онлайн аптека Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79


Топ препаратов



Дексаметазон КРКА таб. 4 мг №30 (10х3)*

Дексаметазон КРКА таб. 4 мг №30 (10х3)*
  • Код товара: 179266
  • Производитель: КРКА, д.д., Ново место, Словенія
  • Действующее вещество: Дексаметазон
  • Срок годности: до 01.08.26
  • Наличие: есть в наличии


Быстрый заказ Дексаметазон КРКА таб. 4 мг №30 (10х3)*

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Ваше имя:
Номер телефона:
   

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

 

Фармакодинамика. Дексаметазон — синтетический гормон коры надпочечников (ГКС), обладающий глюкокортикоидным действием. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессорное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы (посредством отрицательной обратной связи), на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия ГКС до сих пор не полностью изучен. В настоящее время существует достаточно подтверждений о механизме действия ГКС на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две определенные системы рецепторов. Путем связывания с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

ГКС растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, что способствует повышению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, повышая или снижая ее. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосомам, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, происходящих в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или сниженным (например образование ИЛ-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы ГКС имеются во всех типах тканей, можно считать, что ГКС действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика. После приема внутрь дексаметазон почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность дексаметазона в форме таблеток приближается к 80%. Максимальная концентрация в плазме крови и максимальное действие наблюдаются через 1–2 ч; после приема однократной дозы, действие длится на протяжении приблизительно 2,75 дней.

После в/в введения максимальная концентрация дексаметазона фосфата в плазме крови достигается всего за 5 мин, а после в/м введения — через 1 ч. При местном применении в виде инъекции в сустав или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. После в/в введения действие препарата начинается быстро. При в/м введении клинический эффект наблюдается через 8 ч после введения. Действие препарата длительное: от 17 до 28 дней после в/м введения и от 3 дней до 3 нед после местного применения. Биологический T½ дексаметазона составляет 24–72 ч. В плазме крови и синовиальной жидкости дексаметазона фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови около 77% дексаметазона связано с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проходит в меж- и внутриклеточное пространство. Проявляет действие (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения из организма являются почки.

ПОКАЗАНИЯ

 

Таблетки

 

Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционной терапии:

— БА;

— атопический дерматит;

— контактный дерматит;

— лекарственная аллергия;

— хронический или сезонный аллергический ринит;

— сывороточная болезнь.

Заболевания кожи:

 

— буллезный герпетиформный дерматит;

— эксфолиативная эритродермия;

— фунгоидный микоз;

— пузырчатка;

— тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона).

Эндокринные нарушения:

 

— заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги могут применяться сочетанно с минералокортикоидами; в педиатрической практике сочетанное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— гиперкальциемия, вызванная раковым поражением;

— негнойное воспаление щитовидной железы.

Заболевания ЖКТ: для выведения пациента из критического периода при:

— болезни Крона;

— язвенном колите.

Гематологические заболевания:

 

— приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия;

— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

— истинная эритроцитарная аплазия;

— некоторые случаи вторичной тромбоцитопении.

Онкологические заболевания:

 

— паллиативное лечение лейкемии и лимфомы.

Неврологические заболевания:

 

— обострение рассеянного склероза;

— отек мозга, обусловленный первичной или метастатической опухолью мозга, краниотомией или травмой головы.

Заболевания глаз:

 

— симпатическая офтальмия;

— темпоральный артериит;

— увеит;

— воспалительные заболевания глаза, не подающиеся лечению ГКС для местного применения.

Заболевания почек:

 

— стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Заболевания дыхательных путей:

 

— бериллиоз;

— очаговый или диссеминированный туберкулез легких, применяется сочетанно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;

— идиопатическая эозинофильная пневмония;

— симптоматический саркоидоз.

Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

— остром подагрическом артрите;

— остром ревматическом кардите;

— анкилозирующем спондилите;

— псориатическом артрите;

— ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (в некоторых случаях может быть необходима низкодозовая поддерживающая терапия);

— лечение дерматомиозита, полимиозита и системной красной волчанки.

Другие показания:

 

— диагностическое исследование при гиперфункции надпочечников;

— трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда;

— туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (сочетанно с соответствующей противотуберкулезной терапией).

Р-р для инъекций

 

Дексаметазон вводят в/в или в/м в неотложных случаях, а также при невозможности перорального применения препарата при таких состояниях:

Эндокринные нарушения:

 

— заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги могут применяться сочетанно с минералокортикоидами; в педиатрической практике сочетанное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);

— острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым одновременное применение с минералокортикоидами, особенно в случае применения синтетических аналогов);

— перед операциями и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной надпочечниковой недостаточностью или при неопределенном адренокортикальном запасе;

— шок, устойчивый к традиционной терапии, при имеющейся или предполагаемой недостаточности надпочечников;

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— негнойное воспаление щитовидной железы;

— гиперкальциемия, вызванная раковым поражением.

Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

— посттравматическом остеоартрозе;

— синовите при остеоартрозе;

— ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (в некоторых случаях может возникнуть необходимость в низкодозовой поддерживающей терапии);

— эпикондилите;

— остром неспецифическом тендосиновите;

— остром подагрическом артрите;

— псориатическом артрите;

— анкилозирующем спондилите.

Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при:

— системной красной волчанке;

— остром ревматическом кардите.

Заболевания кожи:

 

— пузырчатка;

— тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона);

— эксфолиативный дерматит;

— буллезный герпетиформный дерматит;

— тяжелый себорейный дерматит;

— тяжелый псориаз;

— фунгоидный микоз.

Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционной терапии:

— БА;

— контактный дерматит;

— атопический дерматит;

— сывороточная болезнь;

— хронический или сезонный аллергический ринит;

— лекарственная аллергия;

— крапивница после переливания крови;

— острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).

Заболевания глаз: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:

— поражение глаз, вызванное Нerpes zoster;

— ирит, иридоциклит;

— хориоретинит;

— диффузный задний увеит и хориоидит;

— неврит зрительного нерва;

— симпатическая офтальмия;

— воспаление переднего сегмента;

— аллергический конъюнктивит;

— кератит;

— аллергическая краевая язва роговицы.

Заболевания ЖКТ: для выведения пациента из критического периода при:

— язвенном колите (системная терапия);

— болезни Крона (системная терапия).

Заболевания дыхательных путей:

 

— симптоматический саркоидоз;

— бериллиоз;

— очаговый или диссеминированный туберкулез легких (сочетанно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);

— синдром Лефлера, не поддающийся терапии другими методами;

— аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

 

— приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение! в/м введение противопоказано!);

— вторичная тромбоцитопения у взрослых;

— эритробластопения (эритроцитарная анемия);

— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания:

 

— паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых;

— острая лейкемия у детей.

Состояния, сопровождающиеся отеком:

 

— стимулирование диуреза или снижение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Диагностическое исследование при гиперфункции надпочечников: отек мозга:

 

— отек мозга в связи с первичной или метастатической опухолью мозга, краниотомией или травмой головы.

Применение при отеке мозга не заменяет немедленное нейрохирургическое обследование и при необходимости нейрохирургическое вмешательство и проведение другой специфической терапии.

Другие показания:

 

— туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (сочетанно с соответствующей противотуберкулезной терапией);

— трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда.

Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

— ревматоидном артрите (тяжелое воспаление отдельного сустава);

— синовите при остеоартрите;

— остром и подостром бурсите;

— остром подагрическом артрите;

— эпикондилите;

— остром неспецифическом тендосиновите;

— посттравматическом остеоартрите.

Местное введение (введение в место поражения):

— келлоидные поражения;

— локализованные гипертрофические, воспалительные и инфильтративные поражения при опоясывающем лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме, дискоидной красной волчанке;

— липоидный атрофический дерматит Оппенгейма;

— локализованная алопеция.

Возможно также применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).

ПРИМЕНЕНИЕ

 

Пероральное применение

 

Дозу следует определять индивидуально с учетом заболевания конкретного пациента, периода лечения, переносимости ГКС и индивидуальной реакции организма.

Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 0,75–9 мг/сут, в зависимости от диагноза. Начальную дозу дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем постепенно снизить до максимально низкой клинически эффективной дозы. Если пероральное лечение в высоких дозах длится более нескольких дней, дозу следует снижать постепенно на протяжении нескольких дней или более продолжительного времени (обычно на 0,5 мг за 3 дня). Поддерживающая доза обычно составляет 2–4,5 мг/сут. Суточную дозу можно применять в 2–4 приема.

Максимальная суточная доза обычно составляет 15 мг, минимально эффективная доза — 0,5–1 мг/сутки.

При лечении обострений рассеянного склероза суточная доза может составлять 30 мг дексаметазона на протяжении 1-й недели лечения с последующим применением доз от 4 до 12 мг через день на протяжении 1 мес.

Во время продолжительного лечения в высоких дозах перорально рекомендуется принимать дексаметазон вместе с пищей, а между приемами пищи принимать антациды.

Дозы для детей. Для детей начальная доза дексаметазона определяется согласно характеристикам конкретного заболевания.

Рекомендованная доза для перорального применения при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела в сутки в 3 приема.

При всех других показаниях, диапазон начальных доз составляет 0,02–0,3 мг/кг/сут в 3–4 приема (0,6–9 мг/м2 площади поверхности тела/сут).

Диагностическое исследование гиперфункции надпочечников

 

Проба с дексаметазоном (проба Лиддла) проводится в виде малого и большого тестов.

Во время малого теста дексаметазон назначают по 0,5 мг каждые 6 ч на протяжении 48 ч (а именно: в 8.00; 14.00; 20.00 и 2.00 ч ночи). До и после назначения дексаметазона определяют содержание 17- гидроксикортикостероида или свободного кортизола в суточной моче. Приведенные дозы дексаметазона подавляют образование ГКС почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 ч после применения последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме ниже 135–138 нмоль/л (4,5–5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-гидроксикортикостероида 3 мг/сут, а свободного кортизола 54–55 нмоль/сут (19–20 мкг/сут) исключает гиперфункцию надпочечников. У лиц с болезнью или синдромом Иценко — Кушинга при проведении малого теста выведение ГКС не меняется.

Во время проведения большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 ч на протяжении 48 ч (а именно: 8 мг дексаметазона в сутки). Также проводят сбор мочи для определения 17-гидроксикортикостероида или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме крови). При болезни Иценко — Кушинга наблюдается снижение выведения 17-гидроксикортикостероида или свободного кортизола на ≥50%, в то время как при опухоли надпочечника или АКТГ-эктопированном (или кортиколиберин-эктопированном) синдроме выведение кортикостероидов не меняется. У некоторых больных с АКТГ-эктопированным синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг/сут.

С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы (мг) для разных кортикостероидов.

Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазона, или 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизона и преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.

Такое соотношение дозирований относится только к пероральному или в/в применению этих препаратов. Если эти препараты или их производные вводят в/м или внутрисуставно, соотношение их доз может значительно меняться.

Парентеральное применение

 

Назначают взрослым и детям, начиная с периода новорожденности. Вводят в/в (в виде инъекции или инфузии), в/м или местно с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в область инфильтрата мягких тканей.

Как растворитель для в/в инфузии применяют 0,9% р-р натрия хлорида или 5% р-р глюкозы.

Р-ры, предназначенные для в/в введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консервантов, если применяются для грудных детей, особенно недоношенных.

При смешивании препарата с растворителем для инфузии необходимо соблюдать меры асептики и антисептики. Поскольку р-ры для инфузий, как правило, не содержат консервантов, смеси следует использовать на протяжении 24 ч.

Препараты для парентерального введения требуют визуального контроля на наличие посторонних частиц и изменение цвета перед каждым введением с целью определения пригодности р-ра и контейнера.

Дозу необходимо определять индивидуально, согласно заболеванию у данного пациента, периода лечения, переносимости кортикоидов и реакции организма.

В/в и в/м введение

 

Рекомендованная начальная доза меняется от 0,5 до 9 мг/сут, в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточным дозирование 0,5 мг, в то время как при тяжелых заболеваниях может быть необходимым дозирование 9 мг/сут.

Начальные дозы Дексаметазона необходимо применять до появления клинической реакции, а затем постепенно снижать до наиболее низкой клинически эффективной дозы. Если высокие дозы назначают на период более нескольких дней, дозу необходимо постепенно снижать в течение нескольких следующих дней или более длительно.

При отсутствии со стороны пациента положительного клинического эффекта в течение определенно периода инъекции дексаметазона фосфата прекращают и назначают другое лечение.

Необходимо тщательно наблюдать за симптомами, при которых может требоваться коррекция дозирования, а именно — изменение клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальная реакция на препарат и влияние стресса (например хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может потребоваться временное повышение дозирования.

При отмене препарата после более чем нескольких дней лечения, как правило, его отмену следует проводить постепенно.

При в/в введении дозирование обычно такое же, как и при пероральном применении. Однако при некоторых неотложных, острых, опасных для жизни ситуациях может быть оправданным применение доз, превышающих обычные, и совмещение с пероральным дозированием. Следует принять во внимание, что при в/м введении препарата скорость абсорбции более медленная.

Шок

 

В настоящее время в медицинской практике существует тенденция относительно применения ГКС в высоких (фармакологических) дозах для купирования шока, при котором традиционная терапия неэффективна. Разные авторы предлагают следующие дозирования инъекций дексаметазона фосфата.

Дозирование:

3 мг/кг массы тела за 24 ч путем постоянной в/в инфузии после начальной в/в инъекции 20 мг;

2–6 мг/кг массы тела в виде однократной в/в инъекции;

40 мг начально, потом повторные в/в инъекции каждые 4–6 ч, пока наблюдаются симптомы шока;

40 мг начально, потом повторные в/в инъекции каждые 2–6 ч, пока наблюдаются симптомы шока;

1 мг/кг массы тела в виде однократной в/в инъекции.

Применение высокодозовой ГКС-терапии следует проводить только до стабилизации состояния пациента и обычно не более 48–72 ч.

Отек мозга

 

Дексаметазон, р-р для инъекций, обычно назначают в начальной дозе 10 мг в/в, затем — по 4 мг каждые 6 ч в/м до исчезновения симптомов.

Реакцию на лечение обычно наблюдают на протяжении 12–24 ч, дозирование может быть снижено после 2–4 дней лечения, препарат постепенно отменяют на протяжении 5–7 дней. Для паллиативного применения у пациентов с повторными или неоперабельными опухолями мозга может быть эффективной поддерживающая терапия с дозированием 2 мг 2–3 раза в сутки.

Тяжелые аллергические заболевания

 

При острых аллергических заболеваниях или тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначают следующую схему дозирования, объединяющую парентеральную и пероральную терапию:

— Дескаметазон, р-р для инъекций, 4 мг/мл: 1-й день 1–2 мл (4 или 8 мг) в/м.

— Дексаметазон, таблетки, 0,5 мг: 2–3-й дни — 6 таблеток в 2 приема ежедневно; 4-й день — 3 таблетки в 2 приема; 5–6-й дни — 1 1/2 таблетки каждый день; 7-й день — нет лечения; 8-й день — повторный визит к врачу.

Эта схема предназначена для обеспечения адекватного лечения на протяжении эпизодов обострения и с целью снижения риска передозировки в хронических случаях.

Местное введение

 

Внутрисуставное введение, введение в место поражения или в мягкие ткани обычно применяют в случаях, если поражение ограничивается одним или двумя суставами (участками). Дозирование и частота инъекций зависит от условий и места введения. Обычная доза — 0,2–6 мг. Частота применения колеблется от 1 введения в 3–5 дней до 1 введения в 2–3 нед. Частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ.

Внутрисуставная инъекция ГКС может привести дополнительно к местным, системным эффектам.

Следует избегать внутрисуставного введения ГКС в инфицированные суставы.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Некоторые обычные однократные дозы для внутрисуставного введения приведены ниже:

Место инъекции Доза дексаметазона фосфата (мг) Большие суставы (например коленный) 2–4 Маленькие суставы (например

межфаланговый, височно-нижнечелюстной)

0,8–1 Межмышечные сумки 2–3 Сухожильные оболочки 0,4–1 Инфильтрация мягких тканей 2–6 Ганглии 1–2

Дексаметазон, р-р для инъекций, особенно рекомендован для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов продолжительного действия для внутрисуставного введения и введения в мягкие ткани.

Дозы для детей

 

Рекомендованная доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела в сутки в 3 инъекции.

При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02–0,3 мг/кг/сут в 3–4 инъекции (0,6–9 мг/м2 площади поверхности тела/сут).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

повышенная чувствительность к дексаметазону или любому другому ингредиенту препарата. Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если одновременно не проводится соответствующая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, а также период кормления грудью (за исключением неотложных случаев). Применять в период беременности можно только по жизненным показаниям.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

 

частота проявлений побочных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения. Наиболее распространенными побочными эффектами кратковременной терап

Аналоги:


Интернет аптека, лекарства

online apteka вход в интернет магазин:

Электронная почта

Пароль

 востановить пароль

  Отмена
Нет учетной записи?
Зарегистрироваться