Элефлокс р-р д/инф 5мг/мл 100мл

Фармакодинамика
Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/мл):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative метициллино-чувствительные/ -умеренно чувствительные, Staphylococcus aureus метициллино-чувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллино-чувствительные, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллино-чувствительные/ -умеренно чувствительные/ -резистентные, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci пенициллино-чувствительные/ -резистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллино-чувствительные/ -резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные (МПК ≥4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis метициллино-резистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллино-резистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp.
Устойчивые (МПК ≥8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus метициллино-резистентные, Staphylococcus coagulase-negative метициллино-резистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацина в/в соответственно составляют: С макс. - 6,2±1,0 мкг/мл, Т макс. – 1,0±0,1 ч., период полувыведения 6,4±0,7 ч.. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.
Средний объем распределения левофлоксацина в среднем составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного в/в введения 500 мг.
Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизменном виде. Средний конечный период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после одноразового и многократного введения.
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Элефлоксу микроорганизмами:

• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
• интраабдоминальные инфекции (в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору).

Противопоказания

• гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период лактации.

С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Инфузионный раствор Элефлокса вводят один или два раза в день. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Больным с клиренсом креатинина > 50 мл/мин. рекомендуется следующий режим дозирования:

• внебольничная пневмония: по 500 мг Элефлокса 1–2 раза в день - 7-14 дней;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг Элефлокса 1 раз в день (при тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы) -7-10 дней;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг Элефлокса 1 раз в день – 3 дня;
• простатит: 500 мг Элефлокса 1 раз в день – 28 дней, после в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе;
• септицемия/бактериемия: по 500 мг Элефлокса 1-2 раза в день –10-14 дней;
• интраабдоминальная инфекция: по 500 мг Элефлокса 1 раз в день -7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Элефлокс выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата:

Клиренс креатинина250 мг/24 час.500 мг/24 час.500 мг/12 час. первая доза:
250 мгпервая доза:
500 мгпервая доза:
500 мг 50–20 мл/мин. затем:
по 125 мг/24 час. затем:
250 мг/24 час. затем:
250 мг/12 час. 19–10 мл/мин. затем:
по 125 мг/48 час. затем:
125 мг/24 час. затем:
125 мг/12 час. < 10 мл/мин.
(включая гемодиализ и ПАПД1) затем:
по 125 мг/48 час. затем:
125 мг/24 час. затем:
125 мг/24 час.

1после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется изменения режима дозирования, так как Элефлокс метаболизируется в печени в незначительной степени.
Инфузионный раствор Элефлокса вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии 100 мл раствора Элефлокса (1 флакон) должна составлять не менее 60 мин. (см. «Особые указания»). В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь.
Раствор Элефлокса для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Раствор Элефлокса 500 мг/100 мл нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).
Продолжительность лечения должна составлять не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом рекомендуется продолжать в течение минимум 48–78 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.