+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

ВИАГРА ТАБ.П/О 100МГ №1

Главная » Каталог лекарств
ВИАГРА ТАБ.П/О 100МГ №1
  • Код товара: s79299
  • Производитель: ПФАЙЗЕР
  • Действующее вещество: сильденафил
  • Срок годности: до 01.08.2028
  • Наличие: есть в наличии

  • Цена: 441,99  грн.    В корзину

ВІАГРА®

(VIAGRA®)





Загальна характеристика

міжнародна назва: sildenafil;

основні фізико-хімичні властивості: блакитні, закругленої форми діаманту таблетки, вкриті оболонкою з відповідним маркуванням;

склад Виагра табл. 100 мг. №1: 1 таблетка містить силденафілу цитрату в дозах, що еквівалентні 25, 50 чи 100 мг силденафілу;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат (безводний), натрію кроскармелоза, магнію стеарат; Opadry® блакитний (OY-LS-20921), вода очищена, Opadry® прозорий (YS-2-19114-A).



Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.



Фармакологічна група. Інгібітор фосфодіестерази 5-го типу.



Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування порушень ерекції.

Код АТС G04B E03.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Віагра(R) є пероральним препаратом, що застосовується для лікування порушень ерекції у чоловіків. Препарат являє собою цитратну сіль сильденафілу, селективний інгібітор циклічної гуанозинмонофосфат(цГМФ)специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5).

Віагра(R) не має безпосереднього релаксуючого ефекту на ізольовані кавернозні тіла людини, але значно підвищує релаксуючий ефект закису азоту (NO) шляхом пригнічення ФДЕ5, яка відповідальна за розщеплення цГМФ у кавернозних тілах. При активації метаболічного шляху NO/цГМФ, що відбувається при сексуальній стимуляції, пригнічення ФДЕ5 сильденафілом приводить до підвищення концентрації цГМФ у кавернозних тілах. Отже, для того щоб Віагра(R) виявила свою позитивну фармакологічну дію, необхідно сексуальне збудження..

Дослідження in vitro продемонстрували, що сильденафіл є селективним відносно ФДЕ5. Його вплив на ФДЕ5 сильніший, ніж інших відомих фосфодіестераз (вдесятеро сильніший, ніж ФДЕ6, у 80 разів – ніж ФДЕ1, у 700 разів – ніж ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7 – ФДЕ11). Зокрема, сильденафіл має у 400 разів кращу селективність відносно ФДЕ5, ніж ФДЕ3, цГМФспецифічної ізоформи фосфодіестерази, яка бере участь у процесах регуляції серцевих скорочень.

У здорових добровольців при разовому прийомі сильденафілу 100 мг препарат не спричинював клінічно суттєвих змін ЕКГ. Вживання сильденафілу приводило до легкого або помірного зниження артеріального тиску, яке у більшості випадків не впливало на клінічний ефект. Середнє максимальне зниження систолічного кров’яного тиску у положенні на спині після прийому перорально 100 мг препарату становило 8,4 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного кров’яного тиску у положенні на спині становила 5,5 мм рт. ст. Такі зниження кров’яного тиску пояснюються судинорозширювальним ефектом сильденафілу, який, можливо, зумовлюється підвищеними концентраціями цГМФ у гладких м’язах судин. Більше, ніж звичайно, артеріальний тиск знижувався у пацієнтів, які одночасно приймали нітрати.

Фармакокінетика. Всмоктування. Сильденафіл швидко всмоктується після вживання внутрішньо з абсолютною біодоступністю близько 40% (25% - 63%). Сильденафіл пригнічує ФДЕ5 фермент in vitro до 50% при концентрації 3,5 nM. Середня концентрація в плазмі після вживання сильденафілу у дозі 100 мг є близько 18 ng/mL або 38 nM. Максимальні концентрації, які спостерігались у плазмі, реєструвались через 30 - 120 хвилин (у середньому 60 хвилин) після перорального прийому натщесерце. У випадках, коли препарат приймають разом із дуже жирною їжею, швидкість всмоктування зменшується і затримка Тmax дорівнює в середньому 60 хвилин, а зменшення Сmax - в середньому 29%.

Розподіл. Середній об’єм розподілу сильденафілу у рівноважному стані (Vss) дорівнює 105 л, що свідчить про його проникнення у тканини. Як сильденафіл, так і його головний циркулюючий N-дисметиловий метаболіт, приблизно на 96% зв’язаний з білками плазми. Зв’язування з білками не залежить від загальних концентрацій препарату.

У здорових добровольців, які отримували сильденафіл (один раз у дозі 100 мг), через 90 хвилин після прийому препарату в еякуляті було зареєстровано менше ніж 0,0002% речовини (у середньому 188 нг) від прийнятої дози.

Метаболізм. Сильденафіл метаболізується, головним чином, ізоферментами печінки, локалізованими в мікросомах, CYP3А4 (головний шлях) та CYP2С9 (другорядний шлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється в результаті N-диметиляції сильденафілу. Цей метаболіт характеризується селективністю до ФДЕ5, подібною до сильденафілу, але його активність відносно ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% від селективності вихідного препарату. Концентрації цього метаболіту в плазмі становлять приблизно 40% від відповідних концентрацій сильденафілу. N-дисметиловий метаболіт метаболізується і далі, його кінцевий час напівжиття дорівнює приблизно 4 години.

Виведення. Загальний кліренс сильденафілу становить 41 л/год, із кінцевим терміном напівжиття 3-5 годин. При пероральному застосуванні сильденафіл екскретується у вигляді метаболітів, головним чином з фекаліями (приблизно 80% прийнятої дози), і меншою мірою з сечею (приблизно 13% прийнятої дози).

Фармакокінетика у пацієнтів спеціальних груп.

Пацієнти похилого віку. Здорові добровольці похилого віку (65 років і більше) мали знижені показники кліренсу сильденафілу, а концентрації сильденафілу та його N-дисметилового метаболіту були приблизно на 40% більшими, ніж у здорових молодих добровольців (18 - 45 років). Аналіз великої кількості досліджень показав, що вік не має клінічно важливого значення для частоти побічних явищ.

Пацієнти з недостатністю функції нирок. У добровольців з легкою та помірною (кліренс креатиніну = 30 - 80 мл/хв) недостатністю функції нирок фармакокінетика сильденафілу не змінювалась після його прийому внутрішньо в разовій дозі 50 мг. У добровольців з тяжкою (кліренс креатиніну £ 30 мл/хв) недостатністю функції нирок кліренс сильденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC (100%) та Cmax (88%), у порівнянні з добровольцями, такими ж за віком, які не мали порушень функції нирок.

Пацієнти з недостатністю функції печінки. У добровольців з легким та помірним цирозом печінки (Чайлд-Пьюдж А і В) кліренс сильденафілу зменшувався, що було причиною збільшення AUC (84%) та Cmax (47%), у порівнянні з такими ж добровольцями, однаковими за віком, у яких не діагностована печінкова недостатність. Фармакокінетика сильденафілу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалась.

Дані доклінічних досліджень, що базувались на загальноприйнятих дослідженнях безпеки, токсичності доз, що повторюються, генотоксичності, канцерогенності та токсичного впливу на репродукцію, не показали особливого ризику для людини.



Показання для застосування.

Віагра(R) призначається для лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.



Спосіб застосування та дози Виагра табл. 100 мг. №1. Таблетки призначені для перорального прийому.

Застосування дорослими. Рекомендована доза дорослим (чоловікам старше 18 років) становить 50 мг, дозу приймають за необхідності, приблизно за годину до сексуальних дій. Враховуючи ефективність і переносимість, дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована частота використання - один раз на добу. Активність Віагри(R) може виявлятися через більший строк при прийомі з їжею, порівняно з прийомом натщесерце.

Застосування пацієнтами з порушеннями функції нирок. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну становить 30 - 80 мл/хв) режим дозування не змінюється. Оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс сильденафілу знижений, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг.

Застосування пацієнтами з порушеннями функції печінки. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс сильденафілу знижений, наприклад, при цирозі, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг.

Застосування дітьми. Віагра(R) не показана для використання особами, молодше 18 років.

Застосування пацієнтами похилого віку. Для пацієнтів похилого віку зміна дозування не потрібна.

Для того, щоб Віагра(R) почала діяти, необхідне сексуальне збудження.



Побічна дія.

Побічні явища були транзиторними, легкими та помірними. Під час досліджень частота і тяжкість збільшувались при збільшенні дози. Найбільш частими побічними проявами були такі:

нервова система - головний біль (10,8%), запаморочення (2,9%);

серцево-судинні - почервоніння шкіри (10,9%), відчуття серцебиття (1%);

шлунково-кишковий тракт - диспепсія (3%);

розлади зору - затуманення зору, підвищена чутливість до світла (2,5%), хроматопсія (1,1%);

респіраторні - риніт (закладеність носа) (2,1%).

У деяких пацієнтів через годину після прийому 100 мг препарату виявлено легке й тимчасове порушення кольорового зору (синій/зелений) за допомогою 100-кольорового тесту Farnsworth-Munsell, причому через 2 години після прийому препарату жодних змін не спостерігалось. Можливий механізм цих відмінностей у розпізнаванні кольорів зумовлений пригніченням ФДЕ6, яка входить до фотоперетворюючого каскаду сітківки. Сильденафіл не впливав на гостроту та контрастність зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і пупілометрію.

У післяреєстраційний період спостерігалися нетипові або малорозповсюджені реакції на фоні прийому препарату:

імунна система - реакції гіперчутливості (включаючи шкірні висипи);

серцево-судинні - тахікардія, гіпотензія, синкопи, носові кровотечі;

шлунково-кишкові - блювання;

розлади зору - біль в очах, почервоніння очей;

репродуктивна система - пролонгована ерекція та/або пріапізм.



Протипоказання. Використання сильденафілу протипоказано пацієнтам з відомою гіперчутливістю до будь-якого компонента таблетки. Оскільки сильденафіл посилював гіпотензивну дію нітратів, його спільне призначення з донорами оксиду азоту (такими як, амілнітрити) або нітратами у будь-якій формі протипоказано. Препарати для лікування порушень ерекції, включаючи сильденафіл, не повинні використовуватися пацієнтами, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, пацієнти з тяжкими формами серцево-судинних захворювань, такими як нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність).



Передозування.

У дослідженнях на здорових добровольцях при разовому прийомі препарату у дозах до 800 мг небажані ефекти були подібними до тих, які спостерігались при більш низьких дозах Віагри(R), але частота їх виникнення та ступінь тяжкості збільшувались.

У випадках передозування треба за необхідності застосовувати симптоматичну терапію. Слід відмітити, що діаліз не може прискорити виведення препарату, тому що сильденафіл міцно зв’язаний з білками плазми і не виводиться із сечею.



Особливості застосування.

Для діагностики порушень ерекції, визначення можливих причин захворювання та призначення адекватного лікування необхідно ретельно вивчити історію хвороби пацієнта та провести ретельні медичні обстеження.

Із сексуальною активністю пов’язаний певний ступінь ризику у зв’язку з можливістю серцевого нападу. Отже, перш ніж почати курс будь-якого лікування порушень ерекції, лікар повинен перевірити стан серцево-судинної системи пацієнта. Віагра(R) має судинорозширювальний ефект, результатом якого є незначне та тимчасове зниження кров’яного тиску. Завдяки цим властивостям Віагра(R) посилює гіпотензивну дію нітратів.

До пацієнтів з підвищеною чутливістю до вазодилятаторів належать хворі з лівошлуночковою обструкцією (стенозом аорти, обструктивною гіпертрофічною





кардіоміопатією) та з винятковим синдромом системної атрофії, яка виявляється ушкодженням автономного контролю артеріального тиску.

У плацебоконтрольованих дослідженнях пацієнтів з ранньою макулярною дегенерацією (n = 9) сильденафіл (100 мг) добре переносився та не спричинював значних змін у проведених тестах на гостроту зору, розпізнавання кольорів та ін.

Віагра(R) не впливала на серцевий викид і не зменшувала потік крові через стенозовані коронарні артерії, а зменшення систолічного та діастолічного тиску крові відбувається в середньому в межах 6 – 9%. Прийом не зменшував тривалість виконання фізичних вправ у пацієнтів з еректильною дисфункцією і стабільною стенокардією, з приводу чого вони регулярно приймали антиангінальні препарати (окрім нітратів).

Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, необхідно використовувати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляції, кавернозні фібрози або хвороба Пейроні), або пацієнтам, які мають захворювання, що можуть призвести до розвитку пріапізму (такі як серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).

Деякі пацієнти з неспадковою патологією пігментний ретиніт мають генетичне порушення фосфодиестерази сітківки. Достатній досвід застосування Віагри(R) такими пацієнтами відсутній, однак таким пацієнтам препарат слід призначати з обережністю.

Застосування препарату під час вагітності та лактації

Віагра(R) не призначена для застосування жінками.

Здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Оскільки під час клінічних досліджень сильденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, пацієнти повинні знати свою реакцію на прийом Віагри(R), перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Застосування пацієнтами, які отримують інші ліки

За винятком ритонавіру, одночасне призначення якого із сильденафілом не рекомендується, для хворих, що приймають супутнє лікування інгібіторами CYP3А4, передбачається початкова доза сильденафілу 25 мг.

Вплив інших препаратів на сильденафіл. Дослідження in vitro: метаболізм сильденафілу опосередковується, головним чином, цитохромом Р450 (CYP), а саме його ізоформами 3А4 (основний шлях) та 2С9 (другорядний шлях). Отже, інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити виведення сильденафілу.

Дослідження in vivo: популяційний фармакокінетичний аналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зменшення кліренсу сильденафілу при одночасному вживанні його з інгібіторами CYP 3А4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор CYP, при супутньому прийомі у здорових добровольців спричинював збільшення концентрації сильденафілу в плазмі на 56%. Хоча частота небажаних явищ при одночасному прийомі з інгібіторами CYP 3А4 у цих пацієнтів не збільшувалася, початкова доза сильденафілу повинна становити 25 мг.

Коли призначали разову дозу 100 мг Віагри(R) з еритроміцином, специфічним інгібітором CYP 3А4 (500 мг двічі на добу 5 днів), системна доза сильденафілу (AUC) збільшувалася на 182%. Одночасний прийом інгібітору ВІЛ-протеази саквінавіру (1200 мг тричі на добу), який також є інгібітором CYP 3А4, призводив до збільшення Сmax сильденафілу на 140%,







AUC - на 210%. Віагра(R) не впливала на фармакокінетику саквінавіру. Сильні інгібітори CYP 3А4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть виявляти більш вираженні ефекти.

Одночасний прийом інгібітору ВІЛ-протеази ритонавіру, який є високоспецифічним інгібітором Р450, на стадії рівноважних концентрацій (500 мг двічі на добу) з сильденафілом (100 мг одноразово) призводить до 300% збільшення (в 4 рази) максимальної концентрації Cmax сильденафілу і 1000% збільшенню (у 11 разів) AUC сильденафілу у плазмі крові. Через 24 години концентрації сильденафілу в плазмі були приблизно 200 нг/мл, у той час як при застосуванні сильденафілу окремо ці концентрації становили 5 нг/мл. Це пов’язано з ритонавірзумовленими ефектами на ізоферменти Р450. Сильденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. Базуючись на цих результатах, одночасне призначення сильденафілу та ритонавіру не рекомендується, і ні в якому разі доза сильденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин.

Грейпфрутовий сік, який є слабким інгібітором CYP 3A4, впливає на метаболізм у стінці кишечнику та може призвести до невеликого підвищення рівня сильденафілу в плазмі.

Разовий прийом антациду (гідроксид магнію/гідроксид алюмінію) не впливав на біодоступність сильденафілу.

Специфічні дослідження щодо вивчення взаємодії між усіма медичними препаратами не проводились. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу, інгібітори CYP2С9 (такі як толбутамід, варфарин), інгібітори CYP2D6 (такі як селективні інгібітори зворотного захвату серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазид і споріднені діуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, антагоністи бета-адренорецепторів або стимулятори метаболізму CYP450 (такі як рифампіцин, барбітурати) не впливали на фармакокінетику сильденафілу.

У здорових добровольців не доказаний вплив азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) на AUC, Cmax, Tmax, швидкість виведення та період напівжиття сильденафілу або його основних метаболітів.

Безпека і ефективність комбінації сильденафілу з іншими засобами, що призначені для лікування порушень ерекції, не вивчались. Отже, призначення таких комбінацій не рекомендується.

Одночасне призначення сильденафілу та ритонавіру не рекомендується.

Дослідження in vitro на тромбоцитах людини свідчать, що сильденафіл підсилює антиагрегантні властивості нітропрусиду натрію. Інформація відносно безпеки використання препарату Віагра(R) пацієнтами із захворюваннями, що супроводжуються кровотечею, або з активними виразками органів травлення, відсутня. У зв’язку з цим призначення сильденафілу таким хворим можливо лише після ретельної оцінки ризику та користі.

Вплив Віагри(R) на інші препарати. Дослідження in vitro: сильденафіл є слабким інгібітором ізоформ цитохрому Р450, а саме 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (IC50 > 150 mM). При застосуванні його в рекомендованих дозах максимальна концентрація сильденафілу в плазмі досягає приблизно 1 mМ, отже малоймовірно, що Віагра(R) здатна змінити виведення субстратів цих ізоферментів.

Дослідження in vivo: ознак суттєвої взаємодії сильденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), кожен з яких метаболізується CYP2С9, не виявлено.

Сильденафіл (50 мг) не призводить до збільшення тривалості кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою (150 мг).

Сильденафіл (50 мг) не підсилював гіпотензивного ефекту алкоголю у здорових добровольців, які мали максимальний рівень алкоголю в крові 0,08% (80 мг/ дл).

Не помічено взаємодії сильденафілу (100 мг) та амлодипіну у хворих на гіпертензію. Середня додаткового зниження артеріального тиску була 8 mmHg систолічного та 7 mmHg - діастолічного.

Сильденафіл (100 мг) не змінює рівноважну фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеаз , саквінару та ритонавіру, які є інгібіторами CYP3A4.

Завдяки відомим ефектам на шляху обміну оксиду азоту/цГМФ сильденафіл підсилює гіпотензивний ефект нітратів. Отже, використання сильденафілу в поєднанні з нітратами або донорами оксиду азоту в будь-яких формах протипоказано.

Коли α-блокатор доксазозин (4 мг) і сильденафіл (25 мг) застосовувались одночасно хворим на доброякісну гіперплазію простати, простежувалося додаткове зменшення артеріального тиску на 7 mmHg систолічного та 7 mmHg - діастолічного. Протягом перших 4 годин після спільного прийому вищезазначених препаратів відмічалися нечасті випадки постуральної гіпотензії. Одночасний прийом Віагри(R) і α-блокаторів може спричинювати симптоматичну гіпотензію у деяких пацієнтів.

Аналіз безпеки показав відсутність різниці в профілі побічних реакцій у пацієнтів, які приймають сильденафіл окремо та з антигіпертензивними препаратами.



Умови та термін зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.

Термін придатності – 5 років.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: