МерсилонВ аптеках Украины

• Международное название: Comb drug
• Фарм. группа: Гормональные контрацептивы для системного применения
• ATС-код: G03AA09
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
МЕРСИЛОН®
(MERCILON®)


Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с одной стороны - витиск "ORGANON", с другой - надпись "ТR над 4" (ТR / 4);
1 таблетка содержит этинилэстрадиола 0,02 мг, дезогестрела 0,15 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, лактоза, крахмал картофельный, кислота стеариновая, альфа-токоферол.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Гормональные контрацептивы для системного применения. Эстрогены и гестагены в фиксированных комбинациях. Код АТС G03AА 09.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Контрацептивное действие комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) базируется на взаимодействии разных факторов, наиболее важным из которых является подавление овуляции и изменения цервикального секреции. Кроме защиты от беременности, КПК присущи определенные положительные качества, которые надо учитывать при выборе метода контрацепции. Так, менструальный цикл становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения. Последнее обстоятельство приводит к снижению частоты развития железо дефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников. Существуют доказательства того, что при высоких дозах КПК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний таза, доброкачественных заболеваний молочной железы и внематочной беременности.
Фармакокинетика.
Дезогестрел
Всасывания. После приема дезогестрел быстро и полностью всасывается и превращается в этоногестрел. Максимальная концентрация этоногестрела в плазме крови (примерно 2 нг / мл) достигается за 1,5 часа после приема разовой дозы. Биодоступность составляет 62 - 81%.
Распределение. Этоногестрел связывается с сывороточными альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общей концентрации в сыворотке присутствуют в виде свободного стероида, а 40-70% специфически связаны с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиола увеличение содержания ГСПГ влияет на распределение между белками сыворотки,
вызывает увеличение ГСПГ-связанной фракции и снижение
альбумин-связанной фракции. Ожидаемый объем распределения дезогестрела - 1,5 л / кг.
Метаболизм. Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путями метаболизма стероидов. Скорость вывода метаболитов из плазмы крови составляет около 2 мл / мин / кг. Взаимодействия с одновременно принятым этинилэстрадиола не выявлено.
Вывод. Уровень этоногестрела в плазме крови уменьшается в два этапа. Конечный этап вывода характеризуется временем полувыведения около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 6: 4.
Состояние равновесия. На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень ГСПГ, который растет в три раза под действием этинилэстрадиола. После ежедневного приема уровень вещества в сыворотке увеличивается примерно в 2-3 раза, достигая стабильной концентрации во второй половине цикла приема препарата.
Этинилэстрадиол
Всасывания. После приема этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне примерно 80 пг / мл достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность в результате пре системной конъюгации и первого этапа метаболизма составляет примерно 60%.
Распределение. Этинилэстрадиол характеризуется сильным, но неспецифическим связыванием с альбумином (примерно 98,5%) и вызывает повышение концентрации в сыворотке крови ГСПГ. Определено, что ожидаемый объем распределения - 5 л / кг.
Метаболизм. Пре системное конъюгации этинилэстрадиола происходит как в слизистой тонкого кишечника, так и в печени. Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием большого количества гидроксилированных и м этилированных метаболитов, и они присутствуют как свободные метаболиты и как соединения с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса - около 5 мл / мин / кг.
Вывод. Уровень этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в два этапа, конечный этап вывода характеризуется временем полувыведения около 24 часов. В неизмененном виде препарат не выводится; выведение метаболитов этинилэстрадиола происходит с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов - примерно 1 сутки.
Состояние равновесия. Равновесные концентрации достигаются через 3-4 дня, когда уровень в сыворотке на 30-40% превышает концентрацию по сравнению с однократной дозой.
Показания. Предотвращение беременности (контрацепция).
Способ применения и дозы.
Общие правила приема Мерсилону®
Таблетки нужно принимать в указанном на упаковке порядке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая при необходимости небольшим количеством жидкости. В течение 21 дня подряд принимают по одной таблетке. Далее идет 7 дней без таблеток ("период без таблеток»). В этот период происходит менструальноподобное реакция (кровотечение отмены), которая может быть короче по продолжительности и менее интенсивной, чем обычная менструация. Как правило, она начинается на 2-3-й день после приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема следующей упаковки. Прием таблеток следующей упаковки начинают через 7 дней без таблеток.
2. Начало приема Мерсилону®
Гормональные контрацептивы в предыдущий период (последний месяц) не использовались.
Прием таблеток начинают в первый день естественного цикла женщины (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2-5-го дня, однако в таком случае в течение первых 7 дней первого цикла приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Переход с другого перорального контрацептива (КПК).
Желательно, чтобы женщина начала прием Мерсилону® следующий день после последнего приема активной таблетки предыдущего КПК, но не позднее следующего дня после перерыва в приеме таблеток или после приема неактивной таблетки предыдущего КПК.
Переход с препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, имплант или инъекция), или с внутриматочной системы (ВМС), что высвобождает прогестаген.
Женщина может начинать прием Мерсилону® в любой день после прекращения приема мини-пили (в случае имплантата - в день его удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции). Во всех указанных случаях женщина должна использовать дополнительный барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в первом триместре.
Женщина может начинать прием Мерсилону® сразу после аборта. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.
После родов или аборта во втором триместре.
Применение препарата во время беременности или кормления грудью (см. Раздел "Особенности применения").
Женщинам рекомендуется начинать прием Мерсилону® с 21-го или 28-го дня (в течение четвертой недели) после родов или аборта во втором триместре. Если начинать применение препарата позже, рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток. В любом случае, если в этот период уже были сексуальные контакты, то перед началом использования КПК следует исключить беременность или подождать до первой менструации.
3. Что делать в случае пропуска приема таблеток.
Если женщина опоздала с приемом следующей таблетки Мерсилону® меньше, чем на 12:00, противозачаточное действие препарата сохранится в течение всего цикла приема. Женщина должна принять таблетку как только вспомнит о ней и дальше продолжать прием в обычное время.
Если женщина опоздала с приемом следующей таблетки Мерсилону® больше, чем на 12:00, контрацепции может уменьшаться. В этом случае действуют два основных правила:
Не прекращать прием таблеток более чем на 7 дней.
После начала приема таблеток адекватное торможение оси гипоталамус-гипофиз-яичники достигается за 7 дней непрерывного приема.
Согласно с этим в повседневной жизни следует руководствоваться следующими советами:
Неделя 1
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, когда вспомнит о пропуске, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее она продолжает принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. Если за предыдущие 7 дней уже были сексуальные контакты, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к обычному периоду без таблеток, тем больше риск беременности.
Неделя 2
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, когда вспомнит о пропуске, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее она продолжает принимать таблетки в обычное время. Если к пропущенной таблетки женщина поездом 7 дней правильно принимала предыдущие таблетки, то дополнительные средства контрацепции не нужны. Однако в другом случае или при пропуске более одной таблетки, в течение следующих 7 дней необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции.
Неделя 3
Риск снижения надежности возрастает по мере приближения перерыва в приеме таблеток. Однако при соблюдении определенной схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из следующих вариантов, то не возникнет необходимости использовать дополнительные контрацептивные средства при условии, если женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней до пропуска. Если же это не так, то женщина должна придерживаться первого из нижеследующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в следующие 7 дней.
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, когда вспомнит о пропуске, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее она продолжает принимать таблетки в обычное время. Следующую упаковку следует начать сразу же после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины начнутся менструальноподобные выделения до окончания приема второй упаковки, хотя в процессе приема таблеток может наблюдаться "мазки" или внезапное кровотечение.
Женщина также может прекратить прием таблеток из упаковки, которую использует. В этом случае перерыв должен составлять 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток следует начать со следующей упаковки.
Если женщина пропустила очередной прием таблеток и в течение первого планового периода без таблеток кровотечение отмены не состоялась, следует рассмотреть возможность беременности.
4. Рекомендации в случае рвоты.
В случае тяжелого желудочно-кишечного нарушения всасывания контрацептива может быть неполным и надо принимать дополнительные меры контрацепции. Если рвота произошло не позднее, чем через 3-4 часа после приема таблетки, следует придерживаться рекомендаций по пропущенных таблеток, приведенных в соответствующем разделе. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема таблеток, она должна использовать дополнительную таблетку (таблетки) из другой упаковки.
5. Как задержать начало менструации.
Чтобы задержать начало менструации, женщине просто необходимо продолжать принимать таблетки из следующей упаковки Мерсилону® и не делать перерыва. По желанию возможна любая задержка в пределах количества таблеток второй упаковки вплоть до окончания. Во время задержания у женщины может наблюдаться внезапное кратковременное кровотечение или "мазки". После следующего планового 7-дневного периода без таблеток возобновляется регулярный прием Мерсилону®.
Для того чтобы изменить срок менструации - переместить ее начало на другой день недели, который отличается от такового при соблюдении обычной схемы приема таблеток, женщине можно порекомендовать сократить период без таблеток на нужное количество дней. Чем меньше этот период, тем больше вероятность отсутствия кровотечения отмены и возникновения "мазки" и кратковременных кровотечений во время приема следующей упаковки (как и при задержке месячных).
Побочное действие. Сообщалось о таких побочных эффектах при использовании КПК (однако их связь с КПК не был ни подтвержден, ни опровергнут): болезненность, увеличение молочных желез и появление секреции; головная боль мигрень изменение либидо депрессивные состояния; непереносимость контактных линз тошнота рвота изменения вагинальной секреции; различные кожные нарушения; задержка жидкости; изменение массы тела реакции гиперчувствительности.
Противопоказания. КПК нельзя принимать при наличии любых перечисленных ниже состояний. Если во время первого приема КПК возникают такие нарушения, надо немедленно отменить применение препарата.
Венозной и артериальной тромбоз / тромбоэмболия (наличие в настоящее время или в анамнезе).
Предвестники тромбоза (наличие в настоящее время или в анамнезе например, нарушение мозгового кровообращения, стенокардия).
Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами.
Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
Факторы риска тромбоза (наличие в настоящее время или в анамнезе).
Панкреатит или перенесенный панкреатит, который сопровождается высокой гипертры глицеридемиею.
Тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются).
Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные, наличие в настоящее время или в анамнезе).
Гормонозависимые злокачественные опухоли (установленные или такие, которые подозреваются, например опухоли половых органов или молочных желез).
Влагалищное кровотечение неизвестной этиологии.
Установленная или возможна беременность.
Повышенная чувствительность к компонентам Мерсилону®.
С осторожностью
Ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м2);
повышенное артериальное давление;
фибрилляция предсердий
заболевания клапанов сердца;
дислипопротеинемия;
заболевания печени и желчного пузыря;
болезнь Крона и язвенный колит
серповидно-клеточная анемия
системная красная волчанка,
гемолитический уремический синдром
эпилепсия
курение в возрасте старше 35 лет;
длительная иммобилизация, значительные хирургические вмешательства
фиброзно-кистозная мастопатия;
фибромиома матки,
сахарный диабет;
врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
хлоазма (женщинам, склонным к пигментации, во время приема КПК рекомендуется избегать пребывания под солнцем или под действием ультрафиолетового излучения).
Передозировки. О серьезных и опасные осложнения при передозировке не сообщалось. При передозировке могут возникать побочные явления: тошнота, рвота, у девушек - кровянистые выделения из влагалища. Антидотов не существует, и лечение передозировки должно быть симптоматическим.
Особенности применения.
Суточная доза лактозы настолько мала (менее 80 мг), что даже женщины с непереносимостью лактозы не будут испытывать какие-то нарушения.
Предостережение
При наличии любого из указанных состояний / факторов риска в разделе "Противопоказания" преимущества и риск использования КПК должны решаться для каждой конкретной женщины и обсуждаться с пациенткой перед тем, как она решит принимать этот препарат. В случае обострения, усиления или первого появления любого из этих состояний женщина должна обратиться к врачу. Врач должен определить, нужно ли прекратить прием КПК.
Медицинский осмотр / консультация
Перед началом или возобновлением применения КПК врач должен внимательно ознакомиться с медицинской историей женщины, а также провести полный медицинский осмотр, учитывая противопоказания и предостережения; и такой осмотр следует повторять не менее одного раза в год. Периодическая медицинская оценка важна также из-за противопоказаний (например нарушения мозгового кровообращения) или факторы риска (например наследственная история венозного или артериального тромбоза), которые могут впервые возникнуть в период приема КПК. Частота и характер таких осмотров должны зависеть от установленных практических правил и быть адаптированными к каждой отдельной женщины, но в любом случае особое внимание необходимо уделять измерению артериального давления, исследованию молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, включая цитологическое исследование шейки матки.
Женщину следует предупредить, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Уменьшение эффективности
Эффективность КПК может уменьшиться в случае пропуска таблеток (см. "Способ применения и дозы."), Желудочно-кишечных расстройств или при одновременном приеме некоторых лекарств (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Ухудшение контроля менструального цикла
При использовании КПК могут наблюдаться нерегулярные (незначительные - "мазки" или обильные) кровотечения, особенно в первые месяцы приема. Поэтому оценка любых нарушений контроля менструального цикла может быть корректной лишь после адаптационного периода, который составляет примерно три цикла.
Если нерегулярные кровотечения сохраняются или возникают после предыдущих регулярных циклов, следует рассмотреть негормональные причины и назначить адекватные диагностические мероприятия для исключения беременности или опухоли; возможен кюретаж.
У некоторых женщин во время интервала без таблеток кровотечение отмены может не наблюдаться. Если КПК использовались в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе "Способ применения и дозы", то возможность беременности невелика. Однако, если имели место нарушения этих рекомендаций в первую отсутствии кровотечения в период без таблеток или если кровотечения отсутствуют дважды подряд, перед тем как продолжить принимать КПК, надо исключить возможность беременности.
Применение препарата во время беременности или кормления грудью
Беременность является противопоказанием для применения Мерсилону®. Если женщина забеременела во время приема Мерсилону®, дальнейший прием необходимо прекратить. Исследования не выявили ни повышения риска патологий у детей, рожденных матерями, которые принимали КПК до беременности, ни тератогенных эффектов от КПК, которые нечаянно принимались в начале беременности.
На лактацию могут влиять эстрогены, поскольку они могут уменьшить количество и изменить состав грудного молока, однако признаков негативного влияния на здоровье младенцев нет. Поэтому вообще не рекомендуется использовать КПК во время кормления грудью - до полного отлучения ребенка от груди.
Влияние на способность управлять автомобилем.
Мерсилон® не влияет на способность концентрировать внимание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие между оральными контрацептивами и другими лекарствами может привести к сильному кровотечению и / или неэффективности контрацептива.
Взаимодействие может наблюдаться с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что может привести к повышенному метаболизму половых гормонов. К таким препаратам относятся фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой. Эффективность препарата также может снизиться при одновременном приеме определенных антибиотиков, например пенициллинов и тетрациклинов. Эти препараты уменьшают кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов, что вызывает снижение концентрации этинилэстрадиола.
Женщины, которые принимают любой из указанных препаратов, должны временно использовать барьерный метод дополнительно к КПК или выбрать другой метод защиты от нежелательной беременности. Женщинам, которые принимают антибиотики (кроме рифампицина и гризеофульвина), барьерный метод необходим в период приема соответствующего препарата и в течение 7 дней после его отмены. При приеме препаратов, которые стимулируют микросомальные ферменты, следует использовать барьерный метод в дополнение к КПК в течение всего срока лечения и еще в течение 28 дней после прекращения приема. Если введение лекарственного средства продолжается, а таблетки в упаковке КПК уже закончились, следующую упаковку следует начинать без обычного перерыва.
КПК могут влиять на метаболизм других препаратов. Соответственно могут изменяться концентрации таких лекарств (например, циклоспорина) в плазме и в тканях.
Примечание. Для определения возможного взаимодействия следует изучить информацию о назначении лекарств, которые используются параллельно.
Лабораторные тесты. Контрацептивные стероиды могут влиять на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические параметры печени, щитовидной железы, надпочечников и функции почек, уровни белков (переносчиков) в сыворотке, например на глобулин, связывающий кортикостероиды и / или на липидную / липопротеиновую фракции, на параметры углеводного обмена и параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормальных колебаний.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 2-250 Препарат нельзя использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска. Без рецепта.
Упаковка. По 21 таблетке в блистере. Каждый блистер упакован в пакет из алюминиевой фольги. Пакет упаковано в картонную коробку. Одна коробка содержит один пакет.
Производитель. Н. В. Органон (Нидерланды).