Бисопролол-КВ табл. 10мг N30 (10х3)***

Бисопролол-КВ табл. 10мг N30 (10х3)***


Бисопролол – препарат, который относится к группе бета-блокаторов, это класс препаратов, используемых в первую очередь при сердечно-сосудистых заболеваниях. В частности, это селективный блокатор β1 адренорецепторов. FDA утвердило заявление фармацевтической компании Duramed, о применении новых молекулярных пероральных таблеток Zebeta (Бисопролола фумарат) 31 июля 1992. С тех пор он был одобрен FDA для внедрения следующими фармацевтическими компаниями Тева, Mylan, Сандоз и Mutual Pharmaceutical Company.
1. Показания
2. Противопоказания
3. Применение
4. Побочные эффекты
5. Передозировка
6. Особенности применения
7. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
8. Фармакологические свойства
8.1. Фармакодинамика
8.2. Фармакокинетика

Показания

Бисопролол является эффективным для лечения:
высокого кровяного давления (артериальная гипертензия);
уменьшенного притока крови к сердцу по коронарным сосудам (сердечная ишемия);
профилактического лечения до и после основного лечения сердечных приступов как средства снижения повторного рецидива;
при сердечной ишемии препарат используется для уменьшения активности сердечной мышцы и тем самым снижение потребности кислорода и питательных, поэтому снижено кровоснабжение может все еще транспортировать достаточное количество кислорода и питательных веществ для поддержания жизнедеятельности миокарда.


Структурная формула бисопролола

На сегодня доступны много бета-блокаторов и в целом их действие является одинаково эффективным. Отличия между ними заключаются разве что в выборе лечения конкретных заболеваний или отдельных пациентов с учетом особенностей действия препарата и особенностей пациентов.

Бета-блокаторы с относительно короткой продолжительностью действия должны приниматься дважды или трижды в день. Многие, однако, доступны в форме медленного освобождения (ретард) поэтому, в таком случае, употребления разовой дозы в день при гипертонии может быть вполне достаточно.

Иногда при стенокардии необходимой может быть двукратная доза препарата даже с модифицированной формой высвобождения.

Больных с компенсированной сердечной недостаточностью можно лечить Бисопрололом, но в сочетании с другими медикаментами (как правило, вместе с ингибиторами АПФ, диуретиками и гликозидами наперстянки).

У больных с застойной сердечной недостаточностью, он уменьшает потребность и потребление кислорода сердечной мышцей. Очень важно начать лечение с малых доз, поскольку бисопролол уменьшает мышечную силу сердца, что является нежелательным эффектом при застойной сердечной недостаточности.

Препарат применяют также для лечения других заболеваний, включая:
дизавтономию,
тревогу
гипертиреоз (чрезмерную активность щитовидной железы).

Бисопролол дает положительный результат при проведении допинг-тестов.

Противопоказания

БИСОПРОЛОЛ МОЖЕТ ВЫЗВАТЬ АСТМУ и этот негативный эффект может быть опасным. Бета-блокаторов следует избегать у пациентов с астмой или бронхоспазмом, а если нет альтернативы, кардиоселективные бета-блокаторы можно использовать с особой осторожностью, под контролем врача.

Другими противопоказаниями для употребления бисопролола являются:
выраженная сердечная недостаточность
шок
AV-блокада ІІ–ІІІ степени
синдром слабости синусного узла
синоатриальна блокада
брадикардия (пульс в состоянии покоя ≤50 уд./мин)
ацидоз
тяжелые формы нарушения периферического кровообращения
одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО-В-ингибиторов)
нарушение функции почек (почечная недостаточность с олигурией/анурией, клиренс креатинина ≤30 мл/мин и креатинин в плазме крови — ≤1,8 мг/100 мл)
острый гломерулонефрит
кома
гипокалиемия
гипонатриемия
гиперкальциемия
подагра
повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и бизопрололу или другим компонентам препарата
беременность и период кормления грудью
детский возраст

Применение

Лечение препаратом начинают с низких доз с последующим их повышением.

У некоторых больных эффективная доза составляет 5 мг. При АГ II степени (диастолическое АД до 105 мм. Рт. Ст.) В начале лечения может быть назначена доза, которая составляет 2,5 мг в сутки.

Обычная терапевтическая доза составляет 10 мг один раз в сутки.

Максимальная суточная доза 20 мг.

Таблетки нужно принимать утром, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности пациента. После продолжительного применения прием Бисопролола следует прекращать постепенно, то есть на протяжении 7–10 дней, особенно пациентам с ИБС, поскольку внезапные изменения в терапии могут привести к тяжелому состоянию пациента.

Побочные эффекты

Передозировка Бисопрололом приводит к:
усталости,
гипотонии,
понижению уровня сахара в крови,
бронхоспазмам
и брадикардии.

Бронхоспазмы и низкий уровень сахара в крови может появиться при приеме высоких доз препарата, поскольку он может быть антагонистом для β2 адренергических рецепторов, расположенных в легких и печени.

Бронхоспазм возникает из-за блокирования в легких β2 рецепторов и низкого уровня сахара в крови как следствие уменьшения стимуляции гликогенолиза и глюконеогенеза в печени через β2 рецепторы.

Передозировка

Симптомы:
артериальная гипотензия
брадикардия
сердечная недостаточность
кардиогенный шок
тахикардия
аритмия
одышка
бронхоспазм
судороги
головная боль
слабость
головокружение
потеря сознания
спутанность сознания
коллапс
повышенная утомляемость
паралитический илеус
рвота
метеоризм
запор
потеря жидкости и электролитов
жажда
миалгия
миоспазм
миастения
парестезия
парез
апатия

Лечение: промывание желудка, терапия – симптоматическая.

При брадикардии или артериальной гипотензии применяют антидоты:
атропин: 0,5–2 мг в/в болюсно;
глюкагон: сначала — 1–10 мг в/в, затем — 2–2,5 мг/ч в виде беспрерывной инфузии;
симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: дофамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и адреналин.

В случае брадикардии, не поддающейся лечению, необходимо использовать временный водитель ритма (пейсмейкер).

При бронхоспазме применяют β2-адреномиметики или аминофиллин.

При возникновении генерализованных судорог рекомендуется медленное в/в введение диазепама.

Особенности применения

При лечении бисопрололом необходим постоянный контроль за состоянием здоровья пациентов с:
AV-блокадой I степени
сахарным диабетом
продолжительно голодающим
тех, чья производственная деятельность связана с тяжелыми физическими нагрузками
с феохромоцитомой
гиповолемией
со склерозом сосудов головного мозга
коронарным склерозом
при нарушениях функции почек с одновременным нарушением функции печени
стенокардии Принцметала

С осторожностью назначать препарат пациентам с приобретенным или наследственным псориазом.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафалактических реакций. Это необходимо учитывать при назначении Бисопролола пациентам с реакциями повышенной чувствительности и тем, которые проводят десенсибилизирующую терапию (риск повышения анафилактических реакций).

Бисопролол неэффективен при почечной недостаточности (при скорости гломерулярной фильтрации ≤30 мл/мин и/или уровне креатинина плазмы крови ≤1,8 мг/100 мл) и снижает скорость гломерулярной фильтрации.

При продолжительной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня:
электролитов в плазме крови (калия, натрия, кальция)
креатинина и мочевины, липидов (ХС и ТГ)
мочевой кислоты
глюкозы крови

При лечении препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости и пищи, богатой на калий (бананы, овощи, орехи) из-за повышенной потери калия. Потерю калия можно уменьшить или предотвратить при одновременном применении калийсберегающих диуретиков.

Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с синдромом сниженного всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Бисопролол.

Период беременности или кормления грудью

Бисопролол противопоказан в период беременности, поскольку может послужить причиной брадикардии, гипогликемии, артериальной гипотензии у плода и новорожденного, тромбоцитопении у новорожденного.

Дети

Опыта применения препарата у детей нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции пациента на бисопролол во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Бисопролола с каптоприлом и эналаприлом происходит потенцирование гипотензивного эффекта.

Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с препаратом, при этом могут маскироваться признаки гипогликемии — особенно тахикардия и тремор, поэтому необходимо контролировать уровень глюкозы крови.

Салицилаты и другие НПВП (индометацин) могут снижать антигипертензивный и эффект Бисопролола. При одновременном применении салицилатов в высоких дозах может потенцироваться токсическое влияние салицилатов на ЦНС. Сочетанное применение НПВП с Бисопрололом у пациентов с гиповолемией может привести к развитию ОПН.

Барбитураты, фенотиазины, трехциклические антидепрессанты, вазодилататоры, употребление алкоголя усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном применении антагонистов кальция (нифедипин) существует риск потенцирования гипотензивного эффекта, а в отдельных случаях может развиться сердечная недостаточность.

При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами может возникнуть аддитивный кардиодепрессивный эффект.

Пациентам, которые одновременно с Бисопрололом применяют антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, дизопирамид), необходим постоянный медицинский мониторинг, поскольку существует риск развития гипотензии, брадикардии, аритмии.

При комбинации с резерпином, метилдопой, гванфацином и клонидином может снижаться ЧСС. При внезапном прекращении терапии клонидином на фоне одновременного применения Бисопролола может повышаться АД. Поэтому за несколько дней до отмены клонидина необходимо прекратить прием препарата. Дозу клонидина снижают постепенно.

При одновременном применении с норадреналином, адреналином или другими симпатомиметиками (противокашлевыми препаратами, назальными и глазными каплями) возможно повышение АД.

При одновременном применении с Бисопрололом уменьшается эффективность лекарственных средств, которые снижают уровень мочевой кислоты.

При применении с Бисопрололом сердечных гликозидов повышается чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, соответственно потенцируются эффекты обоих препаратов и побочное действие сердечных гликозидов.

Применение производных эрготамина с Бисопрололом приводит к нарушению периферического кровообращения.

Одновременное применение глюкокортикоидов, карбеноксалона, амфотерцина В, фуросемида или слабительных средств может привести к повышенному выведению натрия.

В связи со снижением элиминации лития одновременное применение с препаратами лития приводит к потенцированию их кардио- и нейротоксичности.

При одновременном применении с Бисопрололом курареподобных миорелаксантов их действие может потенцироваться или удлиняться.

Анестезия

Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о применении препарата. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводорода (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.) при одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.

Действие недеполярирующих блокаторов нервно-мышечной передачи под влиянием блокаторов β-адренорецепторов может усиливаться и удлиняться.

Рифампицин снижает антигипертензивный эффект Бисопролола.

Циметидин потенцирует действие препарата.

Бисопролол может снижать выведение лидокаина.

Фармакологические свойства

Бисопролол является кардиопротектором, поскольку он избирательно блокирует катехоламиновую (адреналин) стимуляцию бета-1 адренорецепторов (β1 адренорецепторов), которые в основном встречаются в клетках сердечной мышцы и ведущих тканях сердца (специфика сердца), но также встречается в юкстагломерулярных клетках почек.

Обычно, адреналин и норадреналин, стимулируя β1-адренорецепторы, активируют сигнальный каскад (G белка и цАМФ), что в конечном итоге приводит к повышению сократимости и увеличение частоты сердечных сокращений сердечной мышцы и кардиостимулятора, соответственно.

Бисопролол конкурентно блокирует активацию этого каскада и, следовательно, уменьшает адренергический тонус/стимуляцию сердечной мышцы и клеток сердечного водителя ритма.

Снижение адренергического тонуса показывает уменьшение сокращений сердечной мышцы и снижение частоты сердечных сокращений сердечного кардиостимулятора.

Это благоприятные факторы, снижающие и лечащие гипертонию, сердечные приступы и ишемию. Снижение сократимости и частоты сердечных сокращений является необходимым при гипертонии, ведь это снижает артериальное давление.

Однако такие профилактические мероприятия, при сердечных приступах и сердечной ишемии требуют снижения частоты сердечных сокращений и снижение потребности сердца в кислороде и питательных веществах. Начальное лечение сердечных атак предотвращает повторение инфаркта.

Фармакология и биохимия

Фармакодинамика

Биcопролол является синтетическим β1-селективным (кардиоселективным) блокатором адренорецепторов без значительной мембраностабилизирующей активности или внутренней симпатомиметической активности в терапевтическом диапазоне доз.

Селективный эффект не является абсолютным, при применении в высоких дозах биcопролол может ингибировать β2-адренорецепторы, расположенные преимущественно в мышечном слое бронхов и сосудов.

Наиболее значимым действием биcопролола является негативный хронотропный эффект, вследствие чего снижается ЧСС как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Наблюдается снижение МОК в состоянии покоя и при физической нагрузке при незначительном изменение ударного объема и незначительном повышении давления в правом предсердии или капиллярного давления заклинивания в легких как в состоянии покоя, так и при нагрузке.

Электрофизиологические исследования показали, что биcопролол значительно снижает ЧСС, увеличивает время восстановления синусного узла, удлиняет рефрактерный период AV-узла и при частой предсердной стимуляции замедляет AV-проводимость.

Фармакокинетика

Бисопролол имеет как липидные так и водорастворимые свойства, что делает его основным препаратом для лечение выше перечисленных заболеваний, по сравнению с другими β-блокаторами и даже по сравнению с другими блокаторами β1-адренорецепторов, ведь будучи водорастворимым он имеет меньшую частоту побочных эффектов ЦНС (неспособность диффундировать в мозг) по сравнению с чисто липофильными соединениями.

Бисопролол имеет период полураспада около 10-12 часов и при попадании в организм почти полностью поглощается кровотоком.

Высокий уровень абсорбции свидетельствует о высокой биодоступности (около 90%).

Его выведение происходит в соотношении 50х50 между экскрецией почками и биотрансформацией в печени.

β1 селективность

Бета-1 селективность бисопролола является особенно важной по сравнению с другими неселективными бета-блокаторами.

Эффект препарата ограничивается местом, где содержатся β1 адренорецепторы, в основном это сердце и почки.

Бисопролол уменьшает побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении неспецифическими бета-блокаторами, при использовании которых происходит блокирование других адренорецепторов (β2, β3, α1, α2).

Другие рецепторы вызывают различные реакции в организме и их блокировка может вызывать широкий спектр реакций, однако β1 адренорецепторы являются сердечно-специфическими, что делает Бисопролол идеальным средством для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений.

Бисопролол имеет более высокую степень β1-селективности по сравнению с другими β1-селективными β-блокаторами, такими как атенолол, метопролол и бетаксолол.

Аналоги:

Быстрый заказ Бисопролол-КВ табл. 10мг N30 (10х3)***

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Ваше имя:
Номер телефона:
   

Товар добавлен в корзину