МоксогамаВ аптеках Украины

• Международное название: Moxonidine
• Фарм. группа: Антиадренергические средства с центральным механизмом д...
• ATС-код: C02AC05
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Моксогама

(Moxogamma)

Общая характеристика:

Международное название: moxonidin; 4-хлор-5-(2-імідазолін-2-іламіно)6-метокси-2-метилпіримідин;

основные физико-химические свойства:

таблетки по 0,2 мг: круглые, таблетки покрытые оболочкой светло-розового цвета;

таблетки по 0,3 мг: круглые, таблетки покрытые оболочкой розового цвета

таблетки по 0,4 мг: круглые, таблетки покрытые оболочкой темно-розового цвета.

1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг 0,3 мг 0,4 мг

вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (E 171), макрогол 400, красный оксид железа (E 172).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа. Анти адренергические средства центрального действия. Код АТС С 02А С 05.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.

В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолина рецепторы находятся преимущественно в Ростральная отделе вентро латеральной части продолговатого мозга, участке, играет важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижении артериального давления.

Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств слабым сродством с центральными α-адренорецепторами по сравнению с родством с имидазолиновыми рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость во рту, нежелательное действие, которое наблюдается в этих средств, при приеме препарата возникает реже.

Средний систолическое и диастолическое артериальное давление снижается как в покое, так и во время нагрузки.

Фармакокинетика. Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90% дозы. Пре системный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88%.

Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы.

Пиковых уровней в плазме моксонидин достигает через 30 - 180 минут после приема таблетки.

Моксонидин метаболизируется на 10 - 20%, преимущественно в 4,5 дигидромоксонидину и производного амином етанамидину, путем открывания имидазолиновыми канальца. Гипотензивный эффект 4,5 дигидромоксонидину составляет лишь 1/10, производного амином етанамидину - менее 1/100 эффекта моксонидина.

Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.

Более 90% дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно

1% выводится с калом. Суммарное вывода неизмененного моксонидина составляет примерно 50 - 75%.

Период полувыведения в плазме составляет 2,2 - 2,3 часа, а в почках - 2,6 - 2,8 часа.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30 - 60 мл / мин), клиренс снижается до 52%. Дозировка для таких пациентов должно быть адаптировано, суточная доза не должна превышать 0,4 мг, а разовая - 0,2 мг.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Моксонидин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Показания. Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы.

Взрослые. Лечение следует начинать с низкой дозы моксонидина - 0,2 мг. Если терапевтический эффект недостаточен, через три недели дозу можно увеличить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать за один раз (утром) или делить на два приема (утром и вечером). Если в течение следующих трех недель результаты неудовлетворительные, дозу можно увеличить максимум до 0,6 мг, принимать в два приема, утром и вечером. Разовая доза 0,4 мг моксонидина и суточная доза 0,6 мг моксонидина не должны превышаться.

Моксогаму можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать с достаточным количеством жидкости.

Люди пожилого возраста. Если нет почечной недостаточности, дозы такие же, как и для взрослых.

Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации> 30 мл / мин, но <60 мл / мин), разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная - 0,4 мг моксонидина. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин) моксонидин противопоказан.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушением функции печени клинические данные отсутствуют. Однако моксонидин не подвергается метаболизму в печени, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозировка для пациентов со слабым умеренным нарушением функции печени рекомендуется такое же, что и для взрослых. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени моксонидин противопоказан.

Прием Моксогамы нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной гипертензии как «эффекта отмены» не удается полностью исключить. Прием Моксогамы следует прекращать в течение двух недель.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: сонливость, заторможенность, головная боль, головокружение, нарушение сна.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор.

Со стороны органов зрения: зуд или жжение в глазах.

Со стороны кожи: аллергические кожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация, артериальная гипотензия, брадикардия, парестезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферического кровообращения.

Другие: сухость во рту, астения, депрессия, чувство тревоги, отеки, слабость в ногах, ангионевротический отек, анорексия, боль в вокруг ушных железах, задержка или недержание мочи, гинекомастия, импотенция или потеря либидо очень редко (менее 1/100, в том числе отдельные сообщения): гепатит и застой желчи.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца.

Брадикардия (менее 50 ударов в минуту в состоянии покое).

Блокада II-го или III степени.

Тяжелое поражение функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин, концентрация креатинина сыворотки> 160 мкмоль / л).

Ангионевротический отек в анамнезе.

Злокачественная аритмия.

Застойная сердечная недостаточность кровообращения IV в. по классификации NYHA.

Тяжелые заболевания печени.

Беременность, период кормления грудью.

Моксогама не рекомендуется для лечения детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Из-за недостатка терапевтического опыта, моксонидин нельзя использовать в следующих случаях:

болезнь Паркинсона;

болезнь Рейно;

эпилептические нарушения;

глаукома.

Передозировки.

К симптомам передозировки относятся следующие реакции: сонливость, заторможенность, артериальная гипотензия, ортостатические расстройства, брадикардия, сухость во рту. В редких случаях может возникать рвота и парадоксальная гипертензия.

Лечение заключается в мероприятиях поглощения и уменьшение концентрации, таких как промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительного. Специфические антидоты не известны. Кроме общих поддерживающих мер, частично снять симптомы передозировки моксонидина могут антагонисты α-адренорецепторов. В случае тяжелой брадикардии рекомендуется атропин.

Особенности применения.

Если моксонидин применялся в сочетании с β-блокаторами, в случае прекращения лечения, чтобы избежать чрезмерного повышения артериального давления, β-блокатор следует отменить первым, а лечение моксонидином надо постепенно прекратить в течение двух недель.

Очень осторожно следует принимать моксонидин пациентам с тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, острым инфарктом миокарда и с расстройствами периферического кровообращения.

Из-за недостаточности данных по клинической безопасности у пациентов с сопутствующей умеренной сердечной недостаточностью, моксонидин таким пациентам следует применять с крайней осторожностью.

Моксонидин не рекомендуется давать детям и подросткам в возрасте до 16 лет, поскольку для этого возраста нет достаточных терапевтических данных.

Прием Моксогамы нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной гипертензии как «эффекта отмены» не удается полностью исключить. Прием Моксогамы следует постепенно прекращать течение двух недель.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не должны принимать этот препарат.

Беременность и лактация. Достаточных данных относительно применения моксонидина у беременных женщин нет. В период беременности моксонидин должен использоваться только в случае крайней необходимости. Моксонидин не следует принимать в период кормления грудью, поскольку он всасывается в грудное молоко.

Влияние на способность управлять автомобилем и управлять механизмами.

Исследование влияния на способность управлять автомобилем и управлять механизмами не проводились. Однако сообщалось о сонливость и головокружение. Этот факт следует учитывать при выполнении таких работ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Сопутствующий прием антигипертезивних средств усиливает гипотензивное действие моксонидина. Моксонидин может интенсифицировать влияние трициклических антидепрессантов (избегать одновременного назначения), транквилизаторов, алкоголя, успокоительных и снотворных средств. Успокаивающее воздействие бензодиазепинов при одновременном приеме моксонидина может усиливаться. При одновременном приеме с лоразепамом, моксонидин немного снижает когнитивные функции пациентов.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Взаимодействие с другими лекарствами, которые выводятся путем канальцевой секреции (например производные наперстянки, инсулин, сульфонилмочевина, противовоспалительные агенты, гиполипидемические средства, аллопуринол, колхицин, пробенецид, против язвенные средства, экстракты щитовидной железы) не выявлено. Толазодин может снижать эффект моксонидина в зависимости от дозы.

Моксонидин может применяться вместе с салуретиками (гидрохлоротиазидом) при этом наблюдается синергический эффект.

Условия хранения. При температуре 15 ° С - 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска. По рецепту.

Форма выпуска. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в ??блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 25 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в ??блистере, по 2 блистера в картонной коробке.