Агапурин 100 мг таблетки №60

Агапурин інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: пентоксифілін;

1 таблетка вкрита оболонкою містить:

• пентоксифіліну 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат крохмаль кукурудзяний тальк магнію стеарат кремнію діоксид колоїдний безводний натрію кармелоза сахароза сахароза порошкоподібна акація титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: глянсуваті білого кольору двоопуклі таблетки вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Периферичні вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Пентоксифілін є похідним метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов`язують з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин клітинах крові а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів підвищує їх гнучкість зменшує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі крові та підсилює фібриноліз що зменшує в’язкість крові і покращує її реологічні властивості. Крім того пентоксифілін спричиняє слабку міотропну судинорозширювальну дію дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та має позитивний інотропний ефект. Унаслідок застосування пентоксифіліну поліпшується мікроциркуляція та постачання тканин киснем найбільшою мірою у кінцівках ЦНС помірно – у нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика.

після прийому внутрішньо 100 мг пентоксифіліну препарат практично повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація пентоксифіліну і його основного метаболіту (метаболіт I) реєструється через 1 годину після прийому. Препарату притаманний феномен «першого проходження» через печінку. Біодоступність незміненої речовини становить у середньому 19 % (коливання від 6 % до 32 %). Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3 7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові у концентрації що перевищує у 2 рази концентрацію незміненої речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. Через це пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле тому можна вважати що біодоступність активної речовини значно вища.

Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1 6 години.

Пентоксифілін метаболізується повністю понад 90 % виводиться нирками у вигляді некон’югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4 % застосованої дози виводиться з калом. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів із порушеною функцією печінки відзначено подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну і підвищення його біодоступності.

Клінічні характеристики.

Показання

Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу зумовлені атеросклерозом цукровим діабетом (включаючи діабетичну ангіопатію) запаленням; трофічні розлади у тканинах пов`язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром трофічні виразки гангрена відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра підгостра хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу які супроводжуються  зниженням слуху.

Протипоказання Агапурину

Агапурин протипоказаний:

• пацієнтам із підвищеною чутливістю до пентоксифілліну до інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин;
• пацієнтам із масивною кровотечею (ризик посилення кровотечі);
• пацієнтам із крововиливом у сітківку ока. Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока застосування лікарського засобу слід одразу припинити;
• пацієнтам із крововиливом у мозок;
• пацієнтам у гострий період інфаркту міокарда;
• пацієнтам із виразкою шлунка та/або кишковими виразками;
• пацієнтам із геморагічним діатезом;
• у період вагітності або годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Пентоксифілін посилює ефект антигіпертензивних та інших судинорозширювальних речовин що може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. При одночасному застосуванні з адренергічними та гангліоблокаторами може спостерігатися значне зниження артеріального тиску. Одночасне застосування адренергічних речовин або ксантинів призводить до збудження центральної нервової системи.

Пентоксифілін підвищує частоту ускладнень крововиливів у пацієнтів яких одночасно лікують антикоагулянтами антитромбоцитарними та тромболітичними речовинами. У пацієнтів яких одночасно лікують антикоагулянтами необхідно частіше вимірювати протромбіновий час.

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антагоністами вітамінаму К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну у плазмі крові внаслідок чого зростає ризик розвитку побічних реакцій на нього.

У хворих на діабет які отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами при застосуванні високих доз препарату можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру в крові. У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

Супутнє застосування пентоксифілліну і теофіліну  у деяких пацієнтів може призводити до зростання рівня теофіліну у крові. Тому можливе збільшення частоти  та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.

Особливості застосування препарату

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування пентоксифіліном слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування пентоксифіліну пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих які страждають на діабет і які отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами при застосуванні високих доз пентоксифіліну можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

Хворим на системний червоний вовчак (СЧВ) або з іншими захворюванням сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У  пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне для:

• пацієнтів із  тяжкими серцевими аритміями;
• пацієнтів з  інфарктом міокарда;
• пацієнтів з артеріальною гіпотензією;
• пацієнтів із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії аритмії та артеріальна гіпертензія;
• пацієнтів із нирковою недостатністю  (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);
• пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;
• пацієнтів із  високою схильністю до кровотеч зумовленою наприклад лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;
• пацієнтів із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі пацієнтів які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі у зв’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);
• пацієнтів які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антагоністами вітаміну К (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• пацієнтів які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами  (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат містить лактозу і сахарозу. Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів проконсультуйтеся з лікарем перш ній приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Агапурин протипоказаний у період вагітності. У разі необхідності застосування препарату жінкам які годують груддю на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами 

Враховуючи що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення нечіткість зору) на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози Агапурин

Агапурин слід призначати по 2-4 таблетки 2-3 рази на добу. Таблетки слід приймати не розжовуючи запиваючи достатньою кількістю питної води під час або після вживання їжі найкраще в один і той самий час.

У разі виникнення гіпотензії негативних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи початкова доза може бути знижена до 100 мг пентоксифіліну 3 рази на добу.

Для пацієнтів із лабільним або зниженим артеріальним тиском або зі значним зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); для пацієнтів групи особливого ризику щодо наслідків зниження артеріального тиску (наприклад при тяжкому ступені ураження коронарних судин вираженому стенозі магістральних судин мозку) необхідно розпочинати лікування з низьких доз підбирати дози індивідуально і збільшувати їх поступово з урахуванням переносимості лікування.

При тривалому лікуванні приймати по 100 мг пентоксифіліну 3 рази на добу.

Максимальна добова доза – 1200 мг.

Термін лікування лікар визначає індивідуально залежно від виду та перебігу захворювання.

Діти

Препарат не показаний для застосування дітям.

Передозування

Симптоми: початкові симптоми гострого передозування пентоксифіліну можуть включати нудоту запаморочення тахікардію або зниження артеріального тиску. У подальшому можливі підвищення температури лихоманка збудження припливи втрата свідомості арефлексія тоніко-клонічні судоми та блювання «кавовою гущею» як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування: у разі передозування слід припинити подальше системне всмоктування пентоксифіліну шляхом первинного видалення (наприклад промивання шлунка) або затримки його всмоктування (наприклад активоване вугілля). Специфічний антидот невідомий.

З метою лікування гострого передозування і попередження виникнення ускладнень необхідне  загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і вжиття терапевтичних заходів.

Побічні реакції Агапурину

• З боку серцево-судинної системи: тахікардія аритмія стенокардія припливи артеріальна гіпотензія артеріальна гіпертензія крововилив (наприклад у шкіру слизові оболонки шлунок кишечник) периферичний набряк.
• З боку центральної нервової системи: неспокій порушення сну галюцинації запаморочення головний біль асептичний менінгіт (при прийомі високих доз) тремор парестезія судоми.
• З боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади відчуття тиску у шлунку нудота блювання метеоризм біль у ділянці живота діарея.
• З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та апластична анемія (часткове або повне припинення утворення всіх клітин крові панцитопенія) що може мати летальний наслідок.
• З боку обміну речовин: гіпоглікемія застій жовчі (холестаз).
• З боку органів дихання: бронхоспазм.
• З боку органів зору: нечіткість зору кон’юктивіт крововиливи у сітківку відшарування сітківки.
• З боку шкіри: алергічні шкірні реакції еритема свербіж кропив’янка почервоніння шкіри токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона підвищене потовиділення.
• З боку імунної системи: анафілактичні реакції анафілактоїдні реакції ангіоневротичний набряк анафілактичний шок.
• Інші: підвищений рівень трансаміназ підвищення температури тіла.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

№ 60: по 60 таблеток у скляному флаконі; по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.