Цефтриаксон-Дарница пор.д/р-ра д/иньек.1.0г фл.N40*

Цефтриаксон-Дарница пор.д/р-ра д/иньек.1.0г фл.N40*


Цефтриаксон пор. для/ин. 1 г №40

Группа: Противомикробные средства для системного применения

Действующее в-во: Цефтриаксон

Общая характеристика

 

 

Состав:

действующее вещество: ceftriaxone;

1 флакон содержит: цефтриаксон (в виде цефтриаксона натрия) – 1,0 г.

 

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

 

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТС J01D D04.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Цефтриаксон применяется для лечения инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:

- инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;

- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);

- инфекции почек и мочевыводящих путей;

- инфекции половых органов, в т. ч. гонорея;

- сепсис;

- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;

- инфекции у больных с ослабленным иммунным защитой;

- менингит;

- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания).

Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических процедурах, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.

При назначении Цефтриаксона необходимо придерживаться официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и, в частности, рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или другим b-лактамным антибиотикам в анамнезе, к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам (при внутримышечном введении).

Цефтриаксон противопоказан недоношенным детям до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным до 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе при внутривенных вливаниях, содержащих кальций, например для парентерального питания, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Описаны случаи возникновения в легких и почках новорожденных и недоношенных детей преципитатов, которые привели к летальному исходу, при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В некоторых из этих случаев применялись те же инфузионные системы для внутривенного введения для цефтриаксона и растворов, содержащих кальций, и в некоторых инфузионных системах для внутривенного введения наблюдалось возникновение преципитатов.

Ни в коем случае нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

 

Способ применения и дозы.

Перед началом применения необходимо сделать пробу на переносимость.

Взрослые и дети старше 12 лет: обычно назначают 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Дети.

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет.

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

Цефтриаксон противопоказан для применения новорожденным в возрасте £28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, содержащие кальций, например для парентерального питания, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Новорожденные и дети от 15 дней до 12 лет: 20-80 мг/кг 1 раз в сутки.

Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение по крайней мере 30 минут.

Больные пожилого возраста.

Больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как принято при терапии антибиотиками, больным следует продолжать принимать Цефтриаксон еще в течение как минимум 48-72 часов после того, как температура нормализуется и анализы покажут отсутствие возбудителей.

Комбинированная терапия.

Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между Цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует учитывать при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Дозирование в особых случаях.

Менингит.

При бактериальном менингите у новорожденных и детей от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность определена, дозу можно соответственно снизить. Наилучшие результаты достигались при такой длительности лечения:

Neisseria meningitidis

Haemophilus influenzae

Streptococcus pneumoniae

4 дня

6 дней

7 дней

Боррелиоз Лайма. Взрослым и детям – 50 мг/кг (высшая суточная доза – 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея.

Для лечения гонореи (вызванной образующими и необразующими пенициллиназу штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.

Профилактика инфекций в хирургии.

Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, в зависимости от степени опасности заражения, вводить разовую дозу 1-2 г Цефтриаксона за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но отдельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

Почечная и печеночная недостаточность.

Больным с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция печени остается нормальной.

Больным с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция почек остается нормальной. Лишь в случае почечной недостаточности в предтерминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г. У больных с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция почек остается нормальной. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

Больным, находящимся на гемодиализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза Цефтриаксона для больных, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.

Приготовления растворов.

Готовить растворы непосредственно перед их применением.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 °С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Внутримышечная инъекция.

Для внутримышечной инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина; инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Внутривенная инъекция.

Для внутривенной инъекции растворяют 1 г Цефтриаксона в 10 мл стерильной воды для инъекций вводят внутривенно медленно (2-4 минуты).

Внутривенная инфузия.

Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9 % хлорид натрия, 0,45 % хлорид натрия + 2,5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 6 % декстран в растворе глюкозы 5 %, 6-10 % гидроксиэтилированный крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие Цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также возможно при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например, при парентеральном питании (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

 

Побочные реакции.

Инфекции: микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, включая гемолитическую анемию, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, расстройства коагуляции. Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза (<500/мм3), преимущественно после применения общей дозы 20 г или более. Во время длительного лечения необходимо регулярно проводить развернутый анализ крови. Сообщалось о незначительном удлинении протромбинового времени.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, панкреатит, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих побочных реакций наблюдались у больных, имеющих факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом в развитии панкреатита нельзя исключать роль преципитатов, образовавшихся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях; сообщалось о псевдомембранозном энтероколите.

Со стороны гепатобилиарной системы: преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, оборотный холелитиаз у детей. Указанные явления редко наблюдались у детей; распространенные – повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, экзантема; экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, глюкозурия, гематурия, образование конкрементов в почках, главным образом у детей в возрасте от 3 лет, которые получали большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг/кг в сутки) или кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.

Общие нарушения: головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, анафилактические или анафилактоидные реакции. В единичных случаях наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты).

Местные реакции: при внутривенном введении – флебиты, боль по ходу вены; при внутримышечном введении – боль в месте введения. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Взаимодействие с кальцием.

Препарат нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащими растворами, даже при применении отдельных инфузионных систем. Описано небольшое количество летальных случаев вследствие образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов были разные.

Лабораторные показатели.

В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты реакции Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения цефтриаксоном определять глюкозурию, при необходимости, следует только ферментным методом.

 

Передозировка.

В случае передозировки возможно усиление проявлений побочных реакций.

Гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Цефтриаксон проникает сквозь плацентарный барьер. Безопасность применения цефтриаксона для женщин в период беременности не изучалась. Поэтому применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда по мнению врача, положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении цефтриаксона кормление грудью необходимо прекратить.

 

Дети.

Препарат применяют детям в соответствии с дозировкой, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

 

Особенности применения.

При назначении цефтриаксона необходимо соблюдать официальные рекомендации по антибиотикотерапии и, в частности, рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

Как и при применении других цефалоспоринов, при применении цефтриаксона сообщалось о случаях анафилактических реакций с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При возникновении аллергических реакций препарат следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.

Цефтриаксон следует с осторожностью применять пациентам со склонностью к аллергическим диатезам.

Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.

На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и цефтриаксона, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, от легкой степени до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile.Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, которые чрезмерно продуцируют токсины, вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и потребовать колектомии. Диарею, ассоциированную с Clostridium difficile, необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, поскольку диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, может возникать в течение двух месяцев после окончания применения антибактериальных средств.

При подозрении или подтверждении диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, необходимо отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Clostridium difficile. По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Clostridium difficile и хирургическое обследование.

В течение длительного применения Цефтриаксона возможные трудности в контролировании нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходимо тщательное наблюдение за пациентами. При возникновении суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.

После применения цефтриаксона обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Цефтриаксоном. Подобные изменения редко сопровождаются любой симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.

У больных, которым вводили Цефтриаксон, описаны единичные случаи панкреатита, который развился, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом в развитии панкреатита нельзя исключать роль преципитатов, образовавшихся под действием Цефтриаксона в желчевыводящих путях.

Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение Цефтриаксона у новорожденных с гипербилирубинемией противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при применении Цефтриаксона больным с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.

Цефтриаксон нельзя смешивать или назначать одновременно с кальцийсодержащими растворами, даже при введении препаратов через различные инфузионные системы. У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, приведших к летальному исходу, при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. Также сообщалось о случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащими растворами у пациентов других возрастных групп. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп как минимум в течение 48 часов после введения последней дозы Цефтриаксона (см. раздел «Противопоказания»).

Иммуноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе Цефтриаксон. Сообщалось о случаях тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальных, у взрослых и детей. При развитии анемии при применении цефтриаксона необходимо исключить анемию, вызванную цефтриаксоном, и отменить препарат до установления этиологии анемии.

Во время длительного лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.

В единичных случаях при лечении Цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты реакции Кумбса. Как и другие антибиотики, Цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию.Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому при лечении Цефтриаксоном определять глюкозурию, при необходимости, следует только ферментным методом.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Нет данных о влиянии цефтриаксона на скорость реакции, но в связи с возможностью возникновения головокружения Цефтриаксон может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ни в коем случае нельзя применять Цефтриаксон с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера и т.д.). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, приведших к летальному исходу, при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция.

При одновременном применении высоких доз Цефтриаксона и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что Цефтриаксон повышает почечную токсичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после приема Цефтриаксона не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольную группу, которая могла бы вызвать непереносимость этанола, а также кровотечения, которые присущи некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение Цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить внутривенно с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например, при парентеральном питании (см. «Способ применения и дозы»). Исследования in vitro показали, что у младенцев повышен риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Есть сведения, что цефтриаксон несовместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов.

Цефтриаксон может снижать эффективность гормональных пероральных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.

Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и продуктами для перорального приема, содержащими кальций, и взаимодействии между цефтриаксоном при внутримышечной инъекции и продуктами, содержащими кальций (принятыми внутривенно или перорально).

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефтриаксон – парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству b-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе образующие пенициллиназу), коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы А (Str. pyogenes), Streptococcus группы В (Str. agalactiae), Streptococcus viridans.

Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp., а также большинство штаммовEnterococcus (например E. faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes) проявляют устойчивость к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону;

грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и не образующие β-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa(некоторые штаммы резистентны), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Klebsiella spp. (в том числеK. pneumoniae), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множественную устойчивость к таким антибиотикам, как пенициллины, более ранние цефалоспорины и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro. Клинические исследования показали, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса, за исключением клинических штаммов P. аeruginosa, устойчивых к цефтриаксону;

анаэробы: Bacteroides spp. (чувствительные к желчи), Clostridium spp. (за исключениемC. difficile), Fusobacterium spp. (за исключением F. mortiferum и F. varium), Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.

Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., продуцирующих b-лактамазы (в частностиB. fragilis), устойчивы к цефтриаксону.

 

Фармакокинетика.

Цефтриаксон отличается продолжительным временем полувыведения, который у здоровых взрослых добровольцев составляет примерно 8 часов. Концентрация в плазме крови после внутривенного введения равна концентрации после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100 %. После внутривенного введения цефтриаксон быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение более 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов.

Выведение.

Период полувыведения цефтриаксона у здоровых взрослых добровольцев составляет около 8 часов. У новорожденных в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в среднем в 2-3 раза больше. У взрослых 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50 % – с желчью. Кишечная флора превращает цефтриаксон в неактивные метаболиты. У новорожденных почками выводится около 70 % дозы. У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона изменяется в незначительной степени, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция печени, увеличивается выведение почками.

Связывание с белками.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например, снижается с 95 % при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85 % при концентрации 300 мг/л. Благодаря низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.

Проникновение в цереброспинальную жидкость.

У детей, в том числе новорожденных, цефтриаксон проникает в воспаленные мозговые оболочки. Концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости при бактериальном менингите составляет 17 % от концентрации в плазме крови, что почти в 4 раза превышает концентрацию при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела в цереброспинальной жидкости наблюдают концентрации цефтриаксона, превышающие 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом после введения дозы 50 мг/кг массы тела через 2-24 часа достигаются концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, во много раз превышающие минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях – в грудное молоко.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

 

Несовместимость.

Нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана.

Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Не следует смешивать с другими растворителями, кроме тех, что указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

 

Срок годности. 2,5 года.

 

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С.

 

Упаковка.

По 1 г порошка во флаконе; по 1 или 5, или 50 флаконов в пачке.

Аналоги:

Быстрый заказ Цефтриаксон-Дарница пор.д/р-ра д/иньек.1.0г фл.N40*

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Ваше имя:
Номер телефона:
   

Товар добавлен в корзину