НовокаинамидВ аптеках Украины

  • Международное название: Procainamide
  • Фарм. группа: Антиаритмические средства I и III классов
  • ATС-код: C01BA02
  • Условие продажи: по рецепту
Новокаинамид в аптеках

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Новокаинамид-ДАРНИЦЯ®
(NOVOCAINAMIDE-DARNITSA®)
Общая характеристика:
Международное название: procainamide;
4-амино-N- [2- (диэтиламин в) этил] бензамида гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка кремовым оттенком цвета, с фаской и риской
1 таблетка содержит 250 мг прокаинамида гидрохлорида (новокаин амида) в пересчете на 100% сухое вещество;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антиаритмические препараты ИА класса.
Код АТС С 01В А 02.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Новокаин амид-Дарниця® - анти аритмичный препарат ИА класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет ре поляризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает продолжительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой М-холиноблокирующее эффект по сравнению с хинидином и дизопирамидом выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации мембран клеток, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит прокаинамида N-ацетилпрокаинамид имеет выраженную активность анти аритмичных средств III класса, удлиняет продолжительность их потенциала действия. Имеет слабый отрицательный инотропный эффект (без существенного влияния на сердечный выброс). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, обусловливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологични эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь составляет 60-90 минут.
Фармакокинетика. Новокаин амид всасывается из желудка через 15-30 мин, максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь наблюдается через 1 ч. Эффективная терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 4-10 мкг / мл. При терапевтической концентрации 15% новокаин амида находится в связанном состоянии с белками плазмы крови, а другая его часть - с тканями (печень, почки, селезенка, легкие, мышцы). Преобладающим путем биотрансформации новокаин амида является N-ацетилирования. Основным его метаболитом является N-ацетилновокаин амид. Он медленнее выводится из организма, чем новокаин амид, поэтому его средняя концентрация в 1,5 раза выше, чем новокаин амида; метаболит оказывает одинаковое с ним анти аритмичную действие.
До 90% новокаин амида выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. До 50% новокаин амида выводится в неизмененном виде, 8-14% - в виде его дериватов, 7,4-24% - в виде других метаболитов. Через 6-8 ч с мочой выводится 50-60% препарата. Период полувыведения новокаин амида составляет 3-4 ч, а его ацетилированный формы - около 4 ч.
Фармакокинетика новокаин амида меняется у больных с нарушением функции почек, сердца и печени. Период полувыведения увеличивается в 3 раза при снижении клубочковой фильтрации до 10 мл / мин, в 2 раза - при снижении минутного объема сердца и поражении печени. У больных с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда препарат плохо всасывается из пищеварительного канала, поэтому его следует вводить парентерально. У лиц пожилого возраста дозу новокаин амида необходимо уменьшить.
Показания. Расстройства сердечного ритма: пароксизмы мерцательной аритмии или трепетание предсердий, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия. Операции на сердце, крупных сосудах и легких для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.
Способ применения и дозы. Препарат применяют взрослым внутрь при желудочковой и экстрасистолии. Первая доза составляет 0,25-0,5-1,0 г, последующие - 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч.
При пароксизм ах мерцательной аритмии или трепетании предсердий рекомендуется применять "нагрузочную" дозу - 1,25 г. Если эта доза неэффективна, то через час дополнительно принимают препарат в дозе 0,75 г и далее через каждые 2 часа - в дозе 0,5 1,0 г до купирования пароксизма.
При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 ч
Детям новокаин амид для перорального приема дозируется из расчета 40-100 мг / кг / сут.
В данной лекарственной форме назначают детям весом от 10 кг и более. Суточную дозу делят на 4 приема для детей 1-2 года жизни, на 3 приема для детей более старшего возраста.
Продолжительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.
Побочное действие. Со стороны нервной системы возможны: депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, сонливость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы возможны: горечь во рту, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза возможны: при длительном применении - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны органов чувств возможны: нарушение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, AV-блокада, асистолия.
Другие: при длительном применении - лекарственное красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 месяцев).
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Предсердно-желудочковые блокады II и III степени, блокада ветвей пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией; сосудистая гипотензия почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм, красная волчанка, бронхиальная астма, миастения.
Передозировки. Симптомы: спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, снижение артериального давления, AV-блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия.
Лечение. Применение средств, окисляя мочу, введение норэпинефрина или фенилэфрина при снижении артериального давления, симптоматическая терапия при желудочковой и тахикардии, гемодиализ.
Особенности применения. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе препарат применять не рекомендуется.
При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль ЭКГ, показателей периферической крови, особенно лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее - с более длительными интервалами). Во время длительного лечения или при появлении симптомов, подобных системной красной волчанки, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.
При применении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
При применении препарата следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Новокаин амид-Дарниця® не применяется одновременно с сульфаниламидами и лидокаином (вследствие суммации побочных неврологических эффектов). Препарат нежелательно применять с сердечными гликозидами из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя применять в сочетании с хинидином вследствие их синергического кардиодепрессивного действия. Усиливает эффекты гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатиков, мио релаксантов, побочное действие бретилию тозилат. Снижает активность Антим астенических средств. Циметидин снижает почечный клиренс новокаин амида и удлиняет его период полувыведения. При комбинированной терапии с антиаритмические средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности - 1 год 6 мес.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 или 3 контурные упаковки в пачке.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».