ОрцеринВ аптеках Украины

• Международное название: Diacerein
• Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
• ATС-код: M01AX21
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ОРЦЕРИН

(ORCERIN)

Общая характеристика:

Международное название: diacerein; (4,5-бис (ацетилоксы) -9,10-диоксо-2 антрацен карбоксильная кислота)

основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, содержащие порошок светло-желтого цвета;

Состав: 1 твердая желатиновая капсула содержит диацереину 50 мг

вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, натрия лаурилсульфат, лактоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индиго кармин, Понсо 4R, хинолин желтый, бронопол, полинилвинилпиролидон К 30.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС М 01А Х 21.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Диацереин - это лекарственное средство, разработанное для лечения остеоартрита, который имеет анальгезирующее, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующий средство, эффект которого появляется в течение 2 - 4 недели лечения и достигает клинической значимости после 4 - 6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный rhein - метаболит, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и одновременно повышает продукцию транс формирующего фактора роста - b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибируется синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастро дуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика. Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей, в то же время связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25%, с другой стороны возникновения побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, непосредственно связано с в количестве не абсорбированного диацереину, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелювання перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35 - 56%. Объем распределения - около 13,2л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7 - 8 часов.

При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

Показания. Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз, включая коксартроз и гонартроз).

Способ применения и дозы. Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). В течение первых 2 - 4 недель лечения Орцерин назначают взрослым и детям старше 15 лет по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2 - 4-й недели лечения дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом.

Побочное действие. Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспепсические нарушения, диарея, боль в животе, которые возникают в течение первого месяца лечения.

Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, обесцвечивание мочи, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к диацереину; беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Передозировки. В настоящее время нет данных о передозировке диацереину. В случае передозировки следует назначить симптоматическую терапию, специфического антидота не существует.

Особенности применения. Вследствие позднего начала действия (через 2 - 4 недели) в течение первого месяца лечения Орцерин может сочетаться с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков. В случае необходимости назначения терапии антибиотиками, влияющие на кишечную флору, в начале лечения следует сделать перерыв в лечении, потому что Орцерин влияет на кинетику кишечника и повышение риска энтероколита.

Как и в случае любого длительного лечения другими лекарственными средствами, при терапии Орцерином следует периодически (1 раз в 2 - 3 месяца) проводить анализы крови, определение печеночных ферментов и анализы мочи.

У пациентов с тяжелой почечной патологией (клиренс креатинина <30 мл / мин) необходимо уменьшение дозы Орцерину. В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени.

Беременность и лактация

Нет данных о канцерогенные или тератогенные эффекты диацереину, однако применение препарата во время беременности нецелесообразно. В случае необходимости назначения диацереину во время кормления грудью следует решить вопрос о искусственное кормление ребенка.

Нет сообщений о влиянии диацереину на способность управлять транспортом и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Установлено синергическое действие диацереину с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Орцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющие на кишечную флору, а также слабительными лекарственными средствами, или препаратами, изменяющими перистальтику кишечника.

Следует избегать одновременного применения с диацереину лекарственных средств, содержащих гидроксид алюминия или гидроксид магния из-за повышения биодоступности диацереину.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

Производитель. Маклеодс ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.