МигранолВ аптеках Украины

• Международное название: Sumatriptan
• Фарм. группа: Средства, применяемые при мигрени.
• ATС-код: N02CC01
• Условие продажи: по рецепту

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению препарата

МИГРАНОЛ

(MIGRANOL)

Общая характеристика:

Международное название: sumatriptan;

3- [2- (диметил амино) этил] -N-метил-1Н-индол-5-метан сульфамид,

бутан-1,4-диоат (1: 1);

основные физико-химические свойства:

таблетки по 25 мг: круглые, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с оттиском "Р" с одной стороны и "S25" - с другой;

таблетки по 50 мг треугольные, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с оттиском "Р" с одной стороны и "S50" - с другой;

таблетки по 100 мг треугольные, покрытые оболочкой, розового цвета, с

оттиском "Р" с одной стороны и "S100" - с другой;

1 таблетка содержит суматриптана сукцината в количестве, эквивалентном

25 мг, 50 мг и 100 мг суматриптана;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, тальк, магния стеарат

состав оболочки: сахароза, триэтилцитрат, титана диоксид, воск карнаубский, в таблетках по 100 мг - дополнительно железа оксид красный.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа. Средства, применяемые для лечения мигрени. Селективные агонисты 5 НТ 1-рецепторов серотонина. Суматриптан.

Код АТС N02C С 01.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Суматриптан - это эффективное средство для купирования приступов головной боли при мигрени. Он является агонистом серотонин овых рецепторов 5 НТ1D, представляющие собой подтип серотонин овых рецепторов семьи 5 НТ 1. Препарат оказывает слабое сродство к рецепторам 5 НТ1А и практически не связывается с

другими 5 НТ- рецепторами, а также с адренергическими (альфа-1, альфа-2 и бэте), дофаминовыми, мускариновыми и бензодиазепиновыми рецепторами.

Терапевтическая активность суматриптана сукцината при мигрени связана с его агонистической активностью в отношении рецепторов 5 НТ1В / 5 НТ1D.

Существует две теории для объяснения терапевтической эффективности суматриптана как агониста рецепторов 5 НТ 1 при мигрени. Согласно одной из них, активация рецепторов 5 НТ 1, локализованных в кровеносных сосудах головного мозга, в том числе и рецепторов артериовенозных анастомозов, вызывает сосудосуживающий эффект коррелирует с купирование головной боли при мигрени. Согласно другой гипотезе, активация рецепторов 5 НТ 1 на периваскулярных волокнах системы тройничного нерва приводит к задержанию высвобождение противовоспалительных нейропептидов. Следует отметить, что эти теории не являются взаимоисключающими.

Фармакокинетика. Суматриптан довольно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Низкие показатели биодоступности препарата при его пероральном поступлении связанные с метаболизма препарата (в печени и до поступления в кровоток) и частично - с неполнотой всасывания.

Прием пищи не влияет на показатели поступления суматриптана в кровоток. Значительное облегчение приступа наблюдается уже через 30 минут после приема препарата.

Не отмечено каких-либо различий в параметрах фармакокинетики препарата у здоровых добровольцев пожилого и среднего возраста.

Опыт in vitro с применением препаратов микросом печени человека свидетельствует о том, что суматриптан метаболизируется с участием моноамин оксидазы (МАО) главным образом фермента А.

В ходе ограниченных исследований в клинике было показано, что ингибиторы МАО снижают показатели клиренса суматриптана, что приводит к заметному повышению фактического содержания препарата в плазме крови. Лишь около 20% клиренса суматриптана осуществляется за счет почек.

Главный метаболит, индол уксусный аналог суматриптана выводится с мочой, где 35% находится в виде свободной кислоты и 11% - конъюгированной соединения с глюкуронидом. Это производное не имеет активности в отношении рецепторов 5 НТ 1 или

5 НТ2. Другие метаболиты идентифицированы.

Показания. Для быстрого купирования приступов мигрени с аурой или без нее, одинаково эффективен на разных стадиях приступа. Он не только устраняет боль, но и другие симптомы, сопровождающие приступы мигрени (тошнота, рвота, фонофобия, фотофобия).

Способ применения и дозы. Таблетки Мигранолу предназначены для перорального приема при приступах мигрени, однако не следует их применять для профилактики приступов. Рекомендуют применять как можно раньше после развития первых симптомов приступа, хотя они одинаково эффективны в каждой стадии.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой.

Эффект после приема препарата наблюдается уже через 30 минут. Клинические исследования безопасности препарата не выходили за пределы четырехкратного применения (для снятия четырех приступов мигрени) препарата в течение 30 дней.

Эффективная минимальная разовая доза суматриптана в таблетках для взрослых составляет 25 мг. Максимальная рекомендованная разовая доза - 100 мг.

Оптимальная разовая доза - 50 мг. Однако в зависимости от индивидуальных особенностей больного может понадобиться и более высокая доза - 100 мг.

Как показали данные клинических исследований, в 50-75% больных головная боль исчезает примерно через 2:00 после перорального приема дозы до 100 мг, еще в

15-25% больных облегчение наступает через 4:00. Сравнительные исследования свидетельствуют о сравнимую эффективность таблеток 50 мг и 100 мг. При этом эффект от приема таблеток 50 мг и 100 мг превышает таковой от приема таблеток 25 мг.

При повторном приступе головной боли, связанной с мигренью, или при недостаточной эффективности начальной дозы, прием таблетки можно повторить через 2:00. Однако не следует допускать превышения дозы 200 мг в течение

24 часов.

При применении суматриптана в максимально рекомендуемых дозах не отмечается развития тахифилаксии. При этом применение препарата не приводит к головной боли.

При отсутствии ответа на суматриптан у данного пациента следующий прием этого же препарата при таком же нападении вряд ли является целесообразным.

При приеме суматриптана больными со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация суматриптана в плазме крови может быть повышена почти вдвое по сравнению с таковой у больных с нормально функционирующей печенью; таким больным следует рекомендовать дозирования 25 мг

а при тяжелых нарушениях функции печени препарат не применять.

Побочное действие. Как и другие агонисты рецепторов 5 НТ 1, суматриптан может повлечь

ощущение дискомфорта, тяжести, онемения в грудной клетке, области шеи, горла и челюстей, усиление сердцебиения;

головокружение, сонливость, головная боль, покалывание в области лица и головы, тремор

дискомфорт и боли в области живота, тошноту, блюввання, диарею;

усталость, недомогание, потливость.

Следующие симптомы бывают легкими или умеренными и быстро проходят.

Изредка при применении суматриптана отмечаются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, преходящее повышение давления), очень редко - нарушение сердечного ритма, спазмы коронарных артерий и инфаркт миокарда, а также нарушения зрения, которые проявляются в виде мерцания и диплопии . Иногда наблюдаются случаи нистагма, скотомы или снижение остроты зрения. Крайне редко встречается потеря зрения, обычно бывает преходящей. Отметим, что нарушения зрения могут быть следствием приступа мигрени как такового.

В целом препарат хорошо переносится. Большинство из побочных явлений имеют преходящий характер и длятся не более 2:00 с момента приема поступления препарата.

В ряде случаев при применении суматриптана отмечаются незначительные изменения показателей функциональных проб печени.

Нет оснований думать, что клинически значимые отклонения в группах, получавших суматриптан, встречались чаще, чем в группе, получавшей плацебо.

Противопоказания. Суматриптан не следует назначать больным

с выраженной сердечно-сосудистой патологией (с симптомами ишемической болезни сердца, стенокардией в любой форме, атеросклерозом, заболеваниями клапанов сердца и аритмиями (особенно тахикардией)

с нарушениями мозгового или периферического кровообращения в анамнезе (инсультами различного генеза, ишемическими приступами, ишемией кишечника, синдромом Рейно)

с тяжелыми нарушениями функции печени

с повышенной чувствительностью к суматриптана или любого компонента, входящего в состав препарата

для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегический мигрени.

Поскольку суматриптан может повышать артериальное давление, он противопоказан больным неконтролируемой и тяжелую гипертензию.

Передозировки. При передозировке суматриптана отмечаются те же симптомы, что и при побочных явлениях. В случае передозировки рекомендуется проведение поддерживающей терапии и наблюдение за больным не менее 10:00. Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень суматриптана в плазме крови не установлен.

Особенности применения. Таблетки Мигранолу применяют при окончательно установленном диагнозе мигрени. При наличии нетипичных симптомов головной боли необходимо исключить другие заболевания нервной системы.

Перед началом лечения необходимо провести обследование по выявлению склонности к вазоспастических состояний коронарных сосудов, включая проведение электрокардиографии, а также других симптомов, свидетельствующих о снижении артериального кровообращения (синдром ишемии толстого кишечника, синдром Рейно).

Суматриптан следует назначать с осторожностью больным

эпилепсией в анамнезе, органические нарушения мозга, которые снижают порог судорожной готовности;

с нарушениями функции почек и печени;

с заболеваниями сердца, нарушениями мозгового кровообращения, гипертонией и аллергическими реакциями в анамнезе

с подозрениями на сердечно-сосудистую патологию у женщин в пост менопаузальный период и у мужчин старше 40 лет, а также пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца.

В этих случаях надо провести тщательное обследование больного и при необходимости назначения препарата не превышать рекомендованные дозы.

Назначение суматриптана не рекомендуется

больным пожилого возраста;

детям до 18 лет;

беременным.

Женщинам в течение 24 часов после приема суматриптана не следует кормить ребенка грудью.

Больные должны быть предупреждены о том, что применение суматриптана может вызвать сонливость. Во время приема препарата нельзя заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания (управлять транспортными средствами, работать с оборудованием, которое представляет собой источник повышенной опасности, и т. П.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении разовой дозы суматриптана ни были обнаружены взаимодействия этого препарата с пропранололом, флунаризином, пизотифеном или алкоголем. Такие данные относительно многократных доз суматриптана отсутствуют.

Поскольку препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, вызывают длительные вазоспастические реакции, возможно усиление эффектов этих препаратов при совместном применении с суматриптан. Поэтому не допускается прием суматриптана течение 24 часов до или после приема препаратов, содержащих эрготамин или его производные (например дигидроэрготамин, метилсергид).

Противопоказано совместное применение суматриптана и ингибиторов МАО, поскольку последние снижают показатели клиренса суматриптана сукцината, что приводит к заметному повышению фактического содержания препарата в плазме крови.

Когда совместное применение суматриптана и селективных ингибиторов повторного поглощения серотонина (таких как флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин), трициклических антидепрессантов или других серотонинергических препаратов необходимо по клиническим показаниям, больные должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления побочных реакций.

Совместное применение суматриптана с другими агонистами рецепторов 5 НТ 1 при мигрени специально не исследовалось, но теоретически возможно повышение риска развития спазмов коронарных сосудов, поэтому не допускается прием суматриптана течение 24 часов до или после приема других агонистов рецепторов 5 НТ 1.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 30 ° С. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуск. По рецепту.

Упаковка.

Таблетки по 25 мг № 10 в блистере, по 1 блистера в картонной коробке (10х 1);

таблетки по 50 мг № 10 в блистере, по 1 блистера в картонной коробке (10х 1);

таблетки по 100 мг № 6 в блистере, по 1 блистера в картонной коробке (6х 1).

Производитель. Фармасайнс Инк., Канада.