ГЛЮКАГЕН ГИПОКИТ ЛИОФ.ИН.1МГ

Склад

діюча речовина: glucagon,

глюкагон людський, вироблений за допомогою технології рекомбінантної ДНК в Saccharomyces cerevisiae.

1 флакон містить 1 мг глюкагону у вигляді гідрохлориду біосинтетичного, що еквівалентно 1 мг (1 МО) глюкагону/мл після відновлення препарату;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; кислота хлористоводнева концентрована; натрію гідроксид; розчинник: вода для ін’єкцій.

Відновлений розчин містить 107 мг/мл моногідрату лактози.

Лікарська форма

Ліофілізат і розчинник для приготування розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: перед розчиненням ліофілізований порошок має бути білого або майже білого кольору. Розчинник повинен бути прозорим, безбарвним і не містити видимих частинок.

Фармакотерапевтична група

Гормони підшлункової залози. Глікогенолітичні гормони.

Код АТХ

Н04А А01.

Фармакологічні властивості

ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт – це препарат, що містить біосинтетичний глюкагон, який за своєю структурою ідентичний людському глюкагону.

Фармакодинаміка.

Глюкагон є гіперглікемізуючим агентом, що мобілізує глікоген печінки, який вивільняється в кров у вигляді глюкози. Глюкагон пригнічує тонус і перистальтику гладких м’язів у шлунково-кишковому тракті.

При лікуванні тяжкої гіпоглікемії вплив на рівень цукру в крові спостерігається протягом 10 хвилин. Початок інгібуючого ефекту на моторику кишково-шлункового тракту наступає впродовж 1 хвилини після внутрішньовенної ін’єкції. Тривалість дії становить 5–20 хвилин залежно від дози. Початок дії препарату наступає впродовж 5–15 хвилин після внутрішньом’язової ін’єкції та триває впродовж 10–40 хвилин.

Фармакокінетика.

Глюкагон розщеплюється ензимами в плазмі крові і в органах, до яких він проникає. Нирки і печінка є органами, в яких переважно відбувається розщеплення глюкагону, кожен з цих органів відповідає приблизно за 30% метаболічного кліренсу. Період напіввиведення глюкагону з крові короткий і становить 3–6 хвилин.

Метаболічний кліренс глюкагону в організмі людини становить 10 мл/кг/хв.

Доклінічні дані з безпеки

Релевантні доклінічні дані, які б містили корисну інформацію для медичних працівників, що призначають лікарський препарат, відсутні.

Показання

Терапевтичне показання

ГлюкаГен® призначають для лікування тяжких гіпоглікемічних реакцій, які можуть виникати у дорослих і дітей, хворих на інсулінозалежний цукровий діабет, які отримують інсулін.

Діагностичне показання

ГлюкаГен® призначають для гальмування перистальтики кишечнику у дорослих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючою речовини або до будь-якої допоміжної речовини. Феохромоцитома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Нижчезазначені види взаємодії можуть спостерігатись при застосуванні препарату ГлюкаГен®

1 мг ГіпоКіт.

Інсулін діє антагоністично глюкагону. В присутності індометацину глюкагон може втратити можливість підвищувати рівень глюкози в крові або діяти парадоксально і навіть спричинити гіпоглікемію. Глюкагон може посилювати антикоагуляційний ефект варфарину. У пацієнтів, які отримують бета-блокатори, можна очікувати більш значного підвищення частоти пульсу і артеріального тиску, але таке підвищення буде тимчасовим через короткий період напіврозпаду глюкагону. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця таке підвищення артеріального тиску і частоти пульсу може вимагати симптоматичної терапії.

При застосуванні препарату ГлюкаГен® за затвердженими показаннями реакції взаємодії з іншими препаратами не спостерігалися.

Особливості застосування

Через нестабільність препарату ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт у розчині препарат слід вводити відразу після розведення і не призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії.

Терапевтичне показання

Для попередження рецидиву гіпоглікемії пацієнт, як тільки з’явиться ефект від препарату, повинен прийняти вуглеводи всередину для відновлення запасів глікогену у печінці.

Глюкагон не буде ефективним для пацієнтів з недостатністю глікогену у печінці. Тому ефект глюкагону незначний або відсутній у хворих, які тривалий час не приймали їжі, у пацієнтів з недостатністю надниркових залоз, хронічною гіпоглікемією, або якщо гіпоглікемія спричинена надмірним вживанням алкоголю. На відміну від адреналіну, глюкагон не впливає на фосфорилазу м’язів, а тому не може сприяти переносу вуглеводів з місць, де зберігаються значно більші запаси глікогену, ніж у скелетних м’язах.

Кінчик ковпачка шприца, що входить до складу набору ГлюкаГен® Гіпокіт, містить натуральний латекс, який може викликати алергічні реакції у людей з підвищеною реакцією на гуму.

Діагностичне показання

Введення глюкагону для проведення діагностичних процедур може супроводжуватися відчуттям дискомфорту, особливо якщо це відбувається натще. Повідомлялося про розвиток нудоти, гіпоглікемії та зміни артеріального тиску у цих випадках. По завершенні діагностичної процедури пацієнту слід прийняти всередину їжу, багату на вуглеводи, якщо це не суперечить проведеній діагностичній процедурі. Якщо діагностична процедура вимагає не вживати їжу по її завершенні або у пацієнта розвивається тяжка гіпоглікемія, можливо буде необхідне внутрішньовенне введення глюкози .

Слід пам’ятати, що глюкагон є антагоністом інсуліну.

Слід вживати застережних заходів при застосуванні препарату ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт хворим з інсуліномою або глюкагономою.

Не використовувати розчин, якщо він має консистенцію гелю або порошок ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт розчинився не повністю.

ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт слід з обережністю застосовувати як допоміжний засіб під час ендоскопічних та рентгенологічних процедур у пацієнтів з цукровим діабетом, а також у пацієнтів похилого віку з підтвердженою кардіологічною патологією.

Глюкагон стимулює вивільнення катехоламінів. За наявності феохромоцитоми глюкагон може спричинити вивільнення великої кількості катехоламінів, що призводить до гострої гіпертензивної реакції.

Глюкагон протипоказаний пацієнтам з феохромоцитомою (див. розділ «Протипоказання»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт не проникає через плацентарний бар’єр людини. Повідомлялося про застосування глюкагону вагітним з цукровим діабетом, але наразі невідомо про шкідливий вплив препарату на перебіг вагітності і здоров’я плода та новонародженої дитини. ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт можна застосовувати для лікування тяжкої гіпоглікемії під час вагітності,

Годування груддю

Глюкагон дуже швидко виводиться з крові (переважно печінкою) (t1/2 = 3–6 хв); тому кількість глюкагону, яка екскретується в грудне молоко матерів, що годують груддю, після лікування тяжких епізодів гіпоглікемії, як очікується, буде вкрай незначною. Оскільки глюкагон руйнується в шлунково-кишковому тракті і не може абсорбуватися в інтактній формі, він не спричиняє жодного метаболічного ефекту на дитину. ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт можна застосовуватися під час годування груддю.

Репродуктивна функція

Дослідження впливу препарату ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт на репродуктивну функцію у тварин не проводили. Дослідження на щурах не виявили порушень з боку репродуктивної функції через введення глюкагону.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Після епізоду тяжкої гіпоглікемії у пацієнта можуть порушуватися концентрація та здатність реагування. З огляду на це після епізоду гіпоглікемії пацієнту не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами до повної стабілізації стану здоров’я.

У деяких випадках після проведення діагностичних процедур повідомлялося про розвиток гіпоглікемії. Через це керувати транспортом або працювати з механізмами можна тільки після вживання їжі, багатої на вуглеводи.

Спосіб застосування та дози

Дози

Терапевтичне показання (тяжка гіпоглікемія)

Дозування для дорослих: вводять 1 мг шляхом підшкірної або внутрішньом’язової ін’єкції.

Окремі групи пацієнтів

Діти (< 18 років): ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт можна застосовувати для лікування тяжкої гіпоглікемії у дітей та підлітків.

Дозування для дітей.

Застосування дітям залежить від віку або/та маси тіла дитини.

Дітям з масою тіла до 25 кг або віком до 8 років вводять 0,5 мг.

Дітям з масою тіла більше 25 кг або віком від 8 років вводять 1 мг.

Пацієнти похилого віку (≥ 65 років): ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт можна застосовувати людям похилого віку.

Порушення функції нирок та печінки: ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт можна застосовувати у пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю.

Діагностичне показання (гальмування шлунково-кишкової перистальтики)

Дозування для дорослих пацієнтів: діагностична доза для розслаблення шлунка, цибулини дванадцятипалої кишки, дванадцятипалої кишки і тонкої кишки становить 0,2–0,5 мг у вигляді внутрішньовенної ін’єкції або 1 мг внутрішньом’язово; доза для розслаблення товстої кишки становить 0,5–0,7 мг внутрішньовенно або 1–2 мг внутрішньом’язово.

Окремі групи пацієнтів

Діти (< 18 років): безпека та ефективність препарату ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт для гальмування шлунково-кишкової перистальтики у дітей та підлітків не вивчалася. Дані відсутні.

Пацієнти похилого віку (≥ 65 років): ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт можна застосовувати людям похилого віку.

Порушення функції нирок та печінки: ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт можна застосовувати пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю.

ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт постачається у вигляді стерильного ліофілізованого порошку глюкагону (ГлюкаГен®) у флаконі об’ємом 2 мл у комплекті з розчинником (стерильною водою для ін’єкцій) в одноразовому шприці об’ємом 1,5 мл. Флакон має захисний пластмасовий ковпачок, який слід зняти для розчинення порошку. Якщо ковпачок нещільно тримається на флаконі або відсутній, препарат не слід використовувати.

Після розчинення порошку глюкагону стерильною водою для ін’єкцій утворюється розчин з концентрацією 1 мг (1 МО) в 1 мл.

Розчинити ліофілізований порошок у розчиннику, що додається, як вказано нижче у розділі «Приготування розчину для ін’єкцій». Розчин препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт призначений для підшкірних, внутрішньом’язових або внутрішньовенних ін’єкцій.

Терапевтичне показання (тяжка гіпоглікемія)

Препарат вводять підшкірно або внутрішньом’язово. Звичайно клінічний ефект від введення препарату настає протягом 10 хвилин. Коли хворий зможе ковтати, йому слід прийняти всередину їжу, багату на вміст вуглеводів, для відновлення запасів глікогену в печінці та запобігання рецидиву гіпоглікемії. Якщо хворий не реагує на введення препарату протягом 10 хвилин, слід ввести глюкозу внутрішньовенно.

Діагностичне призначення (гальмування шлунково-кишкової перистальтики)

ГлюкаГен® 1 мг Гіпокіт вводять медичні працівники. Початок дії препарату наступає через 1 хвилину після введення 0,2–0,5 мг внутрішньовенно та триває впродовж 5–20 хвилин. Початок дії препарату після введення 1–2 мг внутрішньом’язово наступає через 5–15 хвилин, та триває впродовж 10–40 хвилин.

По завершенні діагностичної процедури пацієнту слід прийняти всередину їжу, що містить вуглеводи, якщо це не суперечить проведеній діагностичній процедурі.

Приготування розчину для ін’єкцій

Відновлений препарат необхідно застосувати відразу після розчинення.

Аналоги:

• Глюкаген 1мг гипокит лиофил.д/р-ра д/ин.1ме фл.№1+раств.шприц 1м, Ново нордіск ат