НалоксонВ аптеках Украины

  • Международное название: Naloxone
  • Фарм. группа: Все остальные лекарственные средства
  • ATС-код: V03AB15
  • Условие продажи: по рецепту
Налоксон в аптеках

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Налоксон-М


(NALOXONUM-M)


Состав

действующее вещество: naloxone;

1 мл 0,4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100% вещество;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор кислоты соляной; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа.

Антидоты. Код АТС V03A B15.

Клинические характеристики.

Показания.

Передозировка опиоидов. Для устранения угнетение дыхательного центра, вызванного опиоидами; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; как диагностическое средство у больных с подозрением опиоидной зависимостью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы.

Налоксон-М применяют внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначают в случаях, когда внутривенное введение невозможно.

В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенном применению препарата, поскольку оно обеспечивает быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позже, но длится дольше (по сравнению с внутренне венным применением).

Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 мин до 4:00.

Поскольку действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным наблюдением, а повторные дозы можно назначать только в случае необходимости.

Полное или частичное устранение угнетение дыхательного центра, вызванного опиатами.

Взрослые

Дозы определяют индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержке адекватной аналгезии. Внутренне венная инъекция налоксона в дозе 0,1 - 0,2 мг (примерно 1,5 - 3 мкг на 1 кг массы тела) обычно является достаточным. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может быть необходимым в период от 1 до 2:00 - в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или медленная действие), в отношении которого налоксон является антагонистом, ее примененной количества, продолжительности и способа введения.

Альтернативно налоксон-М можно применять как внутрь инфузии. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительность действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определяют в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутренне инъекции и инфузии. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости принять меры для поддержания дыхания.

Дети

Начальная доза налоксона составляет 0,01 - 0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течение 2 - 3 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительные дозы можно назначать с интервалом 1 - 2:00 в зависимости от реакции пациента, дозы и продолжительности действия опиатов, применяются.

Острая передозировка опиатов

Взрослые

Начальная доза составляет 0,4 - 2 мг внутривенно. Если не наступает восстановление дыхания, введение следует повторить через 2 - 3 мин. Налоксон-М можно вводить внутримышечно (начальная доза - 0,4 - 2 мг), если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.

Дети

Рекомендованная начальная доза - 0,1 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желаемого эффекта не достигнуто, дополнительно в виде инъекции вводят 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутренне венная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, налоксон-М вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, разделенной на несколько введений.

Восстановление дыхания у новорожденных, матери которых получали опиоиды

Обычная доза - 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2 - 3 мин. При невозможности внутривенного введения налоксон-М вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Пациенты летного возраста

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями или получавших кардиологические препараты, налоксон-М следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие побочные эффекты, как тахикардия и фибрилляция желудочков в послеоперационных больных при назначении налоксона-М.

Разведение раствора

Для внутривенной инфузии налоксон-М разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Содержание 5 ампул препарата (2 мг) разводят 500 мл одного из указанных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг / мл.

Перед применением, а также после разведения необходимо проверить раствор на прозрачность. Применяется только прозрачный, бесцветный, без видимых частиц раствор.

Побочные реакции.

При быстром введении налоксона-М могут возникать различные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: дрожь, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: усиление потливости.

При применении налоксона-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью неопределенный боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость, у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М, как правило, не вызывает побочных эффектов.

Передозировки.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.

Лечение симптоматическое.

Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется налоксон в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Синдром «отмены» у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Особенности применения.

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия налоксона-М, поэтому пациенты должны находиться под постоянным контролем и в условиях, которые позволяют проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Больным с опиоидной зависимостью необходимо вводить препарат очень осторожно, поскольку возможно появление абстиненции.

С осторожностью следует применять пациентам с кардиоваскулярными заболеваниями и пациентам, которые принимают кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение желудочковой тахикардии и фибрилляции.

В экспериментах на животных обнаружено угнетение фертильности и отсутствия тератогенного эффекта.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении налоксона-М запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Налоксон-М устраняет анальгезирующее действие опиоидных анальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременно.

При одновременном применении налоксон-М может уменьшить гипотензивное действие клофелина.

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфит. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, стерильной водой для инъекций.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и благодаря значительному родства с этими рецепторами вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени действует на другие опиатные рецепторы.

Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеин, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также при расстройствах функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующим активностью, не вызывает дисфории и психомиметичних симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.

Фармакокинетика. При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 - 2 мин, продолжительность действия составляет 20 - 40 мин. При в мышечном или подкожном введении действует через 2 - 3 мин, продолжительность действия составляет 2,5 - 3:00. Период полураспада составляет 1 - 1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3:00. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость.

Препарат несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфит, мета-бисульфита, длинная цепь или анионы высокомолекулярного веса, растворы с щелочным рН. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами

Препарат предназначен только для отдельного применения.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 ампул по 1 мл в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».

  • Налоксона гидрохлорид Показания: Отравление, а также абсолютное и относительное передозировки опиоидногозасобу; дифференциальный диагноз отравлений опиоидными средствами; ликвидация нежелательных симптомов после спинномозгового (пидпавутинногоабо эпидурального) введение морфиноподобных опиоидных средств; устранение действия опиоидных соединений, применяемых при общей анестезии, если этого требуют особые обстоятельства (например, непредвиденное сокращение времени операции); устранения угнетения дыхания у новорожденных вследствие введенняопиоидного средства женщине, рожающей.
    Налоксона гидрохлорид в аптеках