КЕТОРОЛАК-ГРИН.ИН30МГ/МЛ1МЛ№10

КЕТОРОЛАК-ГРИН.ИН30МГ/МЛ1МЛ№10


КЕТОРОЛАК ГРИНДЕКС раствор для инъекций Регистрационный номер в Республике Молдова: № 20059 от 20.11.2013 КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ПРЕПАРАТА КЕТОРОЛАК ГРИНДЕКС МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ Ketorolacum СОСТАВ 1 мл раствора содержит: активное вещество – 30 мг кеторолака трометамола, вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт этиловый (96 %), динатрия эдетат, 5 М раствор натрия гидроксида или 5 М раствор кислоты хлористоводородной (для регулирования рН раствора), вода для инъекций. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Раствор для инъекций. ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА Прозрачная жидкость с желтоватым оттенком. ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТX Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Код АТХ: М01АВ15 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика Кеторолака трометамол – сильное анальгетическое средство, принадлежащее к группе НПВС. Он не является опиоидом и поэтому не влияет на опиатные рецепторы. В основе обезболивающего действия кеторолака лежит его способность угнетать синтез фермента циклооксигеназы. В связи с этим в тканях организма не образуются простагландины, вызывающие появление воспаления, лихорадки и боли. При использовании доз, обеспечивающих анальгезию, кеторолак проявляет минимальное противовоспалительное действие. Биологическая активность кеторолака присуща его S-форме. Не обладает седативным и анксиолитическим действием. Фармакокинетика Всасывание и распределение После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная концентрация в плазме (Сmax) составляет 2,2 мкг/мл и достигается в течение примерно 50 минут после введения разовой дозы 30 мг. У здоровых людей общий клиренс составляет 0,023 л/час/кг, а полупериод выведения – 5,3 часа. После внутривенного введения10 мг средняя максимальная концентрация кеторолака в плазме (Сmax) составляет 2,4 мкг/мл и достигается в течение 5,4 минут после введения. Конечный полупериод выведения в плазме (t1/2) составляет 5,1 час, средний объем распределения – 0,15 л/кг и общий плазменный клиренс – 0,35 мл/мин/кг. Фармакокинетика кеторолака линейна. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение дня, при введении кеторолака через каждые 6 часов. При повторных дозах клиренс не меняется. Степень связывания кеторолака с протеинами плазмы составляет в среднем 99,2 %, связь не зависит от концентрации. Кеторолак слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в небольшом количестве поступает в молоко матери. Биотрансформация и выведение Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом через почки: в среднем 91,4 % от введенной дозы выводится с мочой, 6,1 % – с фекалиями. Особые группы пациентов У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью снижен общий клиренс и увеличен полупериод выведения лекарства. ПОКАЗАНИЯ Кратковременно при умеренных и сильных послеоперационных болях. Лечение можно начинать только в больнице. Максимальная продолжительность лечения – 2 дня. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Способ применения Кеторолак вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). При в/в инъекции введение должно осуществляться, по крайней мере, в течение 15 секунд; в/м препарат вводят медленно, глубоко в мышцу. Скорость наступления анальгетического эффекта при в/в и в/м введении одинакова – примерно 30 минут. Максимальный анальгетический эффект достигается в течение 1-2 часов. Средняя продолжительность анальгезии 4-6 часов. Дозы Дозы следует корректировать в зависимости от интенсивности болей и ответной реакции пациента. Нежелательное побочное действие препарата можно уменьшить, применяя наименьшую эффективную дозу по возможности короткое время, необходимое для контроля симптомов. Взрослые Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг, если необходимо, введение препарата продолжают, назначая по 10-30 мг каждые 4-6 часов. В начале послеоперационного периода кеторолак можно вводить по необходимости каждые два часа. Всегда следует назначать по возможности наименьшую эффективную дозу. В случае очень сильных болей начальная доза может составлять 30 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек или для пациентов с массой тела меньше 50 кг. Максимальный срок применения препарата не должен превышать 2 дня. Одновременно с инъекциями кеторолака можно вводить опиоиды (например, морфин, петидин), чтобы достичь оптимальной анальгезии в начале послеоперационного периода, когда боли наиболее сильные. Кеторолак не конкурирует с опиоидами за связывание с рецепторами и не усиливает угнетение дыхания, вызываемое опиоидами, или седацию, характерную для наркотиков. При одновременном применении с парентеральной лекарственной формой кеторолака суточные дозы опиоидов обычно меньше, чем при применении в отдельности, однако в случае небольших хирургических манипуляций, осуществляемых в амбулаторных условиях, следует принимать во внимание возможные побочные эффекты опиоидов. Для пациентов, которые получают инъекции кеторолака и переводятся на пероральный прием, общая доза комбинированных препаратов не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и для пациентов с массой тела меньше 50 кг), доза пероральной формы препарата в день перехода не должна превышать 40 мг. Переходить на пероральную форму следует по возможности быстрее. Пациенты особых групп Пожилые пациенты Пациентам старше 65 лет рекомендуется применять меньшие дозы. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг. У пожилых пациентов увеличен риск появления побочных эффектов, поэтому препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе и по возможности в течение короткого периода времени. При применении НПВС следует регулярно проверять деятельность желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в связи с возможным кровотечением. Пациенты с нарушениями функции почек В случае легких нарушений функции почек следует уменьшать дозу. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. В случае умеренных или тяжелых нарушений функции почек кеторолак противопоказан. Пациенты с нарушениями функции печени В корректировке дозы нет необходимости, однако при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени, следует соблюдать осторожность. Пациенты с массой тела меньше 50 кг Для пациентов с массой тела меньше 50 кг следует уменьшить дозу кеторолака. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг в/в или в/м Дети и подростки Нет достаточных данных о безопасности и эффективности применения кеторолака для детей, следовательно, данный препарат не применяется для детей младше 16 лет. Подросткам в возрасте с 16 лет до 18 лет кеторолак назначают так же, как взрослым. Продолжительность лечения При в/м или в/в многократном введении кеторолака максимальная продолжительность непрерывного лечения не должна превышать 2 дня, так как в зависимости от продолжительности применения увеличивается риск нежелательных побочных эффектов. Достаточный опыт длительного применения кеторолака отсутствует, так как для большего числа пациентов лечение продолжается пероральной формой или прекращается. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ Нижеупомянутые побочные действия классифицированы согласно системам и органам базы данных MedDRA; при указании частоты их возникновения применяется следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), реже (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). Нарушение со стороны ЖКТ Нарушения со стороны ЖКТ являются наиболее часто наблюдаемыми нежелательными побочными эффектами. Возможна пептическая язва, перфорация или кровотечение ЖКТ (мелена, гематемез), часто с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. Получены сообщения о следующих побочных эффектах: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия, запор, боли в животе, язвенный стоматит, панкреатит, ощущение сухости во рту, эзофагит, отрыжка, ощущение полного живота, кровотечение прямой кишки, колит или обострение болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы Часто: отек пальцев рук, лодыжек и/или ступней. Реже: кровотечение послеоперационной раны, гематомы, кровотечение из носа. Нарушения со стороны иммунной системы Реакции повышенной чувствительности. Реже: анафилаксия (возможен летальный исход), бронхоспазмы, отек гортани, гипотензия, покраснение кожи и высыпания. Данные побочные явления могут наблюдаться как у пациентов с уже известной чувствительностью к кеторолаку, аспирину или другим НПВС, так и у тех, у кого ранее не наблюдались реакции повышенной чувствительности; у индивидов с ангионевротическим отеком и бронхоспастическими реакциями (например, астмой или полипами носа) в анамнезе. Нарушения сердечной деятельности Реже: сердцебиения, боли в области грудной клетки. Неизвестно: брадикардия. В связи с применением НПВС имеются данные об отеке, гипертензии и сердечной недостаточности. Нарушения со стороны кровеносной системы Часто: гипертензия, гипотензия, покраснение, бледность. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и длительно) может быть связано с несколько повышенным риском артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нарушения со стороны нервной системы Реже: головные боли, конвульсии, асептический менингит. Неизвестно: головокружение, изменения чувства вкуса, парестезия, гиперкинезия. Психические нарушения Реже: сонливость, нарушения мышления, неспособность концентрироваться галлюцинации. Неизвестно: бессонница, тревога, нервозность, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, эйфория, бред, психотические реакции. Глазные заболевания Реже: нарушения зрения. Неизвестно: воспаление глазного нерва. Поражения ушей и лабиринта Реже: потеря слуха, шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и болезни средостения Реже: одышка, астма, отек легких. Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящих путей Реже: холестатическая желтуха, гепатит. Неизвестно: печеночная недостаточность. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Реже: гемолитический уремический синдром, острая почечная недостаточность. Неизвестно: нефротоксичность, в том числе частое мочеиспускание, олигурия, боли в боках (с гематурией или без нее), интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром. Поражения скелетно-мышечной системы и системы соединительных тканей Неизвестно: функциональные нарушения, миалгия. Нарушения метаболизма и пищеварения Часто: увеличение массы тела, анорексия. Поражения кожи и подкожных тканей Часто: зуд, пурпура. Реже: крапивница, эксфолиативный дерматит. Очень редко: буллезные кожные реакции, в том числе синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела). Неизвестно: светочувствительность, макулопапулезные высыпания, erythema multiforme. Болезни репродуктивной системы и груди Неизвестно: бесплодие (у женщин). Общие нарушения и реакции в месте введения препарата Реже: слабость, усталость, астения, лихорадка. Редко: боли в месте инъекции. Неизвестно: чрезмерная жажда, повышенная потливость. Исследования Неизвестно: гипонатриемия, гиперкалиемия, повышенный уровень мочевины сыворотки и креатинина, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, отклонение от нормы печеночных проб. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ - Повышенная чувствительность к активному веществу и/или к любому из вспомогательных веществ препарата или к другим НПВС. - Пациенты, у которых ацетилсалициловая кислота или другие ингибиторы синтеза простагландинов вызывают аллергические реакции; которые могут проявляться как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница (у таких пациентов наблюдаются тяжелые реакции, подобные анафилактическим). - Пациенты с бронхиальной астмой в анамнезе. - Частичный или полный полипоз носа; ангионевротический отек или бронхоспазмы. - Активная пептическая язва или кровотечение ЖКТ, язва или перфорация в анамнезе. - Тяжелая сердечная недостаточность. - Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки > 160 мкМ/л). - Гиповолемия или дегидратация любого происхождения. - Пациенты, которые применяют ацетилсалициловую кислоту. - Одновременный прием других НПВС, пентоксифилина, пробенецида или солей лития. - Применение антикоагулянтов (например, варфарина), даже небольших доз гепарина (2500–5000 единиц в течение 12 часов). - Церебрально-васкулярное кровотечение или подозрение на церебрально-васкулярное кровотечение. - Пациенты, которым проведена операция с большим риском кровотечения, или наблюдается нарушенный гемостаз. - Геморрагический диатез, в том числе нарушение свертываемости. - Профилактическое лечение перед хирургическими операциями, вследствие подавления агрегации тромбоцитов; во время операции – в связи с повышенным риском кровотечения. - Беременность, роды и период кормления грудью. - Детям младше 16 лет. - Эпидуральная или интратекальная анестезия, так как в составе присутствует этиловый спирт. ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы Симптомами острой передозировки НПВС являются: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Может начаться кровотечение ЖКТ. Возможны также гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома (редко), анафилактоидные реакции. Симптомами передозировки после введения разовой дозы кеторолака являются: боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, пептическая язва и/или эрозивный гастрит и дисфункция почек, которые проходят после прекращения применения препарата. Введение внутримышечно 360 мг кеторолака в течение пяти дней подряд вызывало боли в животе и пептические язвы, которые заживали после прекращения применения препарата. В случае передозировки наблюдались также тошнота и гипервентиляция. Имеются сведения о попытках самоубийства. В случае преднамеренной передозировки наблюдался метаболический ацидоз. Лечение Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом с контролем функций печени и почек. Диализ малоэффективен. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ Следует учитывать, что после парентерального введения препарата у некоторых пациентов боли могут не уменьшаться в течение 30 минут и даже дольше. Следует избегать одновременного применения кеторолака и других НПВС, а также селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Нежелательное побочное действие препарата можно уменьшить, используя как можно меньшую дозу в течение короткого времени для контроля симптомов. Применение пожилым пациентам У пожилых пациентов (старше 65 лет) применение НПВС чаще вызывает нежелательные явления, особенно кровотечение ЖКТ и перфорацию, которые могут закончиться летальным исходом. Такое возрастание риска с возрастом характерно для применения всех НПВС. По сравнению с молодыми пациентами, у пожилых людей период полувыведения лекарства удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. Поэтому пожилым пациентам не следует назначать общую суточную дозу более 60 мг. Кровотечение ЖКТ, язва и перфорация Сведения относительно кровотечения ЖКТ, язвы или перфорации (в том числе с летальным исходом) получены в связи со всеми НПВС. Информация свидетельствует о том, что вышеупомянутые побочные явления могут появиться независимо от длительности применения НПВС. О наступлении нежелательных явлений могут свидетельствовать предупреждающие симптомы, но их может и не быть, нежелательные явления могут также наблюдаться у пациентов, у которых в анамнезе не было заболеваний ЖКТ. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что по сравнению с некоторыми другими НПВС применение кеторолака (в особенности вопреки утвержденным назначениям и/или в течение длительного времени) может быть связано с повышенным риском поражения органов системы пищеварения. Риск возникновения кровотечения ЖКТ, язвы или перфорации увеличивается при применении большей дозы НПВС. Большему риску наступления вышеупомянутых нежелательных последствий подвергаются пациенты, у которых в анамнезе была язва, в особенности, если появились осложнения: кровотечение или перфорация, а также у пожилых пациентов. В отношении данных пациентов терапию следует начинать как можно с меньшей дозы НПВС. В этих случаях, а также в том случае, когда применяется аспирин в малых дозах или другие лекарства с повышенным риском возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует тщательно взвесить необходимость комбинации НПВС с гастропротекторами, например, мизопростолом или ингибитором протонной помпы. Пациенты (в особенности пожилого возраста), у которых в анамнезе диагностированы заболевания ЖКТ, должны сообщать о каждом абдоминальном симптоме (в особенности о кровотечении ЖКТ). Следует уделять особое внимание вышеупомянутым симптомам в начале лечения. Осторожность следует соблюдать пациентам, которые одновременно принимают средства, увеличивающие риск возникновения язвы или кровотечения: например, пероральные кортикостероидные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или противотромботические средства (например, аспирин). Если у пациента, который принимает кеторолак, диагностировано кровотечение ЖКТ или язва, применение препарата следует прекратить. Пациентам, у которых в анамнезе диагностировано заболевание ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона), следует с осторожностью применять НПВС, так как возможно обострение заболевания. Влияние на дыхательную систему У пациентов с астмой в анамнезе могут возникнуть бронхоспазмы, поэтому в таких случаях применять кеторолак нельзя. Влияние на почки Имеются сведения, что лекарства, которые ингибируют биосинтез простагландинов (в том числе НПВС), повышают нефротоксичность, вызывают гломерулярный нефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почек, нефротический синдром и острую почечную недостаточность. Пациентам с заболеваниями почек, сердца или печени следует соблюдать осторожность, так как применение НПВС может вызвать ухудшение функции почек. Аналогично другим ингибиторам синтеза простагландинов кеторолак может повысить уровень мочевины, креатинина и ионов калия в сыворотке; отклонения от нормы наблюдались даже после введения разовой дозы. Так как кеторолак и его метаболиты в основном выводятся через почки, его нельзя вводить пациентам с умеренными или тяжелыми заболеваниями почек (креатинин сыворотки > 160 мкМ/л). Пациентам со слабо выраженными нарушениями функции почек следует применять меньшие дозы (не превышающие 60 мг в сутки в/в или в/м) и периодически контролировать функцию почек пациента. Осторожность следует соблюдать в случаях, когда у пациента имеется заболевание, которое может вызвать уменьшение объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, поскольку образующиеся в почках простагландины способствуют поддержанию почечной перфузии. У этих больных НПВС могут вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландинов в почках и привести к выраженной почечной недостаточности. Этому риску наиболее подвержены пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови вследствие кровотечения или тяжелой дегидратации, сердечной недостаточностью, нарушением функции почек или печени, больные старческого возраста и принимающие диуретики. После прекращения приема НПВС состояние больного обычно возвращается к исходному. Неадекватно проведенное переливание крови во время хирургической операции, после которого следует гиповолемия, может привести к дисфункции почек, которая обостряется, если начинается введение кеторолака. Следует корректировать уменьшение объема; необходимо осуществлять тщательный контроль мочевины и креатинина сыворотки и выделение мочи, пока объем крови не станет отвечать норме. У пациентов с диализом почек клиренс кеторолака примерно в два раза снижен по сравнению с нормой, и окончательный полупериод выведения увеличен примерно в три раза. Влияние на печень У пациентов, с нарушенной деятельностью печени из-за цирроза, не отмечены серьезные изменения клиренса кеторолака и окончательного полупериода выведения. Возможны увеличения одного или нескольких показателей печеночных проб. Эти отклонения могут проходить, оставаться постоянными или прогрессировать, если терапия продолжается. В ходе контролируемых клинических испытаний было отмечено значительное увеличение AлAT или AсAT (более чем в три раза по сравнению с нормой) менее чем у 1 % пациентов. Если появляются клинические признаки или симптомы, которые свидетельствуют о нарушениях функции печени, или видимые системные проявления, применение кеторолака следует прекратить. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы или кровообращения головного мозга Имеются сведения о том, что с применением НПВС связывают задержку жидкости в организме и отек. Поэтому пациентам, у которых диагностирована артериальная гипертензия и/или застойная сердечная недостаточность в легкой форме или форме средней тяжести, необходимо соответствующее наблюдение и консультация. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (в особенности в больших дозах и в течение длительного времени) может быть связано с несколько повышенным риском артериального тромбоза (например, инфарктом миокарда или инсультом). Отсутствуют достаточные данные о том, что такой риск исключен при применении кеторолака. В случаях неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, диагностированной ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий и/или цереброваскулярных заболеваний кеторолак можно назначать только после тщательной оценки необходимости применения. Аналогичная оценка необходима также в случаях, если пациенту с повышенным риском сердечного или сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) предполагается назначить долгосрочную терапию. Гематологические проявления Пациентам с нарушениями коагуляции не следует назначать кеторолак. Для пациентов, принимающих антикоагулянты, существует повышенный риск кровотечения, если одновременно применяется кеторолак. Широко не изучено одновременное применение кеторолака и профилактический прием гепарина в небольших дозах (2500–5000 единиц в течение 12 часов), но такая комбинация может быть связана с повышенным риском кровотечения. Пациентам, которые принимают антикоагулянты или получают гепарин в небольших дозах, не следует вводить кеторолак. Во время лечения кеторолаком следует внимательно наблюдать за пациентами, которые принимают любые другие медикаменты, влияющие на гемостаз. В ходе клинических испытаний было установлено, что распространение послеоперационного кровотечения ниже 1 %. Кеторолак тормозит агрегацию тромбоцитов и продлевает кровотечение. У пациентов с нормальным гемостазом время кровотечения удлиняется, но не превышает нормальный интервал 2-11 минут. В отличие от длительного действия аспирина функции тромбоцитов возвращаются к нормальному уровню в течение 24-48 часов после прекращения приема кеторолака. Имеются сведения о кровотечении послеоперационной раны, которое связано с неотложным парентеральным введением кеторолака во время операции. По этой причине кеторолак не следует назначать пациентам, которым проводятся операции с большим риском кровотечения или у которых наблюдается неполный гемостаз. Следует соблюдать осторожность в тех случаях, когда стабильный гемостаз имеет большое значение, например, в случае косметических операций или операций, осуществляемых в амбулаторных условиях. При использовании кеторолака было отмечено возникновение гематом и другие признаки кровотечения раны, а также носовое кровотечение. При назначении кеторолака следует учитывать его сходство с другими НПВС, которые ингибируют циклооксигеназу, и потенциальный риск возникновения кровотечения, в особенности у пожилых пациентов. Кеторолак не обладает седативным или анксиолитическим действием, поэтому его применение не рекомендуется для предоперационной терапии, при которой такое действие требуется для усиления анестезии. Кожные реакции В очень редких случаях имеются данные о тяжелых кожных реакциях (некоторые с летальным исходом), которые могут быть связаны с применением НПВС: в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск появления нежелательных побочных явлений существует в начале терапии: в большинстве случаев в первый месяц лечения. Применение кеторолака следует прекратить, как только появляются высыпания, повреждения слизистой или какие-либо другие признаки гиперчувствительности. Вспомогательные вещества Этот препарат содержит 10 об. % этилового спирта (алкоголя) или в дозе до 100 мг, что эквивалентно 1,9 мл пива, 0,8 мл вина (в пересчете на абсолютный этиловый спирт). С осторожностью следует вводить препарат группам повышенного риска: пациентам с болезнью печени или эпилепсией. Препарат вреден для пациентов, страдающих от алкоголизма. 1 мл препарата содержит 1,74 мг натрия, т. е. менее 1 мМ (23 мг) в каждой дозе. Беременность и кормление грудью Фертильность У животных не выявлено ослабления фертильности. Однако, так же как и при применении других ингибиторов синтеза циклооксигеназы/простагландинов, при применении кеторолака возможно отрицательное влияние на плодовитость, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам с проблемами бесплодия следует оценить необходимость применения кеторолака. Беременность Безопасность применения во время беременности не доказана. При исследованиях кеторолака на кроликах и крысах во время беременности токсичность кеторолака не доказана. Однако у крыс продлевался период беременности и/или наблюдалась задержка родов. Было доказано, что кеторолак проходит через плацентарный барьер и попадает также в организм плода. Имеются сведения о врожденных аномалиях, если во время беременности применялись НПВС, однако данные случаи наблюдались редко и не были закономерными. Подобно другим НПВС, кеторолак осуществляет преждевременное закрытие артериального протока (ductus arteriosus). При применении в перинатальном периоде возможно тяжелое кровотечение. По этой причине кеторолак противопоказан во время беременности и родов. Кормление грудью В молоке матери кеторолак обнаружен в небольших концентрациях, однако его применение в период лактации запрещено. Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы Иногда после применения кеторолака может наблюдаться головокружение, сонливость, нарушение зрения, головные боли, вертиго, неспособность сосредоточиться. В этих случаях не следует водить транспортные средства и обслуживать механизмы. Данный препарат содержит 10 об.% этилового спирта. Лекарство вредно для алкоголиков. Осторожность следует соблюдать при введении пациентам с болезнью печени или эпилепсией. 1 мл раствора для инъекций содержит 1,74 мг натрия, то есть препарат содержит менее чем 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ Препараты, которые нельзя применять одновременно с кеторолаком - Другие НПВС, а также аспирин: могут усилиться нежелательные побочные эффекты; - антикоагулянты: увеличивается риск кровотечения. НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, например, варфарина; - пробенецид: повышается уровень кеторолака в плазме и удлиняется полупериод его выведения; - пентоксифилин: повышенный риск кровотечения; - литий: возможно ингибирование почечного клиренса лития, повышение концентрации в плазме и усиление его токсичности. Препараты, одновременное применение которых с кеторолаком требует осторожности - Антитромботические средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина увеличивают риск кровотечения ЖКТ; - тромболитические средства увеличивают риск кровотечения; - кортикостероиды повышают риск возникновения язвы ЖКТ и кровотечения; - антигипертензивные и диуретические препараты: действие уменьшается. Кеторолак и другие НПВС могут снизить гипотензивную активность бетаблокаторов и увеличить риск нарушения функции почек, если их применять совместно с ингибиторами АПФ (ангиотензин-превращающий фермент), в особенности это относится к пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови. Совместное применение с диуретическими средствами может снизить диуретическую активность и увеличить риск нефротоксичности НПВС; - фуросемид: у нормоволемичных здоровых людей кеторолак снижает диуретическую активность фуросемида примерно на 20 %, следовательно, особую осторожность следует соблюдать в отношении пациентов с сердечной недостаточностью; - сердечные гликозиды: НПВС могут обострить сердечную недостаточность, снизить скорость гломерулярной фильтрации, повысить уровень сердечных гликозидов в плазме, если их применять совместно с сердечными гликозидами; - метотрексат: так как НПВС могут ослабить деятельность почек и снизить таким образом клиренс метотрексата, возможно увеличение его токсичности; - циклоспорин: так же, как в случае других НПВС, увеличивается риск нефротоксичности; - такролим: НПВС могут увеличить риск нефротоксичности; - антибактериальные препараты: у пациентов, которые одновременно применяют лекарства группы хинолона, увеличивается риск возникновения судорог; - противовирусные препараты: при одновременном применении с зидовудином возрастает риск гематологической токсичности, ритонавир может увеличить концентрацию НПВС в плазме; - противоэпилептические препараты: НПВС усиливают действие фенитоина; - противодиабетические препараты: НПВС могут усиливать действие производных сульфонилмочевины; - миорелаксанты: НПВС могут уменьшить выведение баклофена (увеличивается риск токсичности); - мифепристон: НПВС не следует применять в период от восьми до двенадцати дней после прекращения использования мифепристона, так как НПВС снижают активность мифепристона. Степень связывания кеторолака с белками плазмы высокая (в среднем 99,2 %), связывание не зависит от концентрации. Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками. Исследования in vitro показали, что в присутствии терапевтических (300 мкг/мл), а также более высоких концентраций салицилатов связывание кеторолака с белками уменьшалось с 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на степень связывания кеторолака с белками. Так как кеторолак является медикаментом сильного воздействия и содержание его в плазме ничтожно, маловероятно, что он может серьезно повлиять на связывание других лекарств с белками. Нет подтверждений того, что кеторолак индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые участвуют в процессе метаболизма самого кеторолака или других лекарств, поэтому маловероятно, что кеторолак может изменять фармакокинетику других препаратов. При облегчении послеоперационной боли кеторолак уменьшает необходимость одновременного применения опиоидных анальгетических препаратов. ФОРМА ВЫПУСКА, УПАКОВКА По 1 мл в ампуле бесцветного стекла гидролитического класса 1 с линией или точкой разлома. По 5 ампул в ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 2 ячейковые упаковки в пачке из картона. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в невидимом и недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА По рецепту.

Аналоги:

Быстрый заказ КЕТОРОЛАК-ГРИН.ИН30МГ/МЛ1МЛ№10

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Ваше имя:
Номер телефона:
   

Товар добавлен в корзину