МикостопВ аптеках Украины

• Международное название: Itraconazole
• Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения
• ATС-код: J02AC02
• Условие продажи: по рецепту

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению препарата

М И К О С Т О П

(M I C O S T O P)

 

Общая характеристика:

Международное название Itraconazole; 3Н-1,2,4-Триазол-3-ОН, 4- [4- [4 [[2- (2,4 дихлорфеніл)-2-(1Н-1,2,4,-триазол-1-іл-метил)-1,3-діоксолан-4-іл]-метокси]феніл]-піперазиніл] фенил] - 2,4-дигидро-2 (1-метоксипропил)

основные физико-химические свойства: красно-белые капсулы из твердого желатина размером "0", наполненные гранулами от белого до почти белого цвета;

1 капсула содержит итраконазола в виде гранул итраконазола - 100 мг

вспомогательные вещества: сахар, крахмал, ПВПК, тальк, этилцеллюлоза, натрия метилпарабен, натрия пропил парабен.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакологическая группа. Противогрибковые препараты для системного применения.

Код АТС J02A С 02.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Активное вещество препарата итраконазол - производное триазола, синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Механизм действия связан с угнетением эргостерола - важного компонента клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Тгисhophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) и дрожжевых грибов, а именно Саndida spp. (включая С. аlbicans, С. glabrata, С. krusei). К препарату чувствительны также плесневые грибы: Сгурtococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenskii, Foncecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и др. Клинические результаты лечения становятся очевидными через 2-4 недели после прекращения терапии в случае микозов кожи и через 6-9 месяцев - после прекращения лечения онихомикоза.

Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается тогда, когда препарат принимают сразу после еды.

После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3 - 4:00. При длительном применении равновесная концентрация достигается через 1 - 2 недели и составляет (через 3 - 4:00 после приема последней дозы препарата) 0,4 мкг / мл - при приеме 100 мг 1 раз в сутки; 1,1 мкг / мл - при приеме 200 мг 1 раз в сутки и 2 мкг / мл - при приеме 200 мг 2 раза в сутки.

Связывание с белками плазмы составляет 99,8%. Итраконазол распределяется в различных тканях. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2 - 3 раза превышает его концентрацию в плазме. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает его концентрацию в плазме. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 - 4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение не менее 6 месяцев после окончания 3-х месячного курса лечения. Выделяется также с секретом сальных и потовых желез.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одна из которых - гидрокси - оказывает противогрибковое действие in vitro.

Выведение из плазмы двухфазное, с конечным периодом полувыведения 1 - 1,5 суток. Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится почками в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизмененном виде выводится менее 0,03%. Через кишечник в неизмененном виде выводится около 3 - 18% от принятой дозы препарата.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при ВИЧ, после трансплантации органов, в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания. Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, таких как:

- Вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит;

- Микозы кожи, полости рта, глаз

- Онихомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжами, плесневыми грибами;

- Системные микозы, в т. Ч. Системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные и топические микозы.

Способ применения и дозы. МИКОСТОП надо принимать внутрь, сразу же после сытной еды. Капсулы необходимо глотать целиком, не разжевывая.

При вульвовагинальном кандидозе МИКОСТОП рекомендуется в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините 100 мг 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем 3 - 6 менструальных циклов 100 мг в первый день цикла.

При отрубевидном лишае - по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах - по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случаях поражения высококератинизированных участков, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней.

При кандидозе полости рта - по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите - по 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе препарат назначают в дозе 200 мг в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения, назначая препарат в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, имеет место поражение ногтей на руках) проводят 3 курса лечения (1 неделя приема препарата, 3 недели - перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 неделя приема препарата, с недели - перерыв).

При системном аспергиллезе - по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев, при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном кандидозе - по 100 - 200 мг один раз в сутки в течение 3 недель - 7 месяцев, при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе в случае, если не отмечаются признаки менингита, препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки, для поддерживающей терапии - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2 - 12 месяцев.

При криптококковом менингите - по 200 мг 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе МИКОСТОП принимают в дозе 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихозе - по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) - по 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе - по 100 - 200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При Бластома козе препарат назначают в дозе от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата.

Побочное действие. Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в плазме крови, в отдельных случаях при длительном лечении может возникнуть гепатит (четкая связь с приемом препарата не установлена).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, в отдельных случаях - периферические нейропатии.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Аллергические реакции: сыпь, иногда при длительном лечении может возникнуть алопеция, синдром Стивенса-Джонсона.

Другие: в отдельных случаях при длительном лечении могут возникнуть гипокалиемия, отеки.

Противопоказания. Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама. Повышенная чувствительность к итраконазолу или любого другого ингредиента препарата, детский возраст (до 15 лет).

Передозировки. Сведения о передозировке препарата отсутствуют. Лечение: промывание желудка (в течение 1 часа после приема препарата), прием активированного угля. Итраконазол не удаляется с помощью гемодиализа. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое.

Особенности применения. В период беременности назначение препарата оправдано только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При необходимости долговременного применения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении кормления. Женщинам детородного возраста в период приема препарата рекомендовано применение контрацептивных средств.

У пациентов с повышенным уровнем трансаминаз в плазме крови препарат назначают только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени.

При лечении пациентов с циррозом печени и / или в которых нарушены функции почек, препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме и при необходимости следует корректировать дозу препарата. Пациентам, принимающим антацидные препараты, их назначают не ранее чем через 2:00 после приема МИКОСТОП. В случае проведения терапии более чем в течение 1 месяца необходим контроль функции печени. Контроль функции печени необходим также тогда, когда у пациента, принимает препарат, возникают анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боли в животе, отмечается темный цвет мочи. При нарушениях функции печени препарат отменяют.

При возникновении периферической нейропатии, если она обусловлена ??приемом МИКОСТОП, препарат отменяют.

Клинических данных по применению препарата у детей недостаточно, поэтому назначают МИКОСТОП только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск возникновения побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием препаратов, которые индуцируют ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин) существенно снижают биодоступность итраконазола.

МИКОСТОП в случае одновременного приема с препаратами, метаболизм которых происходит при участии энзимов типа цитохрома Р450-3А, может приводить к усилению и / или удлинение их эффекта. К таким препаратам относят терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь); непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов типа дигидропиридина, хинидин, такролимус, винкристин. При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиола или норэтистерона значительные взаимодействия ни были отмечены.

Условия хранения. Хранить при температуре до 25 ° С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 4 капсулы в блистере. 1 блистер в картонной коробке.

              По 5 капсул в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

Производитель. Дженом Биотек ПВТ. ЛТД.