Хиты продаж
-
657,80 грн.Фосфоглив УРСО капсулы 35мг+250мг №50 -
1017,06 грн.Безорнил мазь 10мл №1 -
586,96 грн.Циндол /цинка оксид сусп 125мл -
3289,00 грн.Абилифай 15 мг тб №28 -
1017,06 грн.Триампур композитум таб.№50
АСАКОЛ СУППОЗИТ.РЕКТ.500МГ№20
Главная » Каталог лекарствФармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Препарат Асакол® містить месалазин (5-аміносаліцилова кислота), який володіє протизапальною дією завдяки механізму, що остаточно не з’ясований. Це призводить до зменшення прозапальних процесів у слизовій оболонці кишечнику, ураженій запаленням.
Фармакодинамічні ефекти
Месалазин в терапевтичних концентраціях пригнічує міграцію поліморфноядерних лейкоцитів та інгібує активність ліпооксигенази. Внаслідок цього пригнічується синтез прозапальних лейкотрієнів (TTB4, 5-HETE) у макрофагах стінок кишечнику. В експериментальних умовах відмічалося інгібування циклооксигенази і, відповідно, вивільнення тромбоксану В2 та простагландину Е2, однак клінічна значимість цього ефекту залишається нез’ясованою. Месалазин пригнічує утворення фактору активації тромбоцитів (PAF). Нещодавно було встановлено, що месалазин також активує рецептори PPAR-y, які протидіють ядерній активації кишкових запальних реакцій. Крім того, месалазин також є антиаксидантом: він знижує синтез речовин, які містять активний кисень, та зв’язує вільні радикали.
Клінічна ефективність і безпека
Ефективність месалазину при ректальному застосуванні (Асакол супозиторії) перевірялася у чотирьох подвійних сліпих дослідженнях за участі 318 пацієнтів. У трьох дослідженнях вивчалася ефективність при невідкладній терапії проктиту та проктосигмоїдиту легкого або помірного ступеня тяжкості; два дослідження були плацебо-контрольованими, а одне – порівняльне. Лікування тривало чотири тижні. В обох плацебо-контрольованих дослідженнях були отримані статистично значимі результати на користь застосування месалазину. У четвертому контрольованому дослідженні вивчався вплив на збереження ремісії впродовж одного року. Для месалазину в дозах 0,5 г і 1 г були отримані значно кращі результати, ніж для плацебо.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Після застосування одноразової ректальної дози 0,5 г месалазину (Асазин (Asazine)) визначалися нижченаведені концентрації діючої речовини та основного метаболіту N-ацетил-месалазину [значення у дужках]: Cmax 271 ± 26 нг/мл [528 ± 50 нг/мл], Tmax 2,4 ± 0,3 год [3,9 ± 0,4 год], AUC 1737 ± 381 нг/мл × год [5756 ± 1657 нг/мл × год].
Розподіл
Дослідження з вивчення розподілу не проводилися.
Біотрансформація
Перед потраплянням до слизової оболонки кишечнику месалазин зазнає пресистемного метаболізму з утворенням N-ацетил-месалазину. Частина вільного месалазину проходить N-ацетилювання в печінці та слизовій оболонці кишечнику.
Виведення
Месалазин та N-ацетил-месалазин екскретуються головним чином з калом. Виводиться нирками переважно у формі N-ацетил-месалазину виключно в межах абсорбованої фракції, яка становить приблизно 26% від пероральної дози.
Кінетика в особливих групах пацієнтів
Кінетика в особливих групах пацієнтів (приміром, з порушенням функції печінки та нирок, генетичним поліморфізмом) не вивчалася.
Показання
Даний лікарський засіб призначений для застосування дорослими:
- лікування проктиту та проктосигмоїдиту від слабкого до помірного (на відстані до 20 см від анального отвору);
- тяжкі форми генералізованого виразкового коліту, що вражає пряму кишку або ректосигмоїдний відділ товстої кишки як додаткова терапія до перорального лікування.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого з компонентів препарату.
Відома гіперчутливістью до саліцилатів.
Тяжкі порушення функції печінки.
Тяжкі порушення функції нирок (ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) < 30 мл/хв/1,73 м2).
Діти віком до 2-х років.
Особливі заходи безпеки
Перед та під час лікування, на розсуд лікуючого лікаря, слід планувати аналізи крові (лейкоцитарна формула, параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та ступеня сечовиділення (тест-система). Як загальна настанова, рекомендуються повторні аналізи через 14 діб після початку лікування і потім кожні 4 тижні протягом наступних 12 тижнів. Якщо результати нормальні, повторні аналізи слід проводити кожні три місяці. Якщо виявляються додаткові ознаки (побічні реакції), такі тести слід провести негайно.
При застосуванні месалазину повідомлялося про сечокам’яну хворобу, у тому числі випадки утворення каменів, які на 100% складалися з месалазину. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити вживання належної кількості рідини.
Порушення функції нирок
Слід виявляти обережність у пацієнтів із підвищеним креатиніном сироватки або протеїнурією. У пацієнтів, у яких розвивається ураження нирок під час лікування, слід припускати можливість нефротоксичності, викликаної месалазином. Лікування Асаколом® слід негайно припинити при початку розладів нирок і пацієнти мають негайно звернутися до лікаря.
Дискразія крові
Дуже рідко повідомлялося про тяжку дискразію крові. При дискразії крові лікування Асаколом® слід негайно припинити (ознаки незрозумілої кровотечі, гематома, пурпура, анемія, персистуюча лихоманка або біль у горлі), при підозрі або виявленні дискразії крові пацієнти мають негайно звертатися до лікаря.
Порушення функції печінки
У пацієнтів, що приймали препарати, які містять месалазин, були повідомлення про підвищення рівнів печінкових ферментів. При застосуванні Асакол® у пацієнтів із розладами печінки слід виявляти обережність.
Реакції підвищеної чутливості з боку серця
При застосуванні Асакол® зрідка повідомляли про серцеві реакції гіперчутливості, викликані месалазином (міо- або перикардит). При відомих попередніх серцевих реакціях гіперчутливості, викликаних месалазином, Асакол® не слід застосовувати. Слід виявляти обережність у пацієнтів із попереднім міо- та перикардитом алергічного походження, незважаючи на його причину.
Захворювання легень
Пацієнтів із захворюваннями легень, особливо астмою, слід особливо старанно моніторувати під час лікування Асаколом®.
Підвищена чутливість до сульфасалазину
У пацієнтів із відомою гіперчутливістю до сульфасалазину, лікування Асакол® слід починати тільки під старанним наглядом лікаря. При появі гострих симптомів непереносимості, таких як абдомінальні коліки, гострий біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головний біль або висипання на шкірі, лікування слід негайно припинити.
Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки
На основі теоретичних даних, у пацієнтів із виразкою шлунку або дванадцятипалої кишки лікування слід починати із обережністю.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів літнього віку рекомендується застосування Асакол® тільки при нормальній функції нирок і печінки і його слід, в цілому, продовжувати з обережністю.
Діти
Існує незначний досвід і лише обмежені задокументовані дані ефекту лікарського засобу у дітей.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Дослідження лікарської взаємодії не проводились.
Наявні не досить переконливі свідчення, що месалазин може знижувати антикоагулянтну дію варфарину та фенпрокумону.
Месалазин може посилювати мієлосупресивний ефект азатіоприну, 6-меркаптопурину або тіогуаніну. Може мати місце інфекція, що загрожує життю. Пацієнтів слід старанно спостерігати на предмет ознак інфекції і мієлосупресії. На початку такого комбінованого лікування і потім із регулярними інтервалами (раз на тиждень) слід моніторити склад крові, особливо кількість лейкоцитів, тромбоцитів і лімфоцитів. Якщо лейкоцитарна формула показує стабільність через один місяць, вважаються достатніми щомісячні аналізи крові протягом наступних 3 місяців, після чого слід проводити повторні аналізи раз на квартал.
За винятком досліджень з вивчення взаємодії з інгібіторами метаболізму пурину при застосуванні дорослими та дітьми, жодні інші дослідження для вивчення взаємодії у дорослих або дітей не проводилися.
Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.
Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!
Аналоги:
- Салофальк пак.гран.п/дейст.500мг n50, Др.фальк фарма , германия
- Салофальк супп.250мг n10, Др.фальк фарма гмбх , германия
- Салофальк супп.500мг n10, Др.фальк фарма , германия
- Салофальк табл. 250мг n100, Др.фальк фарма , германия
- Салофальк табл. 500мг n100, Др.фальк фарма , германия
- Асакол табл. 800мг n60, Гаупт фарма вулфінг гмбх, германия
- Салофальк супп.ректал.500мг №10, Германия - страна
- Салофальк гранулы 500мг №50, Германия - страна
- Пентаса табл. 500мг n50 (10х5), Ферринг,швеция
- Салофальк табл.п/о 250мг №100, Германия - страна
- Салофальк табл.п/о 500мг №100, Германия - страна
- Салофальк пак.гран.п/дейст.1000мг n50, Др.фальк фарма , германия
- Месакол табл. п/о 400мг n50, Сан фармас.индия
- Пентаса сусп.рект.1г/100мл №7, Ферринг-лечива а.с. чешская республика
- Салофальк гран.1000мг пак.№50, Др. фальк фарма гмбх германия
- Салофальк гран.500мг пак.№50, Др. фальк фарма гмбх германия
- Салофальк супп.500мг №10, Др. фальк фарма гмбх германия
- Пентаса гран.пролонг.2г пак№60, Ферринг швейцария
- Асакол таб.п/о 800мг №60(10х6), Гаупт фарма вулфинг гмбх германия
- Салофальк таб.п/о 250мг №100, Др. фальк фарма гмбх германия
- Асакол таб.п/о400мг№100(10х10), Гаупт фарма вулфинг гмбх германия
- Асакол табл. п/о кишечнораств. 400мг n100 (10х10), Гаупт фарма вулфінг гмбх, германия
- Салофальк супп.ректал.250мг №10, Германия - страна
- Асакол табл.п/о кишечно-раств.800мг №60, Гаупт фарма вулфінг гмбх, германия
- Пентаса супп.рект. 1000мг №28 *, Феррінг аб, швеція
- Салофальк свечи 250мг №10 *, Dr.falk pharma gmbh,німеччина
- Салофальк свечи 500мг №10 *, Dr.falk pharma gmbh,німеччина
- Салофальк табл. 250мг №100 *, Dr.falk pharma gmbh,німеччина
- Салофальк табл. 500мг №100 *, Dr.falk pharma gmbh,німеччина
- Асакол табл.п/о 400мг №100, Гаупт фарма вулфінг гмбх, германия
- Пентаса свечи 1г №28, Ferring
- Месакол таб.п/о 400мг№50(10х5), Сан фармасьютикал индастриз лтд индия
- Салофальк супп.250мг №10, Др. фальк фарма гмбх германия
- Салофальк гранулы 1000мг №50,
- Пентаса таб.500мг №50(10x5), Ферринг а/с дания
- Салофальк таб.п/о 500мг №100, Др. фальк фарма гмбх германия
- Пентаса гран.прол.действ. 2г пак. n60, Ферринг,швеция
- Салофальк 4г/60мл n7 рект.сусп., Др.фальк фарма , германия
- Салофальк сусп.клизма 4г №7, Др. фальк фарма гмбх германия
- Салофальк сусп.4 г клизма 60мл №7, Германия - страна
- Пентаса свечи 1г №28, Ferring
- Салофальк гран.гастрор.прол.дейст.пак.1.5г n35, Др.фальк фарма гмбх , германия
- Салофальк гран.гастрор.прол.дейст.пак.3г n50, Др.фальк фарма гмбх , германия
- Салофальк супп.рект. 1000мг n10 (5х2) стрип, Др.фальк фарма гмбх , германия
- Пентаса супп. рект. n28, Ферринг,швеция
- Пентакол (месалазин) 800мг тб №60, Sofar италия
- Салофальк гран.гастрорезист.пролонг.действ.1.5г №35, Др.фальк фарма гмбх (германія)
- Пентакол (месалазин) пена рект.14г №7(канюль), Sofar италия
- Салофальк супп.ректал.1000мг №10, Др.фальк фарма гмбх (германія)
- Салофальк супп.1000мг №10, Др. фальк фарма гмбх германия
- Пентакол (месалазин) 4г клизмы №7, Sofar италия
- Салофальк гран. гастр.1.5г №35, Др. фальк фарма гмбх германия
- Салофальк гран.гастр. 3г №50, Др. фальк фарма гмбх германия
- Салофальк гран.гастрорезист.пролонг.действ.3г №50, Др.фальк фарма гмбх (германія)
- Пентакол (месалазин) 1500мг клизмы №20, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) 400мг тб №60, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) 500мг свечи №20, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) 28 г клизмы №4, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) 500мг клизмы №20, Sofar италия
- Салофальк сусп д/рект введ 4г 60мл №7, Германия - страна
- Салофальк сусп д/рект введ 2г 30мл №7, Германия - страна
- Пентакол (месалазин) 500мг клизмы №20, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) 500мг свечи №20, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) 400мг тб №60, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) 800мг тб №60, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) 1500мг клизмы №20, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) 4г клизмы №7, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) 28 г клизмы №4, Sofar италия
- Пентакол (месалазин) пена рект.14г №7(канюль), Sofar италия
- Салофальк гранулы 1000мг №50***, Германия
- Пентаса сусп.рект.1 г/100 мл по 100мл фл.с наконеч.и клапан.(7фл, Феррінг-лечива а.с., чеська республіка
- Салофальк гранулы 500мг №50***, Германия - страна
- Салофальк гранулы 1000мг №50, Германия - страна
- Салофальк гранулы 500мг №50, Германия - страна
- Салофальк суспензия ректальная 4г/60мл №7, Швейцария германия
- Салофальк супп.ректал.1000мг №10, Др.фальк фарма гмбх (германія)
- Пентаса суп.ректал.1000мг №28, Феррінг інтернешнл сентер са/каталент ю.к. свіндон зідіс лтд вел
- Салофальк гранули 500мг пакетики №50, Доктор фальк фарма
- Пентаса гран.прол.дії 2г пак. n60 спец1, Феррiнг гмбх, нiмеччина
- Салофальк пена рект. 1г/аппликация 14 аппликаций (7 доз) №1***, Ес
- Пентаса гран.пролонг.дії пак.2г №60, Феррінг інтернешнл сентер са/каталент ю.к. свіндон зідіс лтд вел
- Асакол табл.в/о 400мг №100, Гаупт фарма вулфінг гмбх, германия