Депакин Хроно табл. 500мг N30*
- Производитель: Санофи, Франция
- Действующее вещество: вальпроат натрия 199.8 мгвальпроевая кислота 87 мг
- Срок годности до: 01.02.26
- нет в наличии
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, делимые 1 таблетка вальпроат натрия 199.8 мгвальпроевая кислота 87 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 4000, этилцеллюлоза, натрия сахаринат, кремния диоксид коллоидный гидратированный.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, полиакрилата дисперсия 30% или сухой экстракт.
50 шт. - флаконы полипропиленовые (2) - в картонной пачке.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, делимые 1 таблетка вальпроат натрия 333 мгвальпроевая кислота 145 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 4000, этилцеллюлоза, натрия сахаринат, кремния диоксид коллоидный гидратированный, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, полиакрилата дисперсия 30% или сухой экстракт.
30 шт. - флаконы полипропиленовые - в картонной пачке.
Код регистрации -
таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, делимые, 199.8 мг+87 мг: 100 шт.; таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, делимые, 333 мг+145 мг: 30 шт. - П №013004/01-2001 28.05.01
Противоэпилептический препарат пролонгированного действия.
Полагают, что вальпроаты способствуют повышению концентрации в ЦНС гамма-аминобутировой кислоты, ингибируя фермент GABA-трансферазу.
Всасывание препарата
Биодоступность препарата - около 100%.
По сравнению с остальными пероральными формами препарата пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, пролонгированной абсорбцией, более линейной корреляцией между дозой и концентрацией в плазме, более низкой (примерно на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 ч и 14 ч, что позволяет получить более равномерную концентрацию вальпроевой кислоты в течение суток.
Распределение препарата в организме
Вальпроат натрий проникает через ГЭБ.
Терапевтическая эффективность препарата проявляется при концентрации в плазме крови от 40 до 100 мг/л. При концентрации активного вещества в плазме, превышающем 200 мг/л, необходимо уменьшение дозы. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в незначительном количестве (1-10% от общей концентрации в плазме).
При регулярном приеме Css устанавливается на 3-4 день терапии.
Метаболизм и выведение из организма
Не является индуктором ферментов системы цитохрома P450. Выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. T1/2 составляет 8-20 ч.
– лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: абсансы, миоклонические, тонико-клонические, атонические;
– парциальная эпилепсия: простые или комбинированные припадки, вторичные генерализованные припадки;
– специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
– лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.
Дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента с учетом индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым в начале лечения препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела, затем ее титруют до средней оптимальной дозы. Как правило, средняя доза Депакина Хроно составляет 20-30 мг/кг массы тела в сут. При необходимости возможно повышение дозы до 50 мг/кг массы тела и выше, однако при этом требуется тщательный контроль за состоянием пациента.
Детям старше 3 лет средняя доза составляет приблизительно 30 мг/кг/сут.
Пациентам пожилого возраста специальной коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов, принимающих другие противосудорожные препараты, лечение препаратом начинают постепенно - так, чтобы достичь клинически эффективной дозы примерно через 2 недели. Затем начинают постепенную отмену других противосудорожных средств.
Пациентам, не получавшим предшествующего лечения другими противосудорожными препаратами, дозу Депакина Хроно следует увеличивать постепенно, с интервалом в 2-3 дня, таким образом, чтобы достичь клинически эффективной дозы через 1 неделю.
Особенности лекарственной формы позволяют принимать препарат 1 раз/сут.
При лечении маниакального синдрома при биполярных аффективных расстройствах препарат назначают в тех же дозах, что и при эпилепсии.
Пищеварительная система: тошнота, боль в эпигастрии; редко - нарушения функции печени; в отдельных случаях - панкреатит.
Со стороны ЦНС: затуманенность сознания, летаргия, изолированные ступорозные состояния; в отдельных случаях - обратимая ассоциированная деменция, изолированный обратимый паркинсонизм, потеря слуха.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения; редко - анемия и лейкопения, панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях, чаще при применении в высоких дозах - снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема.
Прочие: изолированная и умеренно выраженная гипераммониемия; в отдельных случаях - выпадение волос (этот побочный эффект носит временный и/или дозозависимый характер), увеличение массы тела, аменорея, нарушение регулярности менструаций, васкулиты, синдром Фанкони.
– острый гепатит;
– хронический гепатит;
– случаи активного гепатита в семейном анамнезе, прежде всего лекарственного генеза;
– печеночная порфирия;
– повышенная чувствительность к препарату.
Общий риск возникновения пороков развития при приеме вальпроата в I триместре беременности не выше, чем при приеме других противоэпилептических препаратов. Описаны случаи лицевой дисморфии; в редких случаях - множественные пороки развития, особенно конечностей (частота развития подобных эффектов до настоящего времени точно не установлена); нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле, spina bifida (частота подобных осложнений - 1-2%).
Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания для противоэпилептического лечения; рекомендуют рассмотреть вопрос о дополнительном назначении препаратов фолиевой кислоты.
При беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия; минимальную эффективную суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
При применении препарата при беременности необходимо проведение специального обследования с целью выявления любых аномалий развития плода.
Были описаны отдельные случаи геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали при беременности вальпроат натрия; возникновение синдрома связано с гипофибриногенемией. У новорожденных следует контролировать число тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме, проводить коагуляционные тесты и определение коагуляционных факторов.
Вальпроат натрия выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (от 1% до 10% от концентрации в плазме крови). По данным клинических наблюдений до настоящего времени в неонатальном периоде у детей (находившихся на грудном вскармливании в то время, как их матери принимали вальпроат натрия) не развивалось каких-либо выраженных клинических неблагоприятных симптомов.
Перед началом терапии, перед хирургическими операциями, при возникновении спонтанных гематом или кровотечений рекомендуется контроль картины периферической крови (с подсчетом числа тромбоцитов), определение времени кровотечения и проведение коагуляционных тестов.
До начала лечения и в течение первых 6 мес. терапии необходим периодический контроль функции печени.
При выявлении небольшого повышения активности ферментов печени, особенно в начале лечения рекомендуют провести более полное лабораторное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с целью коррекции режима в случае необходимости; в дальнейшем обследование следует повторить.
При значительном снижении протромбинового индекса, особенно в сочетании со снижением уровня фибриногена, факторов свертываемости крови, повышением уровня билирубина и трансаминаз лечение препаратом следует приостановить. Если пациент получает одновременно салицилаты, то их следует немедленно отменить.
В исключительно редких случаях возможно развитие тяжелых поражений печени (в течение первых 6 мес лечения). Следует предупредить пациентов о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновении следующих симптомов: неспецифические симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, сильная усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся рвотой и болями в животе; рецидив припадков у больных с эпилепсией. В случае появления указанных симптомов необходимо немедленное исследование функции печени.
Риск развития тяжелого панкреатита повышается у пациентов с тяжелыми эпилептическими припадками, неврологической симптоматикой, при одновременном проведении комплексной противосудорожной терапии. У пациентов с сопутствующими нарушениями функции печени повышается риск летального исхода тяжелого панкреатита. При остром болевом абдоминальном синдроме необходимо немедленное обследование пациента и при подтверждении диагноза панкреатит препарат следует отменить.
У детей младшего возраста риск развития панкреатита очень высок.
При применении Депакина Хроно у пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.
При необходимости назначения препарата пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями иммунной системы следует оценить ожидаемый лечебный эффект и возможный риск терапии, поскольку при применении Депакина Хроно в исключительно редких случаях отмечались нарушения со стороны иммунной системы.
При подозрении на дефицит ферментов карбамидного цикла до начала терапии препаратом следует провести метаболические исследования из-за опасности возникновения гипераммониемии.
При необходимости одновременного применения препарата Депакин Хроно и фенобарбитала рекомендуют контроль за состоянием пациента в течение первых 15 дней совместной терапии с немедленным снижением дозы фенобарбитала при появлении седативного эффекта и определение концентрации фенобарбитала в плазме крови при необходимости.
Симптомы: коматозное состояние, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, нарушение функции дыхания.
Лечение: промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 ч; обеспечение осмотического диуреза; мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой системы. При необходимости проводят диализ.
При одновременном применении Депакина Хроно с нейролептиками, антидепрессантами, ингибиторами МАО, бензодиазепинами возможно усиление их фармакологического действия.
При совместном применении препарат Депакин Хроно повышает концентрацию фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении Депакин Хроно повышает концентрацию примидона в плазме крови и усиливает побочные эффекты примидона (в т.ч. седативный). При приеме такой комбинации рекомендуется тщательный контроль за состоянием пациента (особенно в начале терапии).
При одновременном применении Депакина Хроно с фенитоином наблюдается уменьшение общей концентрации фенитоина с увеличением концентрации его свободной формы, которая может вызывать появление симптомов передозировки.
При одновременном применении Депакин Хроно может усиливать токсический эффект карбамазепина.
При совместном применении Депакин Хроно может замедлять биотрансформацию ламотриджина и увеличивать период его полувыведения, а также повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении Депакин Хроно может повышать концентрацию цидовудина в плазме крови, что приводит к повышению токсичности цидовудина.
При одновременном применении с Депакином Хроно противоэпилептические препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут снижать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови.
При совместном применении фелбамата и Депакина Хроно возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При совместном применении Депакина Хроно и мефлохина возможно усиление биотрансформации вальпроевой кислоты и, как следствие, развитие судорог.
При одновременном применении Депакина Хроно и лекарственных средств, прочно связывающихся с белками плазмы крови (например, ацетилсалициловой кислотой), возможно повышение концентрации свободной вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении Депакина Хроно с циметидином или эритромицином возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за уменьшения ее биотрансформации в печени.
Препарат следует хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.