МифортикВ аптеках Украины

  • Международное название: Mycophenolic acid
  • Фарм. группа: Иммуносупрессанты
  • ATС-код: L04AA06
  • Условие продажи: по рецепту
Мифортик в аптеках

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Мифортик

(MYFORTIC)

 

Общая характеристика:

Международное название: Mycophenolic acid (as sodium salt) (Е)-6-(4-гідроксі-6-метоксі-7-метил-3-оксо-5-фталаніл)-4-метил-4-гексенової кислоты натриевая соль;

основные физико-химические свойства: таблетки 180 мг - лимонно-зеленого цвета, округлые со скошенными краями, с оттиском "С" на одной стороне таблетки 360 мг - бледно-оранжево-красного цвета, овальные, с оттиском "СТ" на одной стороне

Состав таблетки 180 мг - 1 таблетка содержит 192,4 мг натрия микофеноляту, что эквивалентно 180 мг МФК;

Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон (К-30), кукурузный крахмал / крахмал, кремнезем коллоидный / коллоидный диоксид кремния, магния стеарат гипромеллозы фталат, диоксид титана (С. И. № 77891, Е 171), железа оксид желтый (С. И. № 77492, Е 172), индиготин (индиго) (F, D & C голубой, Е 132)

Состав таблетки 360 мг - 1 таблетка содержит 384,8 мг натрия микофеноляту, что эквивалентно 360 мг МФК;

Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон (К-30), кукурузный крахмал / крахмал, кремнезем коллоидный / коллоидный диоксид кремния, магния стеарат гипромеллозы фталат, диоксид титана (С. И. № 77891, Е 171), железа оксид желтый (С. И. № 77492, Е 172), железа оксид красный (С. И. № 77491, Е 172).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.

Фармакологическая группа. Иммунодепрессант. Код АТС L04A A06.

Фармакологические свойства.

Фармакологические.

МФК (МФК) подавляет пролиферацию Т- и В-лимфоцитов больше, чем других клеток, потому что, в отличие от других видов клеток, которые способны повторно утилизировать пурины, пролиферация лимфоцитов критически зависит от синтеза пуринов de-novo. Поэтому механизм действия МФК дополняет действия ингибиторов кальцинейрину, что предотвращает транскрипцию цитокинов и активации Т-лимфоцитов.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После приема внутрь микофенолат натрия полностью абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации МФК в плазме составляет 1,5 - 2:00. Исследования in vitro показали, что покрытие таблеток Мифортика предотвращает высвобождению МФК в кислой среде, как, например, в желудке.

У пациентов со стабильным почечным трансплантатом, принимавших циклоспорин в виде микро эмульсии, абсорбция МФК в желудочно-кишечном тракте составляла 93%, а биодоступность - 72%. Фармакокинетические параметры Мифортика были пропорциональны дозе и имели линейный характер при исследуемых дозах 180 - 2160 мг. По сравнению с приемом препарата натощак, прием Мифортика 720 мг вместе с очень жирной пищей (55 г жира, 1000 калорий) бездействовал на системное влияние МФК (AUC). Однако максимальная концентрация (max) МФК в плазме снижалась на 33%.

Распределение. Объем распределения МФК при гомеостазе составляет 50 л. МФК и глюкуронид МФК связываются с белками плазмы на 97% и 82%, соответственно. Концентрация свободной МФК может повышаться в условиях пониженного связывания с белками (уремия, печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, совместное применение лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками). Это может привести к повышенному риску возникновения у пациентов побочных реакций, связанных с МФК.

Метаболизм. Период полувыведения МФК - 11,7 часа, клиренс - 8.6 л / ч. (140 мл / мин.). МФК метаболизируется в основном глюкуронилтрансфер азой с образованием фенольного глюкуронида МФК, глюкуронида МФК (ГМФК). ГМФК является доминирующим метаболитом МФК, который не имеет биологической активности. У пациентов, давно перенесших трансплантацию почки, и которые принимали циклоспорин в виде микро эмульсий в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии, примерно 28% дозы Мифортика, принятой внутрь, превращалась в ГМФК путем к системному метаболизма. Период полувыведения ГМФК длиннее, чем МФК, и составляет примерно 15,7 часа, клиренс - 0,45 л / час.

Вывод. Хотя в моче присутствует лишь незначительное количество МФК (<1.0%), большинство МФК выводится с мочой в виде ГМФК. ГМФК, что выводится с желчью, расщепляется под воздействием кишечной флоры. МФК как следствие этой деконъюгация может всасываться повторно. Приблизительно через 6 - 8:00 после приема Мифортика может быть измерен второй пик концентрации МФК, что совпадает с реабсорбцией деконьюгованои МФК.

Показания. Мифортика в комбинации с циклоспорином (в виде микро эмульсии) и кортикостероидами показан для профилактики реакции отторжения трансплантата у пациентов с аллогенными почечными трансплантатами.

Способ применения и дозы.

Лечение Мифортиком должны проводить только квалифицированные специалисты по трансплантации.

Мифортика следует назначать пациентам, которые только перенесших трансплантацию в течение 24 часов после трансплантации. Рекомендуемая доза - 720 мг 2 раза в сутки (суточная доза - 1,440 мг). У пациентов, которые получают по 2 г мофетила микофенолата, лечение можно заменить на 720 мг Мифортика, что назначают 2 раза в сутки (суточная доза - 1,440 мг).

Мифортика можно принимать с пищей или без нее.

Побочное действие. К наиболее распространенным (³ 10%) побочных реакций препарата, связанных с применением Мифортика в комбинации с циклоспорином (в виде микро эмульсии) и кортикостероидами, принадлежат лейкопения и диарея.

В отдельных случаях отмечались развитие лимфом и других злокачественных заболеваний, в частности кожи.

Все пациенты с трансплантатами имеют повышенный риск развития инфекционных заболеваний, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами; риск повышается при приеме иммунодепрессантов. К числу наиболее распространенных относятся цитомегаловирус (CMV), кандидоз и простой герпес.

Другие побочные действия включают: инфекции мочевых путей, опоясывающий лишай, кандидоз полости рта, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, гастроэнтерит, простой герпес, рино фарингит; лейкопения головная боль кашель; диарея гипертермия, утомляемость; нарушение функции печени, уменьшение числа лейкоцитов, повышение уровня креатинина в крови колит, эзофагит (включая ЦМВ колит и эзофагит), ЦМВ гастрит, панкреатит, перфорация кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и 12-перстной кишки, непроходимость кишечника; нейтропения, панцитопения.

Тяжелые, иногда опасные для жизни инфекции, включая менингит, бактериальный эндокардит, туберкулез, нетипичные микобактериальные инфекции.

Противопоказания. Мифортика противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к микофенолата натрия, МФК или мофетила микофенолата или любых других наполнителей.

Передозировки. Неизвестно.

Особенности применения.

Лечение Мифортиком должны проводить только квалифицированные специалисты по трансплантации.

Беременность и лактация

Рекомендуется начинать ли прием Мифортиком только тогда, когда будет получен отрицательный тест на беременность. Пациентов следует проинформировать о том, что в случае наступления беременности следует немедленно проконсультироваться у врача.

Перед началом лечения Мифортиком, во время лечения и в течение 6 недель после прекращения ли прием необходимо пользоваться эффективными контрацептивными средствами. Неизвестно, выделяется МФК в молоко. Из-за возможности появления серьезных побочных реакций у младенцев, которых кормят грудью, вследствие приема матерью микофенолата натрия, следует принять решение о прекращении лечения или прекращении грудного вскармливания, учитывая важность лекарств для матери.

Поскольку адекватные и хорошо котрольовани исследования у беременных женщин не проводились, Мифортика можно применять в период беременности только в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата преобладает над потенциальными риском для плода.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Маловероятно, что препарат влияет на эти функции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Ацикловир. У пациентов с почечной недостаточностью совместное применение глюкуронида МФК (ГМФК) и ацикловира может приводить к повышению концентрации в плазме обоих препаратов. Это происходит в результате того, что оба препарата конкурируют выводятся путем канальцевой секреции. Такие пациенты должны осуществляться тщательный контроль.

Антациды, содержащие гидроксид магния и гидроксид алюминия. Абсорбция микофенолата натрия уменьшается при назначении его в сочетании с антацидами. Поэтому с осторожностью следует совместно применять антациды (содержащие гидроксид магния и алюминия) Мифортика.

Азатиоприн Не рекомендуется применять Мифортика вместе с азатиоприном, поскольку их совместное применение не исследовалось.

Холестирамин и лекарственные средства, влияющие на желудочно-печеночную циркуляцию. Благодаря своей способности блокировать кишечную циркуляцию лекарственных средств, холестирамин может снижать ситемний влияние МФК (4,5). Следует с осторожностью применять холестирамина в сочетании с лекарственными средствами, влияющими на кишечно-печеночный кровоток, поскольку они снижают эффективность Мифортика.

Ганцикловир. У пациентов с почечной недостаточностью при совместном назначении Мифортика и ганцикловира следует придерживаться рекомендованной дозы ганцикловира и тщательный контроль за пациентами.

Оральные контрацептивы. Оральные против оплодотворяющей средства испытывают окислительного метаболизма в то время, как Мифортика метаболизируется путем глюкуронизации. Клинически значимого влияния оральных контрацептивов на фармакокинетику Мифортика не наблюдалось. Однако, учитывая то, что влияние Мифортика при длительном применении на фармакокинетические параметры оральных контрацептивов неизвестен, существует возможность его неблагоприятного влияния на эффективность оральных контрацептивов.

Живая вакцина. Живу вакцину можно вводить пациентам с ослабленной иммунной реакцией. Реакция антител на другие вакцины может ослабляться.

Условия хранения. Защищать от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 300С. Срок годности - 36 месяцев.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 120 таблеток в упаковке.

Производитель. Новартис Фарма АГ.

 

  • Имуфет Показания: Профилактика острого отторжения трансплантированных органов и лечение рефрактерного к терапии отторжения органа у больных после аллогенной пересадки трансплантата почки, печени в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами. Профилактика острого отторжения органа, улучшения приживления трансплантата и увеличение продолжительности жизни пациентов после аллогенного пересадка сердца. Имуфет назначают в виде комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.
    Имуфет в аптеках
  • Мифенакс Показания: Мифенакс® назначать в составе комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами для профилактики острого отторжения органа у пациентов с аллогенной трансплантацией почки, сердца или печени.
    Мифенакс в аптеках
  • Мофилет Показания: В комбинации с циклоспорином и кортикостероидами для профилактики реакции острого отторжения аллогенного почечного, сердечного и печеночного трансплантата.
    Мофилет в аптеках
  • Мофетила микофенолат Показания: Профилактика острого отторжения трансплантата у больных после аллогенного пересадки почки. Профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов после аллогенного пересадка сердца. Профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов после аллогенного трансплантации печени.
    Мофетила микофенолат в аптеках
  • Баксмун Показания: Профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов с аллогенными трансплантатами почек, печени или сердца. Баксмун применяют в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами.
    Баксмун в аптеках
  • Селлсепт Профилактика острого отторжения органа и лечение рефрактерного к терапии отторжения органа у больных после аллогенной трансплантации почки. Профилактика острого отторжения органа и улучшение выживаемости трансплантата и выживаемости пациентов после аллогенной трансплантации сердца. Профилактика острого отторжения органа у больных после аллогенной трансплантации печени. Селлсепт назначают в виде комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.
    Селлсепт в аптеках