+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Цефтриаксон-Виста пор.д/р-ра д/ин.1г фл. №1 в уп.*

Главная » Каталог лекарств
Цефтриаксон-Виста пор.д/р-ра д/ин.1г фл. №1 в уп.*
  • Код товара: s205067
  • Производитель: АЦС ДОБФАР С.П.А., Італія
  • Действующее вещество: цефтриаксон
  • Срок годности: до 01.11.23
  • Наличие: нет в наличии


Фармакодинамика

 

 

Механизм действия

Цефтриаксон подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллинсвязывающих белков. В результате прекращается биосинтез клеточной стенки (пептидогликана), что в свою очередь приводит к лизису бактериальной клетки и ее гибели.

 

Резистентность

Бактериальная резистентность к цефтриаксону может развиваться в результате действия одного или нескольких механизмов:

 

  • гидролизу бета-лактамаз, включая бета-лактамазы расширенного спектра, карбапенемазы и ферменты Amp C, которые могут быть индуцированные или устойчиво подавлены в некоторых аэробных грамотрицательных бактерий;
  • пониженной аффинности пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону.;
  • непроницаемости наружной мембраны у грамотрицательных бактерий;
  • бактериального ефлюксного насоса.

 

 

Предельные значения при определении чувствительности

 

 

Предельные значения МПК определены Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST):

 

 

 

Патоген

Метод разведений (минимальная ингибирующая концентрация, мг/л)

Чувствительный

Резистентный

Enterobacteriaceae

≤ 1

> 2

Staphylococcus spp.

a

a

Streptococcus spp. (групи A, B, C і G)

b

b

Streptococcus pneumoniae

≤ 0,5c

> 2

Streptococci групи Viridans

≤ 0,5

> 0,5

Haemophilus influenzae

≤ 0,12c

> 0,12

Moraxella catarrhalis

≤ 1

> 2

Neisseria gonorrhoeae

≤ 0,12

> 0,12

Neisseria meningitidis

≤ 0,12 c

> 0,12

Не связаны с видом

≤ 1d

> 2

 

 

a - вывод о чувствительности сделано на основе чувствительности к цефокситина;

b - вывод о чувствительности сделано на основе чувствительности к пенициллину;

c - редко встречаются изоляты с МПК, что превышает предельные значения чувствительности; если такое наблюдается, следует провести повторное тестирование, а в случае подтверждения - отправить в референтную лабораторию;

d - предельные значения касаются суточной внутривенной дозы 1 г×1 и высокой дозы менее 2 г×1.

 

 

В общем чувствительны виды


Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллино)£, коагулазоотрицательные стафилококки (метициллино)£, Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.

 

Грамотрицательные аэробы

Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

 

 

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой

 

Грамположительные аэробы

Staphylococcus epidermidis+, Staphylococcus haemolyticus+, Staphylococcus hominis+.

 

Грамотрицательные аэробы

Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli%, Klebsiella pneumoniae%, Klebsiella oxytoca%, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

 

Aнаеробы

Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

 

 

Изначально резистентные микроорганизмы

 

Грамположительные аэробы

Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

 

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

 

Aнаеробы

Clostridium difficile.

 

Другие:

Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

 

£ - Все метицилинорезистентни стафилококки резистентны к цефтриаксону.

+ - Частота резистентности> 50% по меньшей мере в одном регионе.

% - Штаммы, продуцирующие бета-лактамазу расширенного спектра, всегда резистентные.

 

Фармакокинетика

 

 

Всасывания

 

Внутримышичное введение

После инъекции средний пиковый уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно половину от такого, что наблюдается после введения эквивалентной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови после введения равна такой после введения эквивалентной дозы.

 

Введение

После болюсного введения цефтриаксона в дозе 1 г средний пиковый уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно 200 мг/л. После инфузии цефтриаксона в дозе 1 г уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно 150 мг/л.

 

Распределение

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. Концентрации, намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства значимых возбудителей инфекций, оказываются в тканях, включая легкие, сердце, желчевыводящие пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую носа, кости, а также спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости, секрет простаты. Увеличение средней пиковой концентрации в плазме крови на 8-15% (Cmax) наблюдалось при повторном введении; равновесное состояние достигалось в большинстве случаев в течение 48-72 часов в зависимости от пути введения.

 

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает в оболочки головного мозга. Пенетрация более выражена при воспалении оболочек головного мозга. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом составляет до 25% от таковой у плазме по сравнению с 2% у пациентов без воспаления оболочек головного мозга. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после инъекции. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер, его наличие ожидается в малых концентрациях в грудном молоке (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

 

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет около 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л. Связывание насыщаемая, степень связывания уменьшается с ростом концентрации (до 85% при концентрации в плазме крови 300 мг/л).

 

Метаболизм

Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

 

Вывод

Общий клиренс цефтриаксона (связанного и несвязанного) составляет 10 22 мл/мин. Почечный клиренс равен 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, прежде всего путем клубочковой фильтрации, 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

 

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

У больных с нарушениями функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза), даже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Относительно умеренное увеличение периода полувыведения при нарушении функции почек объясняется компенсаторным увеличением внепочечного клиренса в результате уменьшения связывания с белками и соответствующим увеличением внепочечного клиренса общего цефтриаксону.

 

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения цефтриаксона не увеличивается в связи с компенсаторным увеличением почечного клиренса. Это происходит также в результате увеличения свободной фракции цефтриаксона в плазме крови, что способствует видимому парадоксальном увеличению общего клиренса препарата с увеличением объема распределения параллельно таком общего клиренса.

 

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте от 75 лет средний период полувыведения обычно в 2-3 раза выше, чем у взрослых молодого возраста.

 

Дети

Период полувыведения цефтриаксона удлиненный у новорожденных в возрасте до 14 дней. Уровень свободного цефтриаксона может в дальнейшем расти в результате действия таких факторов, как уменьшение клубочковой фильтрации и нарушение связывания с белками. У детей период полувыведения меньше, чем у новорожденных или взрослых.

 

Клиренс и объем распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, младенцев и детей, чем у взрослых.

 

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика цефтриаксона является нелинейной, и все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы, основанный на общей концентрации препарата, уменьшаясь меньше чем пропорционально дозе. Нелинейность наблюдается в результате насыщения связывания с белками плазмы крови, поэтому для общего цефтриаксона это наблюдается в плазме крови, а для свободного (несвязанного) - нет.

 

Фармакокинетический/фармакодинамический взаимосвязь

 

Как и в других бета-лактамов, фармакокинетический/фармакодинамический индекс, который демонстрирует лучшую корреляцию с эффективностью in vivo, является процент интервала дозирования, при котором несвязанная концентрация остается выше МПК цефтриаксона для отдельных целевых видов (т.е.% T > МПК концентрации).

 

Показания

 

Лечение нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, в том числе у доношенных новорожденных (от рождения):

 

  • бактериальный менингит;
  • внебольничная пневмония;
  • госпитальная пневмония;
  • острый средний отит;
  • внутрибрюшные инфекции;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
  • инфекции костей и суставов;
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • гонорея;
  • сифилис;
  • бактериальный эндокардит.

 

Цефтриаксон-Виста можно применять для:

 

  • лечение острого осложнения хронической обструктивной болезни легких у взрослых;
  • лечение диссеминированного боррелиоза Лайма (раннего (II стадия) и позднего (ИИИ стадия)) у взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней;
  • предоперационной профилактики инфекций в месте хирургического вмешательства;
  • ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка с подозрением на бактериальную инфекцию;
  • лечение пациентов с бактериемией, которая возникла в связи с любой из вышеупомянутых инфекций или если есть подозрение на любую из вышеупомянутых инфекций.

 

 

Цефтриаксон-Виста следует назначать вместе с другими антибактериальными препаратами в случае, если возможный диапазон бактериальных возбудителей не подпадает под его спектр действия (см. Раздел «Особенности применения»).

 

 

Следует принимать во внимание официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.

 

 

Противопоказания

 

 

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или к любому другому цефалоспорина. Наличие в анамнезе тяжелых реакций повышенной чувствительности (например анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамами и карбапенемов).

 

Цефтриаксон противопоказан: недоношенным новорожденным в возрасте ≤ 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения)*.

 

Доношенным новорожденным (в возрасте ≤ 28 дней):

 

  • с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывания билирубина, вероятно, нарушенное *;
  • требующих (или ожидается, что будут требовать) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

 

 

* - В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

 

Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют как растворитель (см. Раздел «Особенности применения»). См. инструкцию по применению лидокаина, особенно противопоказания.

 

 

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.

 

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

 

 

Растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, не следует использовать для восстановления препарата Цефтриаксон-Виста во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащих растворами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с растворами для внутривенного введения, содержащие кальций, в том числе с кальцийсодержащих растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y-образной системы. Однако остальных пациентов, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью.

 

В исследованиях in vitro с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных было показано, что у новорожденных существует повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Применение», «Побочные реакции» , «Несовместимость»).

 

Совместное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект антагониста витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное отношение и должным образом корректировать дозу антагониста витамина К как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см. Раздел «Побочные реакции»).

 

Существуют противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно соблюдать рекомендации по мониторингу уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.

В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в сочетании с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

 

Не было зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальцийсодержащих препаратами для перорального применения или взаимодействия между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратами (для внутривенного или перорального применения).

У пациентов, принимающих цефтриаксон, возможны ложноположительные результаты теста Кумбса.

Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызывать ложноположительные результаты анализа галактоземией.

 

Подобным образом, при определении глюкозы в моче с помощью Неферментный методов результаты могут быть ложноположительными. По этой причине в период применения цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов.

Нарушений функции почек не наблюдалось после совместного применения больших доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например фуросемида).

 

 

Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: