- Международное название: Thalidomide
- Фарм. группа: Иммуносупрессанты
- ATС-код: L04AX02
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Мирин 50
(MYRIN 50)
Мирин 100
(MYRIN 100)
Общая характеристика:
Международное название thalidomиde;
основные физико-химические свойства: таблетки по 50 мг: круглые, желтого цвета таблетки, покрытые оболочкой
таблетки по 100 мг; круглые, белого цвета таблетки, покрытые оболочкой
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит талидомида 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза, кополивидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, каолин тяжелый, сахароза, акация, кальция карбонат, титана диоксид, повидон 25 кремния оксид коллоидный, натрия карбокси этилцеллюлоза, лак алюминиевый хинолин желтый Е 104, глицерин 85 % (таблетки по 50 мг)
лактоза, кополивидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, каолин тяжелый, сахароза, акация, кальция карбонат, титана диоксид (таблетки по 100 мг).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Иммунодепрессанты. Код АТС L04A X02.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Механизм действия талидомида у пациентов с миеломой связан с угнетением ангиогенеза и образованием фактора некроза опухолей (TNF-a), ингибированием миграции лейкоцитов, изменением в соотношении CD4 + лимфоцитов (Т-хелперы) в CD8 + лимфоцитов (Т-киллеров), также действие препарата связано с повышением уровней интерлейкинов и интерферона-g.
Фармакокинетика. В диапазоне доз от 100 мг до 300 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Применение препарата в течение 3 недель подряд приводит к кумуляции талидомида. Фармакокинетика препарата у отдельных лиц отличается, это может быть связано с заболеваниями печени и желудочно-кишечного тракта.
Абсорбция.
Препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация талидомида в плазме крови возникает между 2,5 - 4,4 часами и составляет от 1,15 до 3, 47 мг / мл.
Распределение.
Объем распределения составляет 65 л после применения талидомида в дозе 200 мг. Высокие концентрации талидомида оказываются в желудочно-кишечном тракте, печени, почках. Неизвестно, попадает ли препарат в эякулят. Связь с белками плазмы для R-изомера составляет 55%, а для S-изомера - 66%.
Метаболизм.
Талидомид не поддается биотрансформации за счет цитохрома Р450. Препарат, кроме метаболизма в печени, подвергается не ферментативному гидролизу в плазме крови.
Выведение.
Период полувыведения талидомида составляет 4,6 - 18,9 ч в зависимости от дозы. Только незначительное количество метаболитов выводится с мочой.
Показания. Множественная миелома в случае неэффективной предыдущей стандартной терапии.
Способ применения и дозы. Таблетки назначают внутришьно. Рекомендовано принимать перед сном, учитывая седативный эффект лекарственного средства. При множественной миеломе у взрослых начальная доза составляет 200 мг в сутки с повышением дозы на 100 мг каждую неделю до максимальной суточной дозы 800 мг с учетом переносимости препарата пациентом и токсичности. В зависимости от переносимости и токсичности могут быть применены ниже поддерживающие дозы (25 - 100 мг в сутки).
Побочное действие.
Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипотироидизм.
Со стороны нервной системы: снижение либидо, парестезии, головная боль, тремор, изменения настроения, нервозность, сонливость, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, аритмия, венозный тромбоз, ортостатическая гипотензия, тромбоэмболические осложнения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость.
Со стороны кожи: гиперемия, уртикарии, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз, сухость кожи, отек лица, фотосенсибилизация.
Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла.
Другие: астения, перинефральний отек, летаргия, недомогание, слабость, утомляемость.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пациенты до 18 лет. Беременность и лактация. Женщины детородного возраста, не применяют или неспособны применять адекватные противозачаточные средства. Женщины детородного возраста, у которых возможно лечение менее токсичными препаратами. Мужчины, которые не применяют адекватные противозачаточные средства (латексный презерватив). Выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <0,75 × 109 / л).
Передозировки. Передозировка не описано.
Особенности применения. Следует применять контрацептивы в течение как минимум 4 недель до начала применения препарата в течение всего периода применения, а также, как минимум, в течение 12 недель после завершения лечения. Необходимо учитывать, что ингибиторы протеазы ВИЧ, гризеофульвин, рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин при одновременном применении с контрацептивами уменьшают эффективность гормональных контрацептивов, поэтому в этих случаях при лечении талидомидом необходимо применять надежные методы контрацепции. Мужчины, которые принимают Мирина, должны всегда пользоваться латексными презервативами.
При применении Мирина запрещается донорство крови и спермы.
Особенности дозирование у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью неизвестны.
Во время лечения Мирина нельзя употреблять алкогольные напитки.
Пациенты, принимающие талидомид, должны воздерживаться от управления транспортными средствами и работ с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Талидомид усиливает седативное действие барбитуратов, алкоголя, хлорпромазина, резерпина, также усиливает эффекты опиатных анальгетиков, бензодиазепинов и других анксиолитиков, снотворных, антидепрессантов с седативным эффектом, нейролептиков, антигистаминных препаратов с седативным эффектом, антигипертензивных препаратов центрального действия, баклофена.
Усиливается риск периферической нейропатии при одновременном применении талидомида с зальцитабином, винкристином, диданозином.
Повышается риск тромбоза и тромбоэмболических осложнений при одновременном применении талидомида с доксорубицином.
Одновременное затосування талидомида с оральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, не приводит к изменению концентрации талидомида в крови.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 30 ° С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Производитель. ЛИПОМЕД АГ.
