АСАКОЛ СУППОЗИТ.РЕКТ.500МГ№20
- Производитель: ТИЛОТС ФАРМА АГ ШВЕЙЦАРИЯ
- Действующее вещество: месалазин
- Срок годности до: 01.02.2025
- есть в наличии
-
1652,64 грн.
Добавить в корзину Заказать в 1 клик
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Препарат Асакол® містить месалазин (5-аміносаліцилова кислота), який володіє протизапальною дією завдяки механізму, що остаточно не з’ясований. Це призводить до зменшення прозапальних процесів у слизовій оболонці кишечнику, ураженій запаленням.
Фармакодинамічні ефекти
Месалазин в терапевтичних концентраціях пригнічує міграцію поліморфноядерних лейкоцитів та інгібує активність ліпооксигенази. Внаслідок цього пригнічується синтез прозапальних лейкотрієнів (TTB4, 5-HETE) у макрофагах стінок кишечнику. В експериментальних умовах відмічалося інгібування циклооксигенази і, відповідно, вивільнення тромбоксану В2 та простагландину Е2, однак клінічна значимість цього ефекту залишається нез’ясованою. Месалазин пригнічує утворення фактору активації тромбоцитів (PAF). Нещодавно було встановлено, що месалазин також активує рецептори PPAR-y, які протидіють ядерній активації кишкових запальних реакцій. Крім того, месалазин також є антиаксидантом: він знижує синтез речовин, які містять активний кисень, та зв’язує вільні радикали.
Клінічна ефективність і безпека
Ефективність месалазину при ректальному застосуванні (Асакол супозиторії) перевірялася у чотирьох подвійних сліпих дослідженнях за участі 318 пацієнтів. У трьох дослідженнях вивчалася ефективність при невідкладній терапії проктиту та проктосигмоїдиту легкого або помірного ступеня тяжкості; два дослідження були плацебо-контрольованими, а одне – порівняльне. Лікування тривало чотири тижні. В обох плацебо-контрольованих дослідженнях були отримані статистично значимі результати на користь застосування месалазину. У четвертому контрольованому дослідженні вивчався вплив на збереження ремісії впродовж одного року. Для месалазину в дозах 0,5 г і 1 г були отримані значно кращі результати, ніж для плацебо.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Після застосування одноразової ректальної дози 0,5 г месалазину (Асазин (Asazine)) визначалися нижченаведені концентрації діючої речовини та основного метаболіту N-ацетил-месалазину [значення у дужках]: Cmax 271 ± 26 нг/мл [528 ± 50 нг/мл], Tmax 2,4 ± 0,3 год [3,9 ± 0,4 год], AUC 1737 ± 381 нг/мл × год [5756 ± 1657 нг/мл × год].
Розподіл
Дослідження з вивчення розподілу не проводилися.
Біотрансформація
Перед потраплянням до слизової оболонки кишечнику месалазин зазнає пресистемного метаболізму з утворенням N-ацетил-месалазину. Частина вільного месалазину проходить N-ацетилювання в печінці та слизовій оболонці кишечнику.
Виведення
Месалазин та N-ацетил-месалазин екскретуються головним чином з калом. Виводиться нирками переважно у формі N-ацетил-месалазину виключно в межах абсорбованої фракції, яка становить приблизно 26% від пероральної дози.
Кінетика в особливих групах пацієнтів
Кінетика в особливих групах пацієнтів (приміром, з порушенням функції печінки та нирок, генетичним поліморфізмом) не вивчалася.
ПоказанняДаний лікарський засіб призначений для застосування дорослими:
- лікування проктиту та проктосигмоїдиту від слабкого до помірного (на відстані до 20 см від анального отвору);
- тяжкі форми генералізованого виразкового коліту, що вражає пряму кишку або ректосигмоїдний відділ товстої кишки як додаткова терапія до перорального лікування.
Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого з компонентів препарату.
Відома гіперчутливістью до саліцилатів.
Тяжкі порушення функції печінки.
Тяжкі порушення функції нирок (ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) < 30 мл/хв/1,73 м2).
Діти віком до 2-х років.
Особливі заходи безпекиПеред та під час лікування, на розсуд лікуючого лікаря, слід планувати аналізи крові (лейкоцитарна формула, параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та ступеня сечовиділення (тест-система). Як загальна настанова, рекомендуються повторні аналізи через 14 діб після початку лікування і потім кожні 4 тижні протягом наступних 12 тижнів. Якщо результати нормальні, повторні аналізи слід проводити кожні три місяці. Якщо виявляються додаткові ознаки (побічні реакції), такі тести слід провести негайно.
При застосуванні месалазину повідомлялося про сечокам’яну хворобу, у тому числі випадки утворення каменів, які на 100% складалися з месалазину. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити вживання належної кількості рідини.
Порушення функції нирок
Слід виявляти обережність у пацієнтів із підвищеним креатиніном сироватки або протеїнурією. У пацієнтів, у яких розвивається ураження нирок під час лікування, слід припускати можливість нефротоксичності, викликаної месалазином. Лікування Асаколом® слід негайно припинити при початку розладів нирок і пацієнти мають негайно звернутися до лікаря.
Дискразія крові
Дуже рідко повідомлялося про тяжку дискразію крові. При дискразії крові лікування Асаколом® слід негайно припинити (ознаки незрозумілої кровотечі, гематома, пурпура, анемія, персистуюча лихоманка або біль у горлі), при підозрі або виявленні дискразії крові пацієнти мають негайно звертатися до лікаря.
Порушення функції печінки
У пацієнтів, що приймали препарати, які містять месалазин, були повідомлення про підвищення рівнів печінкових ферментів. При застосуванні Асакол® у пацієнтів із розладами печінки слід виявляти обережність.
Реакції підвищеної чутливості з боку серця
При застосуванні Асакол® зрідка повідомляли про серцеві реакції гіперчутливості, викликані месалазином (міо- або перикардит). При відомих попередніх серцевих реакціях гіперчутливості, викликаних месалазином, Асакол® не слід застосовувати. Слід виявляти обережність у пацієнтів із попереднім міо- та перикардитом алергічного походження, незважаючи на його причину.
Захворювання легень
Пацієнтів із захворюваннями легень, особливо астмою, слід особливо старанно моніторувати під час лікування Асаколом®.
Підвищена чутливість до сульфасалазину
У пацієнтів із відомою гіперчутливістю до сульфасалазину, лікування Асакол® слід починати тільки під старанним наглядом лікаря. При появі гострих симптомів непереносимості, таких як абдомінальні коліки, гострий біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головний біль або висипання на шкірі, лікування слід негайно припинити.
Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки
На основі теоретичних даних, у пацієнтів із виразкою шлунку або дванадцятипалої кишки лікування слід починати із обережністю.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів літнього віку рекомендується застосування Асакол® тільки при нормальній функції нирок і печінки і його слід, в цілому, продовжувати з обережністю.
Діти
Існує незначний досвід і лише обмежені задокументовані дані ефекту лікарського засобу у дітей.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодіїДослідження лікарської взаємодії не проводились.
Наявні не досить переконливі свідчення, що месалазин може знижувати антикоагулянтну дію варфарину та фенпрокумону.
Месалазин може посилювати мієлосупресивний ефект азатіоприну, 6-меркаптопурину або тіогуаніну. Може мати місце інфекція, що загрожує життю. Пацієнтів слід старанно спостерігати на предмет ознак інфекції і мієлосупресії. На початку такого комбінованого лікування і потім із регулярними інтервалами (раз на тиждень) слід моніторити склад крові, особливо кількість лейкоцитів, тромбоцитів і лімфоцитів. Якщо лейкоцитарна формула показує стабільність через один місяць, вважаються достатніми щомісячні аналізи крові протягом наступних 3 місяців, після чого слід проводити повторні аналізи раз на квартал.
За винятком досліджень з вивчення взаємодії з інгібіторами метаболізму пурину при застосуванні дорослими та дітьми, жодні інші дослідження для вивчення взаємодії у дорослих або дітей не проводилися.
Аналоги:
- Салофальк пак.гран.п/дейст.500мг n50
- Салофальк супп.250мг n10
- Салофальк супп.500мг n10
- Салофальк табл. 250мг n100
- Салофальк табл. 500мг n100
- Асакол табл. 800мг n60
- Салофальк супп.ректал.500мг №10
- Салофальк гранулы 500мг №50
- Пентаса табл. 500мг n50 (10х5)
- Салофальк табл.п/о 250мг №100
- Салофальк табл.п/о 500мг №100
- Салофальк пак.гран.п/дейст.1000мг n50
- Салофальк [свечи 250мг]№10
- Месакол табл. п/о 400мг n50
- Салофальк [свечи 500мг]№10
- Месакол [тб 400мг]№50
- Пентаса сусп.рект.1г/100мл №7
- Салофальк гран.1000мг пак.№50
- Салофальк гран.500мг пак.№50
- Салофальк супп.500мг №10
- Пентаса гран.пролонг.2г пак№60
- Асакол таб.п/о 800мг №60(10х6)
- Салофальк таб.п/о 250мг №100
- Асакол таб.п/о400мг№100(10х10)
- Асакол табл. п/о кишечнораств. 400мг n100 (10х10)
- Салофальк супп.ректал.250мг №10
- Асакол табл.п/о кишечно-раств.800мг №60
- Салофальк пена рект дозир 1г аппликация №14
- Пентаса супп.рект. 1000мг №28 *
- Салофальк свечи 250мг №10 *
- Салофальк свечи 500мг №10 *
- Салофальк табл. 250мг №100 *
- Салофальк табл. 500мг №100 *
- Асакол табл.п/о 400мг №100
- Пентаса свечи 1г №28
- Месакол таб.п/о 400мг№50(10х5)
- Салофальк сусп д/рект введ 4г 60мл №7
- Салофальк сусп д/рект введ 2г 30мл №7
- Салофальк супп.250мг №10
- Салофальк гранулы 1000мг №50
- Пентаса таб.500мг №50(10x5)
- Салофальк таб.п/о 500мг №100
- Пентаса гран.прол.действ. 2г пак. n60
- Салофальк 4г/60мл n7 рект.сусп.
- Пентаса таб пролонг 500мг №100
- Пентаса таб пролонг 500мг №50
- Салофальк сусп.клизма 4г №7
- Салофальк сусп.4 г клизма 60мл №7
- Пентаса свечи 1г №28
- Салофальк гран.гастрор.прол.дейст.пак.1.5г n35
- Салофальк гран.гастрор.прол.дейст.пак.3г n50
- Салофальк супп.рект. 1000мг n10 (5х2) стрип
- Пентаса супп. рект. n28
- Пентакол (месалазин) 800мг тб №60
- Салофальк гран.гастрорезист.пролонг.действ.1.5г №35
- Пентакол (месалазин) пена рект.14г №7(канюль)
- Салофальк супп.ректал.1000мг №10
- Салофальк супп.1000мг №10
- Пентакол (месалазин) 4г клизмы №7
- Салофальк гран. гастр.1.5г №35
- Салофальк гран.гастр. 3г №50
- Салофальк гран.гастрорезист.пролонг.действ.3г №50
- Пентакол (месалазин) 1500мг клизмы №20
- Пентакол (месалазин) 400мг тб №60
- Пентакол (месалазин) 500мг свечи №20
- Пентакол (месалазин) 28 г клизмы №4
- Пентакол (месалазин) 500мг клизмы №20
- Салофальк сусп д/рект введ 4г 60мл №7
- Салофальк сусп д/рект введ 2г 30мл №7
- Пентакол (месалазин) 500мг клизмы №20
- Пентакол (месалазин) 500мг свечи №20
- Пентакол (месалазин) 400мг тб №60
- Пентакол (месалазин) 800мг тб №60
- Пентакол (месалазин) 1500мг клизмы №20
- Пентакол (месалазин) 4г клизмы №7
- Пентакол (месалазин) 28 г клизмы №4
- Пентакол (месалазин) пена рект.14г №7(канюль)
- Салофальк гранулы 1000мг №50***
- Пентаса сусп.рект.1 г/100 мл по 100мл фл.с наконеч.и клапан.(7фл
- Салофальк гранулы 500мг №50***
- Салофальк гранулы 1000мг №50
- Салофальк гранулы 500мг №50
- Салофальк суспензия ректальная 4г/60мл №7
- Салофальк супп.ректал.1000мг №10
- Пентаса суп.ректал.1000мг №28
- Салофальк гранули 500мг пакетики №50
- Пентаса гран.прол.дії 2г пак. n60 спец1
- Салофальк пена рект. 1г/аппликация 14 аппликаций (7 доз) №1***
- Пентаса гран.пролонг.дії пак.2г №60
- Асакол табл.в/о 400мг №100