АМИТРИПТИЛИН.Г/ХЛ-ЗН10МГ/МЛ№10
- Производитель: ЗДОРОВЬЕ НАРОДУ ХГФП УКРАИНА ХАРЬКОВ
- Срок годности до: 01.01.2024
- нет в наличии
- Отпускается строго по рецепту
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Амитриптилин Торговое название Амитриптилин Международное непатентованное название Амитриптилин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - амитриптилин 25 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида 0,0283 г), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный ангидрид состав оболочки: сепифильм 3048 желтый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е 104), силиконовая противопенная эмульсия SE-2, макрогол 6000 Описание Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью Фармакотерапевтическая группа Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов Код ATХ N06AA09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Амитриптилин почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 4-8 часов, около 95% связывается с белками плазмы. Он метаболизируется в основном до дезметиламитриптилина (нортриптилина – основного активного метаболита). Биологический период полувыведения колеблется от 10 до 28 часов, у нортриптилина – от 16 до 80 часов. У пожилых пациентов отмечается предрасположенность к более высоким концентрациям в плазме и более длительному периоду полувыведения, чем у молодых. Амитриптилин выводится преимущественно через почки в виде нескольких метаболитов, как свободных, так и конъюгированных, менее 5% выводится в неизменном виде. Некоторое количество препарата выводится с калом. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, а также поступает в материнское молоко. Фармакодинамика Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимолептическим и седативным действием. Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в центральной нервной системе. Амитриптилин является антагонистом мускаринохолинергических рецепторов в центральной нервной системе и на периферии, обладает антигистаминным (Н1) и a1–адренолитическим свойствами. Следовательно, вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действия. Способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря, увеличению емкости и напротив повышает тонус сфинктера мочевого пузыря. Это объясняет его эффективность при лечении энуреза. Показания к применению - депрессивные фазы легкой, средней и высокой степени тяжести с психотическими признаками или без таковых при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство - шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами) - депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации - депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез (т.е. первичный), не сопровождающийся гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника Также применяется при длительном лечении боли в комплексной терапии. Способ применения и дозы Взрослым применяется строго по назначению врача, фактическая доза назначается каждому пациенту индивидуально. Начальная доза обычно составляет 25-50 мг, принимается перед сном, затем дозы постепенно увеличиваются в зависимости от переносимости в течение 5-6 дней до 150-200 мг ежедневно, максимальная часть дозы принимается перед сном. Если состояние пациента не улучшается во время второй недели терапии, доза увеличивается до 300 мг в день. Эта доза затем постепенно уменьшается по мере исчезновения симптомов депрессии, сниженные дозы в 50?100 мг в день принимаются обычно в течение 3-х месяцев. У пациентов пожилого возраста или у пациентов при легких формах заболевания, в амбулаторных условиях, уменьшенные дозы составляют 50-100 мг в день, 1 раз в сутки на ночь. Терапевтический эффект обычно появляется через 7-10 дней после начала лечения. Если состояние пациента не улучшается даже в течение 3-х недель, то терапию амитриптилином можно рассматривать как неудачную. Наступление антидепрессивного действия может быть ускорено при совместном приеме амитриптилина с нортриптилином. В большинстве случаев лечение амитриптилином длительностью более 6-8 месяцев является неэффективным. Для предотвращения ожидаемой фазы периодической депрессии препараты лития являются более подходящими. С этой целью амитриптилин может назначаться только тем пациентам, которым литий противопоказан. Для лечения хронической боли рекомендуемая ежедневная доза составляет 50-150 мг амитриптилина, разделенная на несколько разовых доз. Побочные действия - симптомы гипомании или мании в первую неделю - паралич аккомодации, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, расширение зрачков после отмены лечения, маниакальный статус - сухость во рту, запор, кишечная непроходимость - задержка мочеиспускания - повышение температуры тела - головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, ажитация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога - тахикардия, аритмия (экстрасистолия, предсердная и желудочковая тахикардия, вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости), расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), ухудшение существующей сердечной недостаточности, лабильность артериального давления, обморок - запоры, паралитическая непроходимость кишечника - повышение или понижение АД - ортостатическая гипотония - тахикардия - инфаркт миокарда, инсульт - анорексия, стоматит, кариес, нарушения вкуса, потемнение языка, тошнота, рвота, изжога, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея - увеличение размеров грудных желез у мужчин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменения либидо, потенции, отек яичек, расстройство менструального цикла, ползание «мурашек», парестезии, периферическая нейропатия, атаксия Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек - агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови - выпадение волос - увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении - потливость, поллакиурия Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или после прекращения лечения амитриптилином. Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, не ясен. - нарушение выделения антидиуретического гормона - отек лица и языка Противопоказания повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата недавно перенесенный инфаркт нарушение сердечного ритма ишемическая болезнь сердца маниакальный психоз тяжелая печеночная недостаточность беременность и период лактации сердечная недостаточность острый инфаркт миокарда острая интоксикация препаратами, которые угнетают центральную нервную систему алкогольное отравление острый делирий глаукома паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина) эпилепсия пилоростеноз сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином) детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может повысить эффективность некоторых антиаритмических препаратов (1-го и 2-го типа). Вещества, подщелачивающие мочу, и метилфенидат усиливают действие амитриптилина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами – производными кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме с циметидином возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Особые указания Использование амитриптилина не рекомендуется при следующих состояниях: ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, задержка мочеиспускания, любое состояние, связанное с тахикардией или нарушением сердечного ритма. Запрещается употребление алкогольных напитков во время приема амитриптилина! В период приема амитриптилина целесообразно периодически проводить обследование: измерение артериального давления, ЭКГ, общий анализ крови, функциональные пробы печени. Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сутки снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, бронхиальной астмой, угнетением костномозгового кроветворения, гипертиреозом, шизофренией (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики). Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного синдрома могут перейти в маниакальную стадию. Суицидальные попытки/суицидальные мысли Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общим клиническим опытом, риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления. Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами, а именно, пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем. Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида. У взрослых пациентов с психическими расстройствами возрастает риск суицидального поведения с антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет. Пациенты (и те, кто ухаживает за ними) должны быть предупреждены о необходимости контроля и возможном клиническом ухудшении, и при появлении суицидального поведения или мыслей, или необычных изменений в поведении немедленно обратиться к врачу. В связи с наличием в составе лактозы, препарат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя. Передозировка Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, в/в введение физостигмина 1-3 мг каждые ½-2 часа, физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией выраженной аритмией; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, так как рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/алюминиевой пленки. По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25?С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Условия отпуска из аптек По рецепту