- Международное название: Procaine
- Фарм. группа: Средства для местной анестезии
- ATС-код: N01BA02
- Условие продажи: по рецепту
Инструкция по применению препарата НОВОКАИН (Novocainum)
Общая характеристика:
Международное название: прокаин, b-диэтиламин ового ефирупараамино бензойной кислоты гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
100 мл раствора содержат новокаина (прокаинугидро хлорида) 0,25 или 0,5 г;
вспомогательные вещества: вода для инъекций, раствора кислоты соляной 0,1М до рН от 3,8 до 4,5.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Препараты для местной анестезии. Ефирамино бензойной кислоты. Код АТС N01В А 02.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. При поступлении в кровоток снижает возбудимость периферических холинореактивнихсистем, производит блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладких, снижает возбудимость ведущих структур сердца и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика.Ривень системной абсорбции новокаина зависит от общей дозы и концентрации введенного препарата, пути введения, интенсивности кровообращения в месте введения. Время развития анестезии в зависимости от техники анестезии, концентрации раствора и индивидуальной чувствительности пациента составляет в среднем от 2 до 5 мин. Продолжительность анестезии также зависит от вышеупомянутых параметров и составляет около 1:00. Связывание с белками плазмы происходит с разной степенью интенсивности, в возвратно-пропорциональной зависимости от концентрации препарата в плазме. Новокаин проникает в плаценту путем пассивной диффузии. На степень диффузии влияет связывания с белками плазмы, степень ионизации илипофильности. В зависимости от пути введения новокаин распределяется разной мироюпо всех тканях организма, высокие концентрации обнаруживаются в печени, легких, сердце и головном мозге. Фармакокинетические параметры могут значительно изменяться при заболеваниях печени и почек, под влиянием факторов, влияющих на рНсечи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента. in vitro периодный полжизни в плазме у взрослых составляет 40 ± 9 с, у новорожденных - 84 ± 30 с. Новокаин легко абсорбируется при парентеральном введении и быстро гидролиза етьсяхолин эстераз плазмы в параамино бензойной кислоты и диэтиламин оетанолу. Примерно 90% метаболита параамино бензойной кислоты и ее конъюгатов и 33% метаболита диэтиламин оетанолу восстанавливается в моче, тогда как 2% введенной дозы препарата остается неизмененным.
Показания. Операции с применением инфильтрационной анестезии лечебные блокады, иногда - для внутренне костной анестезии. Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (гипертоническая болезнь, токсикоз беременных с гипертензивному синдромом, спазмы кровеносных сосудов, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, нейродермит).
Способы применения и дозы. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для анестезии по Вишневскому - 0,125-0,25% растворы, для проводниковой анестезии - 1-2% растворы, для перидуральной - 2% раствор (20-30 мл), для спинномозговой - 5% раствор (2-3 мл). При выполнении местной анестезии концентрация и объем раствора зависят от характера оперативного вмешательства. Припаранефральний блокаде в вокруг почечную клетчатку вводят 50-70 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Внутривенно вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора (медленно, лучше на изотоническом растворе натрия хлорида). Количество инъекций зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. Внутренне применяют 0,25-0,5% растворы по 30-50 мл 2-3 раза в сутки. Внутренне кожные инъекции применяют для циркулярной ипаравертебральнои блокады (0,25-0,5% растворы).
Для уменьшения всасывания и пролонгации действия при местной анестезии в раствор новокаина добавляют раствор эпинефрина гидрохлорида (1 каплю 0,1% раствора на 2,5-10 мл препарата).
Высшие суточные дозы для взрослых: разовая - внутримышечно 5 мл 2% раствора (0,1 г), внутривенно 20 мл 0,25% раствора (0,05 г), внутри - 0,25 г суточная - внутримышечно и внутривенно 0,1 г соответственно в виде 2% и 0,25% раствора, внутрь - 0,75 г. Для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл 0, 25% раствора (1,25 г) или 150 мл 0,5% раствора (0,75 г), затем в течение каждого часа операции - не более 1 000 мл 0,25% раствора (2,5 г) или 400 мл 0, 5% раствора (2 г).
Детские дозы: высшее - 20 мг / кг массы тела (4 мл - 0,5% раствора новокаина, 8 мл - 0,25% раствора новокаина) средняя - 10 мг / кг массы тела (2 мл - 0,5% раствора новокаина, 4 мл - 0,25% раствора новокаина).
Побочное действие. Головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к новокаина, лекарственных средств аналогичной структуры, параамино бензойной кислоты, ее производных.
Передозировки. Может быть связано с высокой концентрацией в плазме крови и проявляться судорогами, резким падением артериального давления, сердечными блокадами. Чтобы избежать передозировки, необходим тщательный постоянный контроль состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При возникновении судорог применяют 50-100 мг внутривенно болюсно сукцинилхолин, 5-10 мг диазепама, 50-100 мг тиопентала, при дыхательной недостаточности - вентиляцию легких, эндотрахеальную интубацию, при гипотензии - вазопрессорные средства.
Особенности применения. Избегать одновременного введения раствора новокаина, содержащими эпинефрин или норэпинефрин, пациентам, которые получают ингибиторимоноамин оксидазы, трицикличные антидепрессанты. При необходимости совместного применения необходим тщательный контроль состояния пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Введение раствора новокаина, содержащий епинефринабо норэпинефрин, пациентам, которые получают ингибиторы моноамин оксидазы, трициклические антидепрессанты, может вызвать тяжелую длительную гипертензию. Аналогичный эффект возникает в результате одновременного применения новокаина тавазопресорних препаратов. Совместное применение с препаратами типа окситоцинможе сопровождаться цереброваскулярными нарушениями. Фенотиазины ибутирофеноны снижают пресорний эффект эпинефрина. Метаболит новокаина -параамино бензойная кислота - снижает эффективность сульфаниламидов.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ° С. Срок годности 2 года. Открытая бутылка хранится при комнатной температуре в асептических условиях в течение 24 часов.
