак), при лікуванні флуконазолом можливі зміни показників крові, функцій нирок та печінки, однак клінічні прояви цих змін та їх зв’язок із застосуванням розчину флуконазолу не встановлені.

Можливі наступні небажані явища:

кровотворна та лімфатична системи: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенія;

імунна система: анафілаксія, включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя та свербіж шкіри, кропив’янка;

метаболічні процеси/особливості харчування: гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія;

центральна та периферична нервова система: запаморочення, судоми, порушення смаку;

серцева система: подовження інтервалу QT, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует»;

травний тракт: порушення травлення, блювання;

печінка/жовчовидільна система: печінкова недостатність, гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця;

шкіра та її похідні: алопеція, ексфоліативні шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.



Передозування. У поодиноких випадках при передозуванні флуконазолом (8200 мг) можливе виникнення галюцинацій та ексгібіціонічної параноїдальної поведінки. У випадку передозування може бути доцільним симптоматичне лікування (з підтримуючими заходами і промиванням шлунка при потребі).

Флуконазол виводиться із сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години знижує рівень флуконазолу в плазмі приблизно на 50 %.



Застосування у період вагітності або годування груддю. Адекватні та добре контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводились.

Можливі випадки уроджених пороків у новонароджених дітей, матері яких протягом 3 місяців і більше застосовують флуконазол у високих дозах (400-800 мг на добу) з приводу кокцидіомікозу. Зв'язок між цими порушеннями та прийомом флуконазолу не встановлений.

Слід уникати застосування флуконазолу у вагітних за винятком грибкових інфекцій, які потенційно загрожують життю (коли очікувана користь від лікування переважає потенційний ризик для плода).

У період годування груддю застосування препарату не рекомендується.



Діти. Дітям препарат не слід застосовувати в добовій дозі, що перевищує таку у дорослих.



Особливі заходи безпеки.

У поодиноких випадках застосування флуконазолу може супроводжуватися токсичними ураженнями печінки, у тому числі з летальним наслідком (в основному вони спостерігаються у хворих із тяжкими супутніми захворюваннями).

Виникнення гепатотоксичних ефектів, пов’язаних із прийомом флуконазолу, не залежить від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу, як правило, оборотна, ознаки її зникають після припинення терапії. Необхідно спостерігати за хворими, в яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки, з метою виявлення ознак більш тяжкого ураження печінки. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов’язані з флуконазолом, препарат необхідно відмінити.

Під час лікування флуконазолом у хворих дуже рідко можуть зустрічатися ексфоліативні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Хворі на СНІД більш схильні до тяжких шкірних реакцій через застосування великої кількості ліків.

Якщо у хворого з поверхневою грибковою інфекцією з’являються висипання, які можна пов’язати з флуконазолом, препарат слід відмінити.

За хворими з інвазивними/системними грибковими інфекціями при появі висипань необхідно пильно спостерігати і відмінити флуконазол при появі бульозних уражень або мультиформної еритеми.

Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують одночасно флуконазол у дозі менше 400 мг на добу разом із терфенадином.

Деякі азоли, включаючи флуконазол, мають зв’язок з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі. Можливі вкрай поодинокі випадки подовження QT-інтервалу і тріпотіння шлуночків у тяжкохворих пацієнтів, які застосовують флуконазол (при наявності багаточисельних факторів ризику, органічні захворювання серця, порушення електролітного обміну та необхідність терапії супутніх захворювань, що могли б бути чинниками, які сприяють виникненню даних порушень). Флуконазол слід призначати з обережністю пацієнтам із даними потенційно проаритмічними станами.



Особливості застосування.

Терапія може бути розпочата до отримання результатів лабораторних досліджень, а при їх отриманні додаються й антимікробні препарати.

Сумісність

Дифлюзол® для внутрішньовенного введення сумісний із наступними розчинами:

а) розчин Рінгера;

б) розчин Хартмана;

в) розчин калію хлориду в декстрозі;

г) 4,2 % розчин натрію бікарбонату;

д) амінофузин;

е) 0,9 % розчин натрію хлориду.



Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досвід застосування флуконазолу свідчить про те, що погіршення здатності керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами, пов’язане з прийомом препарату, малоймовірне.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антикоагулянти. Можливі кровотечі (утворення гематом, кровотеча з носа, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія та мелена), пов’язані зі збільшенням протромбінового часу у пацієнтів, які отримують флуконазол одночасно з варфарином. Потрібен пильний контроль за протромбіновим часом у хворих, котрі застосовують кумаринові антикоагулянти.

Азитроміцин. Одночасне разове пероральне застосування азитроміцину у дозі 1200 мг і флуконазолу у дозі 800 мг внутрішньо не призводить до жодних значущих фармакокінетичних взаємодій між флуконазолом і азитроміцином. Немає значущого впливу на фармакокінетику при взаємодії флуконазолу та азитроміцину.

Бензодіазепіни (короткої дії). При застосуванні мідазоламу внутрішньо застосування флуконазолу призводить до значного підвищення концентрації першого і до виникнення психомоторних реакцій. Цей ефект мідазоламу більш виражений при прийомі флуконазолу в капсулах порівняно з флуконазолом, що вводиться внутрішньовенно.

Якщо пацієнту, який отримує лікування флуконазолом, необхідно призначити бензодіазепін, дозу останнього слід зменшити, а за пацієнтом встановити пильне спостереження.

Цизаприд. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі поодинокі випадки небажаних реакцій з боку серця, включаючи пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует». Одночасне призначення 200 мг флуконазолу 1 раз на добу і 20 мг цизаприду 4 рази на добу призводить до значущого зростання концентрації цизаприду в плазмі крові і подовження інтервалу QT. Пацієнтам, котрі отримують флуконазол, призначення цизаприду протипоказане.

Циклоспорин. У реципієнтів пересаджених нирок флуконазол у дозі 200 мг/добу повільно збільшує концентрацію циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу по 100 мг/добу змін рівня циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не відзначено. При лікуванні флуконазолом рекомендується визначати концентрацію циклоспорину в крові.

Гідрохлортіазид. Повторні дози гідрохлортіазиду призводять до підвищення концентрації флуконазолу в плазмі на 40 %. Вплив на цей показник не потребує зміни в дозуванні флуконазолу у пацієнтів, які застосовують діуретики, але лікарі не повинні забувати про можливу взаємодію.

Пероральні контрацептиви. Прийом 50 мг флуконазолу суттєво не впливає на рівні гормонів, тоді як при прийомі 200 мг/добу флуконазолу можливе збільшення площі під кривою «концентрація-час» (АUС) етинілестрадіолу на 40 % і левоноргестролу на 24 %.

При прийомі флуконазолу у дозі 300 мг 1 раз на тиждень АUС етинілестрадіолу і норетиндрону більша відповідно на 24 % і на 13 %. Малоймовірно, що багаторазовий прийом флуконазолу у наведених дозах має негативний вплив на ефективність комбінованих оральних контрацептивів.

Фенітоїн. Одночасне застосування ДифлюзолуÒ і фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну до клінічно значущого ступеня. Якщо необхідне сумісне застосування двох препаратів, потрібен моніторинг рівня фенітоїну та підбір його дози для забезпечення терапевтичної концентрації в сироватці крові.

Рифабутин. Взаємодія флуконазолу та рифабутину призводить до підвищення сироваткових рівнів останнього. При одночасному призначенні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Слід пильно спостерігати за хворими, які отримують рифабутин та флуконазол одночасно.

Рифампіцин. Одночасне застосування флуконазолу і рифампіцину призводить до зменшення АUС на 25 % і тривалості періоду напіввиведення флуконазолу на 20 %. У хворих, які отримують одночасно рифампіцин і флуконазол, необхідно розглянути доцільність збільшення дози останнього.

Препарати сульфонілсечовини. Флуконазол при одночасному прийомі подовжує період напіввиведення пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду).

Флуконазол і пероральні препарати сульфонілсечовини можна призначати сумісно хворим на цукровий діабет, але при цьому треба зважати на можливий розвиток гіпоглікемії.

Такролімус. Взаємодія флуконазолу і такролімусу призводить до підвищення сироваткових рівнів останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу і такролімусу можливі випадки підвищення нефротоксичності. Слід ретельно наглядати за хворими, котрі отримують такролімус і флуконазол одночасно.

Терфенадин. При застосуванні флуконазолу в дозі 200 мг на добу можливе подовження інтервалу QT. Флуконазол у дозі 400 мг на добу і більше значно підвищує концентрацію терфенадину в плазмі крові. Одночасне призначення флуконазолу в дозах 400 мг на добу і більше з терфенадином протипоказано. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу в поєднанні з терфенадином необхідно проводити під пильним контролем.

Теофілін. Прийом флуконазолу по 200 мг протягом 14 днів призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну із плазми на 18 %. При лікуванні флуконазолом хворих, які застосовують теофілін у високих дозах, або хворих з підвищеним ризиком токсичної дії теофіліну необхідно спостерігати за симптомами передозування теофіліном; при їх появі терапію потрібно змінити належним чином.

Зидовудин. Одночасне застосування з флуконазолом призводить до підвищення плазмової концентрації зидовудину. За хворими, які застосовують таку комбінацію, необхідно спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину.

Астемізол. Застосування флуконазолу в пацієнтів, які одночасно приймають астемізол або інші препарати, що метаболізуються системою цитохрому P450, може супроводжуватися підвищеними концентраціями даних препаратів у сироватці крові. При відсутності достовірної інформації слід діяти обережно під час одночасного призначення флуконазолу. За пацієнтами слід пильно спостерігати.

Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися, тому взаємодія є потенційно можливою.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флуконазол – представник нового класу триазольних протигрибкових засобів, потужний селективний інгібітор синтезу стеролів у клітинах грибів.

Показана активність флуконазолу при опортуністичних мікозах, у тому числі спричинених Саndida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин із пригніченим імунітетом; Сryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Місrоsporum spp. і Тychophyton spp.

Показана також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів у тварин, зокрема при інфекціях, спричинених Blastomyces dermatitides, Соссіdioides іттіtis (включаючи внутрішньочерепні інфекції) та Ніstoplasma capsulatum у тварин з нормальним і пригніченим імунітетом.

Відомі випадки суперінфекції, викликаної видами Саndida, іншими, ніж C. albicans, які мають природну нечутливість до флуконазолу (наприклад Саndida krusei). Такі випадки потребують альтернативної антимікотичної терапії.

Флуконазол є високоспецифічним до цитохрому Р450 залежних фунгальних ферментів. Флуконазол у дозі 50 мг на день протягом 28 днів не впливає на концентрацію тестостерону в плазмі у чоловіків і концентрацію стероїдних гормонів у жінок дітородного віку.

Флуконазол у добовій дозі від 200 до 400 мг не чинить значного клінічного ефекту на рівень ендогенних стероїдів або на стимульовану АКТГ-відповідь у здорових чоловіків-добровольців. Флуконазол у дозі 50 мг при одноразовому або багаторазовому застосуванні не впливає на метаболізм антипірину.

Фармакокінетика. Концентрація препарату в плазмі крові є пропорційною дозі. Рівноважна 90 % концентрація досягається на 4-5 добу лікування препаратом при багаторазовому застосуванні один раз на день.

Введення першого дня ударної дози, що вдвічі перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти рівноважної 90 % концентрації вже на другий день. Фактичний об’єм розподілу препарату наближається до загального об’єму води в організмі.

Ступінь зв’язування флуконазолу з білками крові не перевищує 11-12 %.

Флуконазол досягає високої проникаючої здатності в усіх рідинних середовищах організму. Рівні препарату у слині та мокротинні аналогічні концентрації його в плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівень флуконазолу у спинномозковій рідині досягає 80 % його концентрації в плазмі крові.

Високі концентрації флуконазолу в шкірі, вищі за сироваткові показники, досягаються в роговому шарі, шарі епідерміс-дерма і в потових залозах. Флуконазол накопичується в роговому шарі шкіри. При застосуванні препарату в дозі 50 мг один раз на добу концентрація флуконазолу після 12 днів становить 73 мкг/г, через 7 днів після припинення лікування концентрація становить 5,8 мкг/г. При застосуванні дози 150 мг один раз на тиждень концентрація флуконазолу в роговому шарі на 7-й день становить 23,4 мкг/г, через 7 днів після другої дози − 7,1 мкг/г.

Концентрація флуконазолу в нігтях після 4-х місяців прийому 150 мг один раз на тиждень становить 4,05 мкг/г у здорових і 1,8 мкг/г – у хворих нігтях; флуконазол виявляється в пробах нігтів через 6 місяців після закінчення лікування.

Препарат в основному виводиться нирками, причому приблизно 80 % введеної дози виявляється у сечі в незміненому стані. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Циркулюючі метаболіти відсутні.

Тривалий період напіввиведення із плазми крові, який становить 30 годин при пероральному застосуванні у дозі 150 мг одноразово, дозволяє вводити флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі та застосовувати один раз на добу або один раз на тиждень при інших захворюваннях.

Фармакокінетичні параметри флуконазолу у дітей.

У таблиці наведені фармакокінетичні параметри флуконазолу при внутрішньовенному введенні у дітей.



Вік дитини



Доза препарату (мг/кг)



Період напіввиведення (год)



Площа під кривою «концентрація-час»

(АUС, мкг•год/мл)



11 днів-11 міс



Одноразово 3 мг/кг



23,0



110,1



5-15 років

Багаторазово 2 мг/кг

17,4*

67,4*

5-15 років

Багаторазово 4 мг/кг

15,2*

139,1*

5-15 років

Багаторазово 8 мг/кг

17,6*

196,7*

Примітка: * − в останній день введення препарату.



У передчасно народжених дітей (термін гестації − приблизно 28 тижнів) після введення флуконазолу внутрішньовенно у дозі 6 мг/кг кожну третю добу максимум 5 діб середній період напіввиведення препарату становить 74 (44-185) години на 1-й день, зі зменшенням до 53 (30-131) годин на 7-й день та до 47 (27-68) годин – на 13-й.

AUC (мкг•год/мл) становить 271 (інтервал 173-385) на 1-й день, зростає до середнього показника 490 (інтервал 292-734) на 7-й день і знижується до середнього показника 360 (інтервал 167-566) на 13-й день.

Об’єм розподілу (мл/кг) становить 1183 (інтервал 1070-1470) на 1-й день, що зростає із часом до середнього показника 1184 (інтервал 510-2130) на 7-й день і до 1328 (інтервал 1040-1680) – на 13-й день.

Фармакокінетичні параметри флуконазолу у людей літнього віку.

Одночасне застосування діуретиків значущо не впливає на показники AUC або Cmax, крім того, на кліренс креатиніну (74 мл/хв). Відсоток відновленого препарату в незміненому вигляді у сечі (0-24 години, 22 %) та оцінки ниркового кліренсу флуконазолу (0,124 мл/хв/кг) для пацієнтів літнього віку зазвичай нижчі, ніж аналогічні показники в молодших людей. Тому відмінність накопичення флуконазолу в пацієнтів літнього віку пов’язана зі зниженими показниками ниркової функції в даної групи.

Пацієнти літнього віку мають високі показники для фармакокінетичних параметрів через знижену функцію нирок, що є природним у літньому віці.









Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.



Несумісність.

Хоча випадки неспецифічної несумісності флуконазолу з іншими засобами не описані, змішувати його з іншими препаратами перед інфузією не рекомендується.



Термін придатності. 1 рік.



Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.



Упаковка.

По 100 мл у скляній пляшці, по 1 пляшці у пачці.



Категорія відпуску. За рецептом.

Аналоги:


Интернет аптека, лекарства

online apteka вход в интернет магазин:

Электронная почта

Пароль

 востановить пароль

  Отмена
Нет учетной записи?
Зарегистрироваться