КОПАКСОН 40 Д/ИН40МГ/МЛ 1МЛ№12

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОПАКСОН®-ТЕВА

(COPAXON®-TEVA)

Загальна характеристика:

міжнародна назва:Glatiramer Acetate;

основні фізико-хімічні властивості:білий порошок, кополімер з молекулярною масою від 4700 до 13000, що є оцтовокислою сіллю суміші синтетичнихполі пептидів з лівообертальних ізомерів глютамату, лізину, аланіну і тирозину (у співвідношенні

1,0 : 6,0 : 4,7 : 1,9);

склад:1 флакон містить 20 мг глатирамеру ацетату;

допоміжні речовини:манітол, азот.

Форма випуску.Порошок ліофілізований для приготування розчину дляін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.Цитокіни та імуномодулятори. Код АТС L03AХ 13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Копаксон®-Тева відноситься до класу імуномодуляторів, здатних блокувати мієлін специфічні ауто імунні реакції, на яких базується руйнування мієлінової оболонки провідників ЦНС при розсіяному склерозі. За своєю хімічною будовою Копаксон®-Тева має елементи схожості з основним білком мієліну – мішенню ауто імунного процесу, що визначає його специфічність дії при розсіяному склерозі. Можна виділити 2 основних механізми дії препарату.

1. Діючи на тримолекулярний комплекс як пептидний ліганд, він конкурентно витісняє основний білок мієліну (ОБМ), що є ауто антигеном, іззв’язку з основним комплексом гістосумісності (ОКГ ІІ) на імунокомпетентнихклітинах. При цьому утворюється міцніший зв’язок ОКГ ІІ з Копаксоном®-Тева, ніжз ОБМ. У такий спосіб препарат відіграє роль “помилкової мішені". Копаксон®-Тева, ймовірно, пригнічує імунну відповідь і на інші антигени (АГ) мієліну. В експерименті показано, що він може запобігати розвитку експериментального алергічного енцефаліту (ЕАЕ), який спричиняється не лишеОБМ, але і протеоліпідним протеїном (ПЛП) і мієліновим олігодендроцитарнимглікопротеїном (МОГ);

2. Під дією Копаксону®-Тева відбувається активація і проліферація клонів Т2-лімфоцитів, які здатні проникати черезгематоенцефалічний бар’єр. Майже 10% таких Т2-лімфоцитів реагують наОБМ продукуванням протизапальних цитокінів. Механізм проліферації Т2-лімфоцитів, що викликається Копаксоном®-Тева, не відомий. Оскільки препарат вводиться підшкірно, то, можливо, дендритні клітини шкіри Лангерганса відіграють роль місцевих імунокомпетентних клітин. Крім того, препарат бере участь в апоптозіактивованих Т1-лімфоцитів, викликаючи їхню анергію. При цьому загальних імуносуп ресорних властивостей, на відміну від препаратівінтерферонового ряду, він не виявляє.

Важливе місце в патогенезі розсіяного склерозу займають і процесиперекисного окислення ліпідів з утворенням надмірної кількості вільних радикалів. Це пов’язано, у першу чергу з тим, що мієлін-ліпопротеїдна мембрана складається більш ніж на 80% з фосфоліпідів, гліколіпідів і стероїдів. Отже, її структура лімітується процесами перекисного окислення ліпідів і є чутливою допер оксидації. Потужним ендогенним інгібітором вільних радикалів є сечова кислота. В крові хворих на розсіяний склероз її рівень знижується, корелюючи з активністю процесу. При лікуванні Копаксоном®-Тева рівень сечової кислоти достовірно зростає, що також може бути одним з напрямків дії препарату. Механізм підвищення рівня сечової кислоти під дією Копаксону®-Тева незрозумілий. Одним з можливих пояснень цього факту може бути те, щоКопаксон®-Тева служить помилковою мішенню для оксидантного ушкодження: він постачає тирозин, як нітратну субстанцію, для пероксинітриту з утвореннямнітротирозину. Таким чином, для нейтралізації пероксинітриту потрібно менше сечової кислоти, що і призводить до збільшення її вмісту в крові.

Фармакокінетика.Після підшкірного введення значна частина глатирамеру ацетату швидко гідролізу ється. Деяка частина препарату потрапляє у лімфатичну систему, а інша частина його може потрапляти у системний кровоток у незміненому вигляді.

Показання для застосування.Розсіяний склероз ремітую чого перебігу (для зменшення частоти загострень та зниження швидкості розвитку інвалідизуючихускладнень).

Спосіб застосування та дози.Препарат призначаютьдорослимпідшкірно щоденно в дозі 20 мг 1 раз на добу, в один і той же час. Тривалість курсу лікування не обмежена.

Препарат не можна вводити внутрішньо венно!

Правила приготування та введення розчину.При приготуванні ін’єкційного розчину розчинник, що додається (стерильна вода дляін’єкцій), необхідно додати у флакон з ліофілізованим порошком Копаксон®-Теваза допомогою стерильних шприца і голки. Потім флакон необхідно обережно струсити і залишити протягом 5 хв при кімнатній температурі до повного розчинення твердих часток. Набрати ін’єкційний розчин у стерильний шприц зновою голкою і ввести розчин підшкірно в ділянку передпліччя, живота, сідниці або стегна, щоденно змінюючи місця введення. Приготовлений розчин не містить консерванта, тому його слід використати зразу ж після приготування.

Побічна дія.Одразу після ін’єкції можливі такі реакції:

Місцеві реакції: біль, почервоніння, набряк, рідко -атрофія шкіри в місці ін’єкції, абсцес, гематома.

Системні реакції: розширення судин, біль у грудях, збільшення частоти серцебиття, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив’янка. Вказані симптоми можуть мати тимчасовий характер і не потребують спеціального втручання; вони можуть починатися через декілька місяців після початку терапії.

Серед інших побічних реакцій іноді можуть спостерігатися:

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, рідко -сінкопальний стан, підвищення артеріального тиску, екстрасистолія, блідість, варикозне розширення вен;

з боку системи травлення: запор, діарея, нудота. Дуже рідко – анорексія, дисфагія, гастроентерит, стоматит, карієс;

алергічні реакції: алергічний шок та анафілактоїдніреакції;

з боку системи крові та лімфатичної системи: рідко -лімфаденопатія, дуже рідко – еозинофілі я, спленомегалія;

метаболічні та пов’язані з харчуванням: дуже рідко –набряки, втрата маси тіла, відраза до алкоголю;

з боку кістково-м’язевої системи: рідко – артралгії, артрит;

з боку нервової системи: рідко – емоційна нестабільність, сплутаність свідомості (ступор), судоми, тривожність, депресія, запаморочення, тремор, атаксія, головний біль;

з боку дихальної системи: рідко – збільшення частоти дихання (гіпервентиляція). Поодинокі випадки: бронхоспазм, носова кровотеча, гіповентиляція, зміна голосу;

з боку сечостатевої системи: рідко – аменорея, гематурія, імпотенція, менорагія, вагінальні кровотечі.

Протипоказання.Підвищена чутливість до глатирамеру ацетату або манітолу.

Передозування.Дані про передозування Копаксону®-Тева відсутні.

Особливості застосування.Обережно слід призначати препарат хворим з патологією серця. Хворим з порушенням функції нирок необхідно регулярно проводити контроль лабораторних показників. За наявності нерозчинених часток приготовлений розчин препарату не використовувати. Вміст флакона призначено тільки для одноразового використання; розчин препарату, що залишився, необхідно викинути.

Пацієнтів необхідно проінструктувати про дотримання антисептичних заходів при введенні препарату, приготуванні розчину та навчити методиці самостійних ін’єкцій. Лікування розпочинають в стаціонарі, де хворі іїхні родичі освоюють техніку цієї процедури, і потім воно продовжується вдомашніх умовах. Першу ін’єкцію необхідно проводити під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Розуміння пацієнтом важливості застосування антисептичної обробки при самостійних ін’єкціях та процедурах повинні періодично контролю ватися. Пацієнтів необхідно проінформувати про неможливість повторного використання голок та шприців, а також відносно процедури їх утилізації. Пацієнти повинні бути проінформовані про можливість побічних реакцій, пов’язаних з використанням препарату.

Немає даних про безпеку застосування Копаксону®-Тевапри вагітності та грудному годуванні. В експериментальних дослідженнях на щурах мутагенна та тератогенна дія препарату не була виявлена.

Для забезпечення безпечного та ефективного застосування препарату Копаксон®-Тева пацієнти повинні повідомити лікарю про вагітність, бажання мати дитину або настання вагітності під час лікування, атакож про годування дитини груддю.

Безпека та ефективність застосування препарату удітей до 18 років не вивчалася.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Взаємодія Копаксону®-Тева з іншими лікарськими засобами вивчена недостатньо. Не виявлено ніякої лікарської взаємодії, включаючи одночасне застосування Копаксону®-Тева з препаратами, які використовуються для терапії розсіяного склерозу, у тому числі з кортикостероїдами протягом 28 днів. При цьому частота місцевих реакцій може збільшуватися.

Умови та термін зберігання.Ліофілізований порошокдля приготування ін’єкційного розчину - при температурі 2 - 8º С ( в холодильнику). Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності –2 роки.

Розчинник (вода для ін’єкцій) - при кімнатній температурі не вище 30º С. Термін придатності – 3 роки.