НебикардВ аптеках Украины

• Международное название: Nebivolol
• Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
• ATС-код: C07AB12
• Условие продажи: по рецепту

И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
НЕБИКАРД
(NEBICARD)

Общая характеристика:
Международное название: nebivolol; [2R * [R8 [R8 (S8)]]] - a, a '- [иминобис (метилен) бив [6 фтор-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-2метанолу] гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг: круглые, плоские таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с логотипом TORRENT на одной стороне и уровне с другой стороны;
таблетки по 5 мг: круглые, плоские таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с логотипом TORRENT на одной стороне и с линией разлома на другой
1 таблетка содержит 2,725 небиволола гидрохлорида, что эквивалентно 2,5 мг небиволола;
или 5,45 мг небиволола гидрохлорида, что эквивалентно 5 мг небиволола;
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крмнию диоксид.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТС С 07АВ 12.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух енантомирив: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:
- Благодаря D-енантомиру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1- адренорецепторов;
- Благодаря L-енантомиру он "мягкие" вазодилататорные свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота (NO).
При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у больных артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Небиволол не имеет ВСА. В фармакологических дозах мембраностабилизирующее активность небиволола отсутствует. Небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.
Фармакокинетика. После приема происходит быстрое всасывание обоих енантомирив небиволола. На всасывание небиволола еда не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола связан с генетическим окислительным полиморфизмом, который зависит от СYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% в швидкометаболизуючих лиц и почти полной - у лиц с медленной метаболизма. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка Небикарду нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизма потребует более низких доз. У лиц с быстрым метаболизма значение периода полувыведения енантомирив небиволола из плазмы составляют в среднем 10 ч, а у лиц с медленной метаболизма эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизма концентрация RSSS-небиволола в плазме крови несколько выше, чем SRRR-небиволола. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1 неделю после приема около 38% дозы препарата выводится с мочой, 48% - с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0,5% небиволола.

Показания. Артериальная гипертензия. Лечение хронической сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%) как дополнительная терапия в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, антагонистами ангиотензина II и / или препаратами наперстянки.
Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия. Доза составляет 1 таблетку (2.5 или 5 мг небиволола) в сутки; лучше принимать ее всегда в одно и то же время. Таблетку можно принимать во время еды. Антигипертензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях оптимальное действие достигается лишь через 4 недели.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение Небикардом должно начинаться при постепенном увеличении дозы в соответствии со следующей схемой: начальная доза 2,5 мг небиволола один раз в сутки, может быть, в зависимости от переносимоcти, увеличена до 5-10 мг небиволола один раз в сутки (повышение дозы должно происходить с 14 дения интервалом). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности (по классификации NYHA ≥ iii), которые лечатся диуретиками, может наблюдаться значительное снижение артериального давления после первой дозы Небикарду, а также после увеличения дозы препарата. Поэтому такие пациенты должны находиться под контролем врача в течение примерно 2-х часов после приема первой дозы Небикарду и после повышения дозы препарата, чтобы предотвратить развитие неконтролируемой гипотензивной реакции.
Побочное действие. Побочные действия, которые наблюдаются (в большинстве случаев они имеют легкую или умеренно выраженную форму), класификовни по системам органов и частоте возникновения.

Система органов Иногда Изредка
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии Ужасные ночные сновидения
Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе, диспепсия, тошнота, гепатотоксическое действие
Глазные нарушения Нарушение зрения
Функциональные нарушения со стороны сердца брадикардия, сердечная недостаточности ность, удлинение атриовентри-кулярный проводимости / АV блокада
Сосудистые функциональные нарушения Гипотензия, усиление перемежающейся хромоты
Респираторные, торакальной и медиастинальные функциональные нарушения Одышка Бронхоспазмы
Со стороны костно-мышечной системы Мышечная слабость, судороги, боль в мышцах
Функциональные нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки; аллергические реакции Кожный зуд, кожные реакции эритемных характера
Функциональные нарушения со стороны половой сферы эректильной нарушения
Общие нарушения и реакции Ощущение усталости, наб-ряки Депрессии
Кроме этого, сообщалось о таких побочных эффектах, которые могут спричинюватися b-адрено блокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, холодные / цианотичны конечности, синдром Рейно, сухость глаз, появление псориаза.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к одной из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Беременность и период кормления грудью. Блокаторы b-адренорецепторов противопоказаны при кардиогенном шоке; декомпенсированной сердечной недостаточности синдроме слабости синусового узла; синоаурикулярная блокаде; атриовентрикулярной блокаде II и III степени; бронхоспазмах и бронхиальной астме в анамнезе нелеченной феохромоцитоме; метаболическом ацидозе; брадикардии (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту), гипотензии; тяжелых нарушениях периферического кровообращения.
Передозировки.
Симптомы: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение за пациентом и предоставление ему интенсивной медицинской помощи. Рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови. Всасывания действующего вещества, которая еще содержится в ЖКТ, можно предупредить путем промывания желудка, введением активированного угля и слабительных средств. Может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метил атропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы или плазмозаменителей и, если возникнет в этом необходимость, катехоламинов. b-блокирующее действие можно прекратить медленным внутривенного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до тех пор, пока не установится ожидаемый эффект. В случае непереносимости можно изопреналин комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому результату, можно применить внутривенное введение 50 - 100 мкг / кг глюкагона. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и дальше, если нужно, провести внутренне венную капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / ч. В экстремальных случаях, например при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.
Особенности применения. При наблюдении за больными, принимавших небиволол в течение 3 лет, развитие толерантности к нему не наблюдалось. Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект изучался в клиническом исследовании только при комбинированном применении небиволу 12,5 - 25 мг гидрохлоротиазида.
Общими для блокаторов b-адренорецепторов есть определенные предупреждения и меры предосторожности. Сердце и сосуды. Как правило, пациентам с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до тех пор, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и ??/ или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуют уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:
пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
пациентов с AV блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
больных стенокардией Принц метала вследствие возможной, опосредованной a-адренорецепторами, вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).
Анестезия. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду β-адренорецепторов прерывают, то не менее, чем за 24 ч до этого следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, которые вызывают угнетение миокарда, таких как циклоп ропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Обмен веществ и эндокринная патология. Небивол не влияет на содержание глюкозы у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Дыхательные пути. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, потому что может усилиться сдавление дыхательных путей.
Больные с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг небиволола.
Другое. Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились, поэтому назначать его детям не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Исследование влияния на способность управлять транспортом, машинами и механизмами не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что небивол не влияет на психомоторные функции. При управлении транспортом или обслуживании технических средств следует учитывать, что иногда может иметь место головокружение и ощущение усталости.
Для больных старше 65 лет рекомендуемая доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг небиволола. За недостаточного опыта лечения пациентов старше 75 лет, таким больным его следует применять под наблюдением врача. Прежде чем назначать блокаторы β-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Следует с осторожностью применять препарат при феохромоцитоме, нарушении функции печени, метаболический ацидоз, миастении, депрессии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Общими для β-адреноблокаторов есть определенные взаимодействия.
Антагонисты кальция. При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем нужно соблюдать осторожность в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим Небикард, внутривенное введение верапамила противопоказано.
Антиаритмические препараты. При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмические препаратами I, III класса и с амиодароном необходима осторожность в связи с вероятным усилением их негативного инотропного эффекта и негативного воздействия на внутренне предсердную и AV-проводимость.
Клонидин. При внезапном прекращении долговременного лечения клонидином блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития "синдрома отмены" с повышением артериального давления, поэтому отмену следует проводить постепенно.
Препараты наперстянки. Гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут продлевать время атриовентрикулярного проведения. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства. Хотя Небикард не влияет на уровень глюкозы, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию.
Анестезирующие средства. Одновременное применение β-адреноблокаторов и анестезирующих средств может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Небикард.
Другое. Одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными средствами не влияет на его гипотензивное действие. При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической активности. Одновременное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывали. При условии, что Небикард принимается во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, оба препарата можно принимать вместе. При комбинации с никардипином повышались значения концентраций обеих субстанций в плазме без изменения клинической активности. Одновременный прием фуросемида и гидрохлоротиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не оказывает. Небиволол не оказывал влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина. Симпатомиметики могут противодействовать активности β-адреноблокаторов. Блокаторы β-адренорецепторов могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатико тонических средств, как с α-адренергической, так и с β-адренергической действием (опасность развития гипертензии, тяжелой брадикардии, AV блокады). Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, например декстрометорфаном или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым метаболизмом станет похожа на реакцию лиц с медленной метаболизма. Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, которые используются для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют. Нет также данных и о взаимодействии небиволола с рентген контрастными средствами и ингибиторами МАО.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей, защищенном от света месте! Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров, соединенных в один №50 (10х 5) в картонной упаковке.
Производитель. Торрент ФАРМАСЬЮТИКАЛС Лтд.