онлайн аптека Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79


Топ препаратов



Асакол супп.рект.500мг №20 (5х4) блист.у уп.

Асакол супп.рект.500мг №20 (5х4) блист.у уп.
  • Код товара: 208619
  • Производитель: Тілотс Фарма АГ, Швейцарія
  • Срок годности: до 01.02.25
  • Наличие: есть в наличии


Быстрый заказ Асакол супп.рект.500мг №20 (5х4) блист.у уп.

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Ваше имя:
Номер телефона:
   

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Препарат Асакол® містить месалазин (5-аміносаліцилова кислота), який володіє протизапальною дією завдяки механізму, що остаточно не з’ясований. Це призводить до зменшення прозапальних процесів у слизовій оболонці кишечнику, ураженій запаленням.

Фармакодинамічні ефекти

Месалазин в терапевтичних концентраціях пригнічує міграцію поліморфноядерних лейкоцитів та інгібує активність ліпооксигенази. Внаслідок цього пригнічується синтез прозапальних лейкотрієнів (TTB4, 5-HETE) у макрофагах стінок кишечнику. В експериментальних умовах відмічалося інгібування циклооксигенази і, відповідно, вивільнення тромбоксану В2 та простагландину Е2, однак клінічна значимість цього ефекту залишається нез’ясованою. Месалазин пригнічує утворення фактору активації тромбоцитів (PAF). Нещодавно було встановлено, що месалазин також активує рецептори PPAR-y, які протидіють ядерній активації кишкових запальних реакцій. Крім того, месалазин також є антиаксидантом: він знижує синтез речовин, які містять активний кисень, та зв’язує вільні радикали.

Клінічна ефективність і безпека

Ефективність месалазину при ректальному застосуванні (Асакол супозиторії) перевірялася у чотирьох подвійних сліпих дослідженнях за участі 318 пацієнтів. У трьох дослідженнях вивчалася ефективність при невідкладній терапії проктиту та проктосигмоїдиту легкого або помірного ступеня тяжкості; два дослідження були плацебо-контрольованими, а одне – порівняльне. Лікування тривало чотири тижні. В обох плацебо-контрольованих дослідженнях були отримані статистично значимі результати на користь застосування месалазину. У четвертому контрольованому дослідженні вивчався вплив на збереження ремісії впродовж одного року. Для месалазину в дозах 0,5 г і 1 г були отримані значно кращі результати, ніж для плацебо.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після застосування одноразової ректальної дози 0,5 г месалазину (Асазин (Asazine)) визначалися нижченаведені концентрації діючої речовини та основного метаболіту N-ацетил-месалазину [значення у дужках]: Cmax 271 ± 26 нг/мл [528 ± 50 нг/мл], Tmax 2,4 ± 0,3 год [3,9 ± 0,4 год], AUC 1737 ± 381 нг/мл × год [5756 ± 1657 нг/мл × год].

Розподіл

Дослідження з вивчення розподілу не проводилися.

Біотрансформація

Перед потраплянням до слизової оболонки кишечнику месалазин зазнає пресистемного метаболізму з утворенням N-ацетил-месалазину. Частина вільного месалазину проходить N-ацетилювання в печінці та слизовій оболонці кишечнику.

Виведення

Месалазин та N-ацетил-месалазин екскретуються головним чином з калом. Виводиться нирками переважно у формі N-ацетил-месалазину виключно в межах абсорбованої фракції, яка становить приблизно 26% від пероральної дози.

Кінетика в особливих групах пацієнтів

Кінетика в особливих групах пацієнтів (приміром, з порушенням функції печінки та нирок, генетичним поліморфізмом) не вивчалася.

Показання

Даний лікарський засіб призначений для застосування дорослими:

  • лікування проктиту та проктосигмоїдиту від слабкого до помірного (на відстані до 20 см від анального отвору);
  • тяжкі форми генералізованого виразкового коліту, що вражає пряму кишку або ректосигмоїдний відділ товстої кишки як додаткова терапія до перорального лікування.
Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого з компонентів препарату.

Відома гіперчутливістью до саліцилатів.

Тяжкі порушення функції печінки.

Тяжкі порушення функції нирок (ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) < 30 мл/хв/1,73 м2).

Діти віком до 2-х років.

Особливі заходи безпеки

Перед та під час лікування, на розсуд лікуючого лікаря, слід планувати аналізи крові (лейкоцитарна формула, параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та ступеня сечовиділення (тест-система). Як загальна настанова, рекомендуються повторні аналізи через 14 діб після початку лікування і потім кожні 4 тижні протягом наступних 12 тижнів. Якщо результати нормальні, повторні аналізи слід проводити кожні три місяці. Якщо виявляються додаткові ознаки (побічні реакції), такі тести слід провести негайно.

При застосуванні месалазину повідомлялося про сечокам’яну хворобу, у тому числі випадки утворення каменів, які на 100% складалися з месалазину. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити вживання належної кількості рідини.

Порушення функції нирок

Слід виявляти обережність у пацієнтів із підвищеним креатиніном сироватки або протеїнурією. У пацієнтів, у яких розвивається ураження нирок під час лікування, слід припускати можливість нефротоксичності, викликаної месалазином. Лікування Асаколом® слід негайно припинити при початку розладів нирок і пацієнти мають негайно звернутися до лікаря.

Дискразія крові

Дуже рідко повідомлялося про тяжку дискразію крові. При дискразії крові лікування Асаколом® слід негайно припинити (ознаки незрозумілої кровотечі, гематома, пурпура, анемія, персистуюча лихоманка або біль у горлі), при підозрі або виявленні дискразії крові пацієнти мають негайно звертатися до лікаря.

Порушення функції печінки

У пацієнтів, що приймали препарати, які містять месалазин, були повідомлення про підвищення рівнів печінкових ферментів. При застосуванні Асакол® у пацієнтів із розладами печінки слід виявляти обережність.

Реакції підвищеної чутливості з боку серця

При застосуванні Асакол® зрідка повідомляли про серцеві реакції гіперчутливості, викликані месалазином (міо- або перикардит). При відомих попередніх серцевих реакціях гіперчутливості, викликаних месалазином, Асакол® не слід застосовувати. Слід виявляти обережність у пацієнтів із попереднім міо- та перикардитом алергічного походження, незважаючи на його причину.

Захворювання легень

Пацієнтів із захворюваннями легень, особливо астмою, слід особливо старанно моніторувати під час лікування Асаколом®.

Підвищена чутливість до сульфасалазину

У пацієнтів із відомою гіперчутливістю до сульфасалазину, лікування Асакол® слід починати тільки під старанним наглядом лікаря. При появі гострих симптомів непереносимості, таких як абдомінальні коліки, гострий біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головний біль або висипання на шкірі, лікування слід негайно припинити.

Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки

На основі теоретичних даних, у пацієнтів із виразкою шлунку або дванадцятипалої кишки лікування слід починати із обережністю.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку рекомендується застосування Асакол® тільки при нормальній функції нирок і печінки і його слід, в цілому, продовжувати з обережністю.

Діти

Існує незначний досвід і лише обмежені задокументовані дані ефекту лікарського засобу у дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Дослідження лікарської взаємодії не проводились.

Наявні не досить переконливі свідчення, що месалазин може знижувати антикоагулянтну дію варфарину та фенпрокумону.

Месалазин може посилювати мієлосупресивний ефект азатіоприну, 6-меркаптопурину або тіогуаніну. Може мати місце інфекція, що загрожує життю. Пацієнтів слід старанно спостерігати на предмет ознак інфекції і мієлосупресії. На початку такого комбінованого лікування і потім із регулярними інтервалами (раз на тиждень) слід моніторити склад крові, особливо кількість лейкоцитів, тромбоцитів і лімфоцитів. Якщо лейкоцитарна формула показує стабільність через один місяць, вважаються достатніми щомісячні аналізи крові протягом наступних 3 місяців, після чого слід проводити повторні аналізи раз на квартал.

За винятком досліджень з вивчення взаємодії з інгібіторами метаболізму пурину при застосуванні дорослими та дітьми, жодні інші дослідження для вивчення взаємодії у дорослих або дітей не проводилися.


Интернет аптека, лекарства

online apteka вход в интернет магазин:

Электронная почта

Пароль

 востановить пароль

  Отмена
Нет учетной записи?
Зарегистрироваться