Зофран табл. 16мг №5

для медичного застосування препарату

(Zofran™)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви :ондансетрон; 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)-метил]-4Н-карбазол-4-он, моногідро хлорид, дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:жовті, овальні таблетки, з написом ‘Glaxo’на одному боці і ‘4’ або ‘8’- на іншому;

склад:ондансетрону (у формі дигідрату гідро хлориду) 4 мг або 8 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмальпреже латинізований кукурудзяний, магнію стеарат, метилгідроксипропіл целюлоза, титану діоксид, заліза оксид

Форма випуску.Таблетки.

Фармакотерапевтична група.Проти блювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Код АТС А 04А А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ондансетрон – сильнодіючий високо селективний антагоніст 5НТ3(серотонін ових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також після операційнінудоту і блювання. Механізм дії Зофрану не до кінця з`ясований. Очевидно, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не чинить седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Після внутрішнього застосування біодоступність становить 60 %, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові становить 1,5 години (після прийому 8 г). Основна частина прийнятої дози піддається метаболізму у печінці. Із сечею у незміненому вигляді виводиться менше 5 % препарату. Періоднапів виведення – приблизно 3 години (у хворих похилого віку - 5 год). Зв`язування з білками плазми – 70 – 76 %.

Показання для застосування.

Лікування нудоти і блювання, що спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.

Профілактика та лікування після операційних нудоти і блювання.

Спосіб застосування та дози.

Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії, що застосовуються.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія

Рекомендована пероральна доза Зофрану – 8 мг, за 1-2 години долі кування, в подальшому - 8 мг, через 12 годин.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24годин застосування Зофрану повинно тривати ще 5 днів після закінчення курсу лікування. Рекомендована пероральна доза – 8 мг, двічі на день.

Високоеметогенна терапія

Зофран випускається у формах для перорального та парентеральногозастосування. Рекомендована пероральна доза – 24 мг, з одночасним пероральним застосуванням дексаметазону натрію фосфату 12 мг, за 1-2 години до лікуванняЗофраном.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24годин застосування Зофрану повинно продовжуватися ще 5 днів після завершення курсу лікування. Рекомендована доза – 8 мг, двічі на день.

Дітям віком від 4 років і старше Зофранможе призначатись увигляді одноразової внутрішньо венної ін`єкції, безпосередньо перед хіміотерапією, з наступним призначенням таблеток Зофрану 4 мг, через 12 годин. Пероральне застосування таблеток 4 мг двічі на день повинно тривати ще 5 днівпісля завершення курсу лікування.

Досвід застосування Зофрану у дітей молодше 4 років на сьогодні обмежений.

Хворі похилого віку

Зофран добре переноситься пацієнтами віком від 65 років і старше. Змінидози, частоти або шляху введення не потребуються.

Для профілактики після операційних нудоти і блювання рекомендована пероральна доза становить 16 мг, за 1 годину до анестезії.

Для лікування після операційних нудоти і блювання рекомендується призначення Зофрану у вигляді ін’єкцій.

Для профілактики і лікування після операційних нудоти і блювання у дітей віком від 4 років і старше Зофран може бути призначений у вигляді повільної внутрішньо венної ін’єкції.

Досвід застосування Зофрану для профілактики і лікування після операційних нудоти і блювання у людей похилого віку обмежений, однакЗофран добре переноситься хворими віком старше 65 років, які отримують хіміотерапію.

Немає необхідності у зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренсЗофрану значно знижується, а період напів виведення із сироватки крові -зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Період напів виведення ондансетрону у суб’єктів з порушенням метаболізмуспартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення приводить до такої ж концентрації препарату, що й при непорушеному метаболізмі. Тому зміна дозування або частоти введення не потребується.

Побічна дія.

Відомо, що ондансетрон сповільнює пасаж у товстій кишці, і у деяких пацієнтів може спричинювати запор. Є невелика кількість повідомлень про реакції негайної гіпер чутливості, часом тяжкі, аж до анафілаксії. Є повідомлення проекстра пірамідні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції без стійких клінічних наслідків.

Зрідка спостерігаються судоми. Описані поодинокі випадки болю у ділянці серця (з депресією сегмента ST або без неї), аритмії, гіпотензії та брадикардії.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату.

Передозування.

Застосування іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки дія її не може виявитися через антиеметичний впливЗофрану.

При лікуванні пацієнтів з проявами гіпер чутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3-рецепторів спостерігалися реакції гіпер чутливості.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками під гострої непрохідності кишечнику під час застосування Зофрану.

Безпечність застосування Зофрану під час вагітності у людини невстановлена. В експериментальних дослідженнях на тваринах Зофран не порушував розвиток ембріона або плода і не впливав на перебіг вагітності, пери- та постнатальний розвиток. Проте, оскільки дослідження на тваринах не завжди прогностичні для людини, Зофран не рекомендується застосовувати під час вагітності.

В експериментальних дослідженнях було показано, що ондансетронвиділяється з грудним молоком тварин. За необхідності призначення препарату вперіод лактації слід припинити годування груддю.

У психомоторних тестах ондансетрон не впливає на здатність керувати механізмами і не спричинює седацію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетронне взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, трамадолом і пропофолом.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі нижче 30°С.

Термін зберігання - 3 роки.